Name: tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8166
Rating: 5 (9 reviews)

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품질 관리

배치: S816601 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.77%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.77

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 BTK 억제제	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	490.94	화학식	C₂₅H₂₂N₆O₃.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1439901-97-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GS-4059			Smiles	CC#CC(=O)N1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3N(C2=O)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (199.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.900mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BTK 2.2 nM
시험관 내(In vitro)	ONO-4059는 BTK에 공유 결합하여 BCR 신호 전달 및 B 세포 증식 및 활성화를 가역적으로 차단합니다. Lck, Fyn, LynA보다 BTK에 대한 선택성이 더 크며, ONO/GS-4059는 농도 의존적으로 항-IgM 유도 B 세포 활성화만 억제하고 인간 PBMC에서 항-CD3/CD28 유도 T 림프구 활성화는 억제하지 않습니다. ONO/GS-4059는 일부 악성 B 세포주에서 세포 증식을 억제하지만, 나노몰 농도에서 활성화된 B 세포 (ABC) DLBCL 세포주인 TMD8에서 고전적인 세포 사멸을 유도합니다.
생체 내(In vivo)	ONO-4059는 마우스 CIA 모델에서 단핵구에 의한 IL-6, IL-8 및 TNFα를 포함한 염증성 케모카인 및 사이토카인 생성을 억제함으로써 치료 효능을 입증했으며, 연골 침식, 뼈 손상 및 판누스 형성의 퇴행을 동반했습니다. 전임상 모델 및 CLL 및 NHL 환자 모두의 임상에서 유리한 안전성 프로필과 함께 장기간에 걸쳐 유망한 효능을 가진 항종양 활성을 발휘합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23958373/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178345/ [3] http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3328?sso-checked=true [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/labs/articles/27684575/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride BTK 억제제

화학 구조

분자량: 490.94