Name: CGI1746
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7051
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 BTK 억제제	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	579.69	화학식	C₃₄H₃₇N₅O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	910232-84-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C)C3=CN(C(=O)C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)N5CCOCC5)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 250 mg/mL (431.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (172.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 1.9 nM
시험관 내(In vitro)	CGI1746은 Btk에 특이적이며 Tec 및 Src 계열 키나아제에 비해 약 1,000배의 선택성을 가집니다. ATP가 없는 경쟁 결합 분석에서 Btk에 대한 해리 상수는 1.5nM입니다. 이 화합물은 비활성 비인산화 효소 형태를 안정화하는 새로운 결합 방식으로 Btk 활성을 억제합니다. 이는 효소 활성화에 필요한 자가 및 전이인산화 단계를 모두 억제합니다. 이 화학물질은 항-IgM 유도 생쥐 및 인간 B 세포 증식을 완전히 억제하며, IC50은 각각 134nM 및 42nM이었지만, 항-CD3 및 항-CD28 유도 T 세포 증식에는 영향을 미치지 않았습니다. 이는 4명의 인간 기증자의 편도선에서 분리된 CD27+IgG+ B 세포의 증식을 강력하게 억제하며 평균 IC50은 112nM입니다. 대식세포에서 이 화합물은 FcγRIII 유도 TNFα, IL-1β 및 IL-6 생성을 폐지합니다. 이는 고정화되거나 가용성 면역 복합체로 자극된 인간 단핵구에서 TNFα, IL-1β 및, 어느 정도는 IL-6 (IC50이 3~8배 높음) 생성을 강력하게 억제합니다.
생체 내(In vivo)	CGI1746은 B 세포 의존성 관절염을 폐지합니다. 이 화합물 치료(100 mg/kg, s.c, 1일 2회 투여)는 전반적인 임상 관절염 점수의 유의미한 억제(97%)를 초래합니다. 이 화합물 치료는 수동적 항-콜라겐 II 항체 유도 관절염(CAIA) 모델에서 TNFα, IL-1β 및 IL-6뿐만 아니라 MCP1 및 MIP-1α를 mRNA 및 단백질 수준 모두에서 실질적으로 감소시킵니다. 이 화합물은 TNFα 차단과 유사한 효능을 보이며 확립된 관절염이 있는 쥐 또는 쥐의 임상 점수 및 관절 염증을 유의미하게 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21113169/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CGI1746 BTK 억제제

화학 구조

분자량: 579.69