c-Met is a receptor for HGF (Hepatocyte growth factor) which is essential during many biological processes. The HGF / MET pathway is an excellent target for anti-cancer therapies. Activation of MET results in the recruitment of scaffolding proteins like Gab1 and Grb2, leading to the recruitment of SH2-domain containing signal transducers that in turn activate a number of pathways, like MAPK or PI3K. Branching morphogenesis, the most complex biological response induced by Met requires all signaling pathways and targets including MAPK, Gab1, Grb2, PI3K, Shp2, SH2 (Src-homology-2), Sos (son-of-sevenless), and PLC (phospholipase C).
c-Met 억제제 (c-Met Inhibitors)
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib은 4nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 c-Met 억제제로, IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 및 Mer보다 c-Met에 대해 200배 이상 선택적입니다. 이 화합물은 autophagy를 유도합니다. 1단계. |
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| E4606 | Dihexa | 올리고펩타이드 약물인 Dihexa(PNB-0408)는 경구 투여가 가능하고 혈뇌 장벽을 통과하는 안지오텐신 IV 유사체입니다. 간세포 성장 인자(HGF)에 높은 친화도로 결합하고 수용체인 c-Met에서 그 활성을 강화합니다. 이 화합물은 알츠하이머병 치료에 대한 치료 가능성으로도 사용될 수 있습니다. | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025는 각각 0.35 nM 및 0.46 nM의 IC50을 갖는 FLT3 및 MER의 강력하고 경구 활성 이중 억제제입니다. 이 화합물은 또한 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) 및 Met (c-Met)를 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | IC50가 0.035 nM인 강력한 VEGFR2 저해제인 Cabozantinib (XL184)는 세포 유리 분석에서 c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 및 AXL을 각각 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM 및 7 nM의 IC50로 저해합니다. 이는 AKT/GSK-3β/NF-κB 신호 전달 경로를 통해 결장암 세포에서 PUMA 의존성 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib은 세포 기반 분석에서 각각 11 nM 및 24 nM의 IC50을 갖는 c-Met 및 ALK의 강력한 억제제입니다. 또한 Ki 값 0.025 nM 미만인 강력한 ROS1 억제제입니다. Crizotinib은 여러 폐암 세포주에서 STAT3 경로 억제를 통해 자가포식을 유도합니다. |
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| S1112 | SGX-523 | SGX-523은 IC50이 4nM인 선택적 Met (c-Met) 억제제로, BRAFV599E, c-Raf, Abl 및 p38α에는 활성이 없습니다. 1상. |
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| S1070 | PHA-665752 | PHA-665752는 세포 없는 분석에서 IC50 9 nM를 나타내는 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 c-Met 억제제이며, RTK 또는 STK보다 c-Met에 대해 >50배 선택성을 갖습니다. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib은 HGFR 및 VEGFR의 ATP 경쟁적 저해제로, 주로 Met (c-Met) 및 KDR에 대해 세포 없는 분석에서 0.4 nM 및 0.9 nM의 IC50을 갖는다. Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β 및 Tie-2에 대해서는 덜 강력하며, FGFR1 및 EGFR에 대해서는 거의 활성이 없다. 2상. |
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| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinib은 c-MET의 새로운 ATP 경쟁적 억제제로, 세포 유리 분석에서 0.13 nM의 IC50을 가지며, RONβ, EGFR 및 HER-3에 대해서는 비활성입니다. Capmatinib (INCB28060)은 Wnt/β-catenin 및 EMT 신호 경로를 억제하고 c-MET 증폭 양성 미만성 위암에서 세포자멸사를 유도합니다. 1상. |
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| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274)는 세포 없는 분석에서 IC50 10 nM의 선택적 Met (c-Met) 억제제이며, PGDFRβ, EGFR 또는 Tie2에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 autophagy, apoptosis 및 세포 주기 정지를 유도합니다. |
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