연구용

BMS-935177 BTK 억제제

Name: BMS-935177
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8348
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8348

BMS-935177은 IC50 값이 2.8 nM인 강력하고 가역적인 Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) 억제제이며, 우수한 키나아제 선택성을 보여줍니다. 이 화합물은 다른 키나아제, 특히 TEC, BMX, ITK, TXK를 포함한 다른 Tec 계열 키나아제보다 BTK에 대해 5배에서 67배 더 선택적이며 강력합니다.

화학 구조

분자량: 502.56

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 BTK 억제제	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	502.56	화학식	C₃₁H₂₆N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1231889-53-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1N2C=NC3=CC=CC=C3C2=O)C4=C5C6=C(C=C(C=C6)C(C)(C)O)NC5=C(C=C4)C(=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (198.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (198.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (198.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 2.8 nM TEC (Cell-free assay) 13 nM BLK (Cell-free assay) 20 nM BMX (Cell-free assay) 24 nM TrkA (Cell-free assay) 30 nM HER4 (Cell-free assay) 50 nM ITK (Cell-free assay) 96 nM TrkB (Cell-free assay) 100 nM RET (Cell-free assay) 110 nM LCK (Cell-free assay) 150 nM Lyn (Cell-free assay) 160 nM TXK (Cell-free assay) 180 nM
시험관 내(In vitro)	BMS-935177은 SRC 키나아제 계열에 대해 50배 이상의 선택성을 보이며, SRC 자체에 대해서는 1100배의 선택성을 보입니다. 150 nM 미만의 효능(50배 선택성)으로 억제된 다른 키나아제로는 TRKA, HER4, TRKB 및 RET가 있습니다. 인간 Ramos B 세포에서 칼슘 유출을 억제하고 (IC50 = 27 nM) 항-IgM 및 항-IgG로 자극된 말초 B 세포에서 CD69 표면 발현을 억제합니다. 그러나 이 화합물은 CD40 리간드를 사용하여 CD40 수용체를 통해 자극된 B 세포의 CD69 표면 발현에는 영향을 미치지 않습니다. IgG 함유 면역 복합체에 의해 유도되는 낮은 친화성 활성화 Fcγ 수용체 (FcγRIIa 및 FcγRIII) 종점에 대해 말초 혈액 단핵 세포 (PBMCs)에서 이 화학 물질은 IC50 값 14 nM로 TNFα 생산을 효과적으로 억제했습니다.
생체 내(In vivo)	BMS-935177의 혈장 단백질 결합은 모든 종에서 높으며, 인간의 경우 1% 미만이 자유 상태입니다. 낮은 수용해도에도 불구하고 모든 전임상 종에서 현탁액 및 용액 투여 모두에서 우수한 경구 생체이용률을 보입니다. 이 화합물의 용액 투여 시 경구 생체이용률은 쥐, 생쥐, 개 및 게잡이원숭이에서 84%에서 100%에 이르며, 단일 정맥 (iv) 주입 연구에서 낮은 청소율을 보입니다. 생쥐와 쥐에게 2 mg/kg i.v.로 투여했을 때, 이 화학 물질의 T_1/2는 각각 4시간과 5.1시간입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27531604/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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