연구용

LFM-A13 BTK 억제제

Name: LFM-A13
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7734
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S7734

LFM-A13은 IC50 2.5 μM의 특이적인 브루톤 티로신 키나아제(BTK) 억제제로, JAK1, JAK2, HCK, EGFR 및 IRK를 포함한 다른 단백질 키나아제에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다.

화학 구조

분자량: 360

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품질 관리

배치: S773401 DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.98

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 BTK 억제제	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
Sf21 cells	Function assay			Inhibition of xenopus recombinant Plx1 expressed in Sf21 cells by measuring autophosphorylation by 15-mins kinase assay, IC50=10.3 μM
U373 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human U373 cells at 100 uM
BT20 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human BT20 cells assessed as at 100 uM
PTK1 cells	Proliferation assay	1 mM	50 mins	Antiproliferative activity against prometaphase PTK1 cells assessed as complete arrest at 1 mM within 50 mins
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	360	화학식	C₁₁H₈Br₂N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	244240-24-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(=C(C#N)C(=O)NC1=C(C=CC(=C1)Br)Br)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (200.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (cell-free assay) 1.4 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	BCL-1 세포, NALM-6 세포 또는 정상 BALB/c 비장세포에서 LFM-A13은 BCL-1 세포에서 BTK 단백질 발현 수준에 영향을 미치지 않으면서 BTK의 효소 활성을 억제합니다 인간 호중구에서 이 화합물은 fMet-Leu-Phe에 의해 유도된 티로신 인산화를 감소시키고 슈퍼옥사이드 음이온 생성 및 접착, 화학주성, 포스포리파아제 D 활성 자극을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	BCL-1 백혈병을 앓는 BALB/c 마우스에서 LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.)과 표준 삼제 약물 VPL의 병용은 중간 생존 시간을 연장합니다. 원발성 골수종을 앓는 SCID-rab 마우스에서 이 화합물은 파골세포 활성을 억제하고, 골수종 유도 골 흡수를 방지하며, 골수종 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/

기술 지원

취급 설명서

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