Home Protein Tyrosine Kinase BTK 억제제 PCI 29732

연구용

PCI 29732 BTK 억제제

제품 번호S6725

PCI 29732는 0.5 nM의 IC50을 갖는 선택적이고 비가역적인 Btk 억제제입니다.
PCI 29732 BTK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 371.43

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품질 관리

배치: S672501 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.91%
99.91

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 371.43 화학식

C22H21N5O

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 330786-25-9 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
BTK
(Cell-free assay)
0.5 nM
BLK
(Cell-free assay)
0.5 nM
Bmx
(Cell-free assay)
0.8 nM
EGFR
(Cell-free assay)
5.6 nM
YES
(Cell-free assay)
6.5 nM
ErbB2
(Cell-free assay)
9.4 nM
ITK
(Cell-free assay)
10.7 nM
JAK3
(Cell-free assay)
16.1 nM
FRK
(Cell-free assay)
29.2 nM
LCK
(Cell-free assay )
33.2 nM
RET
(Cell-free assay)
36.5 nM
시험관 내(In vitro)

PCI-32765는 T 세포 수용체 신호 전달에 영향을 미치지 않는 농도에서 인체 말초 B 세포의 BCR 신호 전달을 차단합니다. DOHH2 세포에서 PCI-32765는 Btk의 자가인산화(IC50, 11 nM), Btk의 생리학적 기질인 PLCγ의 인산화(IC50, 29 nM), 그리고 하위 키나아제인 ERK의 인산화(IC50, 13 nM)를 억제합니다. PCI-32765는 T 세포에 비해 B 세포에서 항원 수용체 신호 전달 억제에 1,000배 이상 선택적이며, 단기 치료 후에는 B 세포 억제만 지속됩니다.
생체 내(In vivo)

콜라겐 유발 관절염 마우스에서 경구 투여된 PCI-32765는 순환하는 자가항체 수치를 감소시키고 질병을 완전히 억제합니다. PCI-32765는 또한 MRL-Fas(lpr) 루푸스 모델에서 자가항체 생산 및 신장 질환 발병을 억제합니다. 마우스에서 경구 투여 후 PCI-32765의 평균 최종 혈장 반감기는 1.7 ~ 3.1시간입니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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