Name: Branebrutinib (BMS-986195)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8832
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: S883201 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]38 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.87%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.87

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 BTK 억제제	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Pirtobrutinib (LOXO-305)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	370.42	화학식	C₂₀H₂₃FN₄O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1912445-55-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC#CC(=O)NC1CCCN(C1)C2=C(C=C(C3=C2C(=C(N3)C)C)C(=O)N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.7mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.37mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 0.1 nM TEC (Cell-free assay) 0.9 nM BMX (Cell-free assay) 1.5 nM TXK (Cell-free assay) 5 nM
시험관 내(In vitro)	인간 전혈 분석에서 Branebrutinib (BMS-986195)는 IC50 11nM으로 B 세포에서 BCR 자극 CD69 발현을 강력하게 억제했습니다. 이 약물은 고도로 선택적이며 240개 키나아제에 비해 BTK에 대해 5,000배 이상의 선택성을 제공하며, Tec 계열 키나아제 4개만이 5000배 미만(9~1,000배)의 선택성을 보였습니다.
생체 내(In vivo)	branebrutinib (BMS-986195)의 다종 약동학 연구에서, 절대 경구 생체이용률은 마우스에서 100%, 랫트에서 74%, 게잡이원숭이에서 46%, 개에서 81%였습니다. 총 체내 혈장 청소율은 모든 종에서 낮습니다. 관찰된 정상 상태 분포 용적은 혈장 용적보다 크지만 총 체수량보다 작으며, 높은 단백질 결합(자유 분획: 0.2-1.2%)에도 불구하고 혈관외 분포를 나타냅니다. 뇌 침투는 마우스, 랫트 및 개에서 매우 낮습니다(혈장 농도의 <5%). 혈장 T_1/2 (정맥 주사) 및 Tmax (경구) 값 모두 종간에 짧았습니다(각각 0.46-4.3시간 및 0.58-1.0시간).
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30893553

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04515628	Completed	Healthy Participants	Bristol-Myers Squibb	August 2 2020	Phase 1
NCT03245515	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	August 15 2017	Phase 1
NCT02705989	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	August 18 2016	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Branebrutinib (BMS-986195) BTK 억제제

화학 구조

분자량: 370.42