BTK 억제제 | BTK Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8348	BMS-935177	BMS-935177은 IC50 값이 2.8 nM인 강력하고 가역적인 Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) 억제제이며, 우수한 키나아제 선택성을 보여줍니다. 이 화합물은 다른 키나아제, 특히 TEC, BMX, ITK, TXK를 포함한 다른 Tec 계열 키나아제보다 BTK에 대해 5배에서 67배 더 선택적이며 강력합니다.	iScience, 2021, 24(9):102931 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8421	Fenebrutinib (GDC-0853)	Fenebrutinib (GDC-0853)는 Btk에 대해 0.91 nM의 Ki 값을 가지는 강력하고 선택적이며 비공유 브루톤 티로신 키나아제 (BTK) 억제제입니다. 이 화합물은 3가지 비표적(Bmx: 153배, Fgr: 168배, Src: 131배)에 대해 100배 이상의 선택성을 나타냅니다.	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8791	Zanubrutinib (BGB-3111)	자누브루티닙은 ITK, JAK3 및 EGFR을 포함한 다른 키나아제에 대한 표적 외 억제 활성이 낮은 것으로 나타난 강력하고 특이적이며 비가역적인 BTK 억제제입니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498 UNIVERSITY OF PADUA, 2023,
S9825	Pirtobrutinib (LOXO-305)	LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005)는 WT BTK HEK 세포에서 5.69 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적인 비공유결합성 차세대 BTK 억제제입니다. 이 화합물은 370개의 다른 키나제 중 98% 이상에 대해 BTK에 대해 300배 이상의 선택성을 보입니다.	J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770 J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694
E2838	M7583	M7583은 각각 1.5 nM 및 11.9 nM의 IC50 및 Ki를 가진 강력하고 경구 활성인 ATP 경쟁적이며 고도로 선택적인 비가역적 BTK 억제제입니다.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
S8381	BMS-986142	BMS-986142는 IC50이 0.5 nM인 강력하고 고도로 선택적인 가역적 저분자 BTK 억제제입니다. 384가지 키나제 패널에서 BTK(TEC, ITK, BLK, TXK 및 BMX)에 대해 100배 미만의 선택성을 가진 5가지 키나제만이 이 화합물에 의해 억제되었습니다.	BMC Oral Health, 2023, 23(1):265
S8711	Nemtabrutinib (ARQ 531)	ATP 경쟁적 티로신 키나아제 억제제인 Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026)은 IC50이 0.85 nM인 BTK를 표적으로 하도록 설계되었습니다. 또한 TEC, Trk 및 Src 계열 키나아제의 여러 주요 발암성 드라이버에 대해 강력한 억제 활성을 가진 독특한 키나아제 선택성 프로파일을 가지고 있습니다.	Blood, 2021, blood.2021011787
S7080	RN486	RN486은 IC50이 4 nM인 강력하고 선택적인 BTK 억제제입니다.
S8679	BTK inhibitor 1 (Compound 27)	BTK inhibitor 1 (compound 27)은 Btk에 대해 IC50이 0.11 nM인 BTK 억제제이며, hWB에서 B 세포 활성화를 IC50이 2 nM로 억제합니다.
E1381	NX-2127	NX-2127은 BTK의 기능을 직접 결합하는 방식이 아닌 BTK의 유비퀴틴화 및 프로테아좀 분해를 촉매하여 억제하는 독특하고 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 T세포 활성화를 촉진하고 1차 인간 T세포에서 IL-2 생산을 증가시킵니다.
S7877	ONO-4059 analogue	ONO-4059 analogue (ONO-WG-307)는 ONO-4059의 유사체로, 23.9 nM의 IC50을 갖는 고효능 및 선택적 경구용 BTK 억제제입니다. 1단계.
E1660	NX-5948	NX-5948(BTK-IN-24)은 세레블론 E3 유비퀴틴 리가아제 모집을 통해 BTK 분해를 유도하는 새로운 경구용 저분자 화합물입니다. 강력한 항염증 활성을 매개하며 동물 모델에서 혈뇌 장벽을 통과할 수 있습니다.
E2843	Poseltinib	Poseltinib (HM71224, LY3337641)은 Bruton’s tyrosine kinase (BTK)에 대해 1.95 nM의 IC50 값을 가지며 고도로 선택적인 억제력을 보였고, 다른 BMX, TEC 및 TXK에 대한 선택성은 각각 0.3배, 2.3배, 2.4배였습니다.
E1848	BGB-8035	BGB-8035는 Bruton's tyrosine kinase (BTK)의 경구 활성 및 고선택적 억제제로, BTK에 대한 IC50 값은 각각 1.1 nM입니다. 이 화합물은 항종양 및 항관절염 활성을 나타내며 B-세포 악성종양 및 자가면역 질환 연구에 사용될 잠재력을 보여줍니다.
E1582	Edralbrutinib	Edralbrutinib (TG-1701)은 Bruton's tyrosine kinase (BTK)의 비가역적이고 고도로 특이적이며 강력한 억제제입니다. TG-1701은 B세포 비호지킨 림프종(B-NHL)의 시험관 내 및 생체 내 모델 모두에서 Kd 값 3 nmol/L로, 동급 최초 BTK 억제제인 ibrutinib과 비교하여 유사한 효능을 보이지만 더 큰 선택성을 나타냅니다.
E1611	Atuzabrutinib	Atuzabrutinib (SAR 444727, PRN473)은 Bruton's tyrosine kinase (Btk)의 가역적이고 선택적인 억제제입니다. 이는 대식세포 항원-1 신호 전달 억제를 통해 호중구 모집을 효과적으로 방지할 수 있습니다.
S6966	MT-802	MT-802는 BTK (Bruton's tyrosine kinase) 녹다운을 유도하는 강력한 PROTAC입니다. 이 화합물은 BTK를 세레블론 E3 유비퀴틴 리가아제 복합체로 모집하여 프로테아솜을 통한 BTK 유비퀴틴화 및 분해를 촉발합니다. 이는 C481S 변이 만성 림프구성 백혈병(CLL) 치료에 잠재력이 있습니다.
E1355	JNJ-64264681	JNJ-64264681은 경구 활성, 비가역적 공유 결합 브루톤 티로신 키나아제 (BTK) 억제제로, 강력한 전혈 활성과 탁월한 키놈 선택성을 가지고 있습니다. B세포 악성 종양 및 자가면역 질환 치료에 잠재적인 효능을 보입니다.
S9717	Vecabrutinib	Vecabrutinib (SNS-062)는 각각 0.3 nM 및 2.2 nM의 Kd 값을 갖는 강력한 비공유 BTK 및 ITK 억제제입니다. Vecabrutinib은 ITK에 대해 24 nM의 IC50을 보입니다.
E4643	BIIB129	BIIB129는 높은 키놈 선택성을 가진 Bruton’s tyrosine kinase (BTK)의 독특한 뇌 투과성 공유 결합 억제제입니다. 이는 중추신경계(CNS)에서 B-세포 증식을 표적으로 하는 데 효과를 나타내어 다발성 경화증(MS)에 대한 유망한 면역 조절 치료법이 됩니다.
S9660	Remibrutinib	Remibrutinib은 브루톤 티로신 키나아제(BTK)의 강력하고 고도로 선택적인 공유 결합 억제제로, BTK, FcγR 유도 IL8 및 항-IgM/IL4 유도 CD69에 대해 각각 1.3 nM, 2.5 nM 및 18 nM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 BTK의 비활성 형태에 결합하여 탁월한 키나아제 선택성을 나타내며 자가면역 질환 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.
S8571	BTK IN-1	BTK IN-1(SNS062 유사체)은 IC50이 100 nM 미만인 강력한 브루톤 티로신 키나아제(BTK) 억제제입니다.
E0041	Tolebrutinib	Tolebrutinib은 라모스 B 세포와 HMC 미세아교세포에서 각각 0.4nM 및 0.7nM의 IC50을 갖는 경구용, CNS 침투성, 비가역적인 Bruton 티로신 키나아제(BTK) 억제제입니다.
S6725	PCI 29732	PCI 29732는 0.5 nM의 IC50을 갖는 선택적이고 비가역적인 Btk 억제제입니다.
E2201	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	가역적 이브루티닙 유도체인 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride는 WT BTK 및 C481S BTK에 대해 각각 51.0 및 30.7 nM의 IC50을 갖는 강력한 BTK 억제제입니다.
S9600	Orelabrutinib	Orelabrutinib은 강력하고 경구 활성 및 비가역적인 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다.
E1625	Elsubrutinib	Elsubrutinib(ABBV-105)은 BTK 촉매 도메인에 대해 0.18 μM의 IC50을 갖는 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK)의 공유 결합성, 비가역적, 강력하고 고도로 선택적인 억제제입니다. 이는 BCR 및 FcγR 매개 신호 전달을 포함한 BTK 의존성 세포 기능을 특이적으로 억제합니다. 또한 항체 생산의 전임상 기전 모델뿐만 아니라 류마티스 관절염 및 루푸스 모델에서도 상당한 효능을 나타냅니다.
S8542	Btk inhibitor 2	Btk inhibitor 2는 BTK 억제제입니다.
S9944	PRN1008	PRN1008 (Rilzabrutinib)은 1.3nM의 IC50을 갖는 가역적 공유결합성, 선택적 경구 활성 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 억제제입니다.
S8294	Olmutinib (BI 1482694)	Olmutinib (BI 1482694)은 새로운 3세대 상피세포 성장인자 수용체(EGFR) 돌연변이 특이적 티로신 키나아제 억제제(TKI)입니다. 또한 Bruton's tyrosine kinase의 강력한 억제제입니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770 Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125
S8741	Avitinib (Abivertinib)	Avitinib (Abivertinib)은 피롤로피리미딘 기반의 비가역적 EGFR 억제제로, EGFR L858R/T790M 이중 돌연변이에 대해 0.18 nM의 IC50 값을 가지며, 야생형 EGFR (IC50 값, 7.68 nM)에 비해 거의 43배 더 높은 효능을 보이는 돌연변이 선택적 억제제입니다. 이는 비교 가능한 항종양 활성과 허용 가능한 독성을 가집니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 Microsyst Nanoeng, 2023, 9:57 , 2022, 10.21203/rs.3.rs-2146794/v1
E4597	Avitinib maleate	Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA)는 EGFR의 3세대 비가역적 경구 활성 선택적 억제제입니다. EGFR L858R, EGFR T790M 및 야생형 EGFR에 대해 각각 0.18 nM, 0.18 nM, 7.68 nM의 IC50 값을 나타냅니다. 이 화합물은 또한 외투세포 림프종에서 BTK의 세포자멸사를 유도하는 BTK 억제제로 작용합니다.