Name: Spebrutinib (AVL-292)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7173
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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 BTK 억제제	Catadegbrutinib (BGB-16673) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	423.44	화학식	C₂₂H₂₂FN₅O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1202757-89-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CC-292			Smiles	COCCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C(C(=N2)NC3=CC(=CC=C3)NC(=O)C=C)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 85 mg/mL (200.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.530mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Orally bioavailable BTK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of relapsed or refractory B-NHL, CLL and WM.
Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) <0.5 nM
시험관 내(In vitro)	Spebrutinib (AVL-292)는 Ramos 세포에서 8 nM의 EC50으로 Btk 및 하류 BCR 신호 전달 구성 요소의 용량 의존적 억제를 나타냅니다. BTK 활동을 억제함으로써 3 nM의 EC50으로 B 세포 증식을 추가로 억제합니다.
키나아제 분석	BTK OMNIA 분석 절차
키나아제 분석	Omnia 연속 판독 분석은 기본적으로 공급업체에서 설명한 대로 수행됩니다. 분석 조건은: 40 μM ATP (1X K_MATP), 10 μM Y5-Sox, 10 nM BTK 효소입니다. 간단히 말해, 1.13X ATP와 Y5 Sox 기질을 포함하는 기질 혼합물은 먼저 20 mM Tris, pH 7.5, 5 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 5 mM β-글리세로포스페이트, 5% 글리세롤 및 0.2 mM DTT로 구성된 1X Omnia Kinase Reaction Buffer (KRB)에 준비됩니다. Spebrutinib (AVL-292)의 IC50 측정을 위해 5 μL의 효소를 50% DMSO에 준비된 계열 희석 (3배) 화합물과 함께 Corning (#3574) 384웰, 흰색, 비결합 표면 마이크로타이터 플레이트에서 25°C에서 30분 동안 배양합니다. 키나제 반응은 45 μL의 ATP/Y5 기질 혼합물을 첨가하여 시작하고 Synergy 4 플레이트 리더에서 λex360/λem485로 60분 동안 모니터링합니다. 각 웰의 진행 곡선은 선형 반응 동역학 및 적합 통계를 위해 검사됩니다. 각 반응의 초기 속도는 상대 형광 단위 대 시간 플롯의 기울기에서 결정된 다음 GraphPad Software의 GraphPad Prism에서 Response, Variable Slope 모델을 사용하여 IC50을 추정하기 위해 억제제 농도에 대해 플로팅됩니다.
생체 내(In vivo)	콜라겐 유도 관절염 마우스 모델에서 Spebrutinib (AVL-292) (3-30 mg/kg, 경구)는 관절 및 발 부기 감소와 영향을 받은 발의 육안상 붉어짐을 포함하여 염증성 질환의 임상 징후를 용량 의존적으로 억제합니다.
참조	[1] http://www.celgene.com/pdfs/2011_ASH_AVL-292.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23709115/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02031419	Terminated	Lymphoma Large B-Cell Diffuse	Celgene	December 18 2013	Phase 1
NCT01766583	Completed	Relapsed/Refractory B-cell Lymphoma	The Lymphoma Academic Research Organisation\|Celgene Corporation	February 2013	Phase 1
NCT01351935	Completed	B Cell Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Waldenstrom Macroglobulinemia	Celgene\|The Leukemia and Lymphoma Society	July 18 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Spebrutinib (AVL-292) BTK 억제제

화학 구조

분자량: 423.44