c-Met is a receptor for HGF (Hepatocyte growth factor) which is essential during many biological processes. The HGF / MET pathway is an excellent target for anti-cancer therapies. Activation of MET results in the recruitment of scaffolding proteins like Gab1 and Grb2, leading to the recruitment of SH2-domain containing signal transducers that in turn activate a number of pathways, like MAPK or PI3K. Branching morphogenesis, the most complex biological response induced by Met requires all signaling pathways and targets including MAPK, Gab1, Grb2, PI3K, Shp2, SH2 (Src-homology-2), Sos (son-of-sevenless), and PLC (phospholipase C).
c-Met Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S7067 | Tepotinib (EMD-1214063) | Tepotinib (EMD-1214063)은 c-Met 억제제로, 4 nM의 IC50 값을 가지며 IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 및 Mer보다 c-Met에 대해 200배 이상 높은 선택성을 나타냅니다. Tepotinib (EMD-1214063)은 Autophagy를 유도합니다. 임상 1상. |
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| E4606 | Dihexa | 올리고펩타이드 약물인 Dihexa(PNB-0408)는 경구 투여가 가능하고 혈액-뇌 장벽을 통과할 수 있는 angiotensin IV의 유사체입니다. 이 물질은 hepatocyte growth factor(HGF)와 높은 친화도로 결합하며 수용체인 c-Met에서 그 활성을 강화합니다. 또한, 이 화합물은 알츠하이머병 치료에 있어 잠재적인 치료제로 사용될 수 있습니다. | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025는 FLT3 및 MER의 강력하고 경구 활성인 이중 억제제로, IC50은 각각 0.35 nM 및 0.46 nM입니다. 이 화합물은 또한 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) 및 Met (c-Met)을 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | 0.035 nM의 IC50을 가진 강력한 VEGFR2 억제제인 Cabozantinib (XL184)은 또한 세포 무함유 분석에서 각각 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM 및 7 nM의 IC50으로 c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 및 AXL을 억제합니다. 이는 AKT/GSK-3β/NF-κB 신호 전달 경로를 통해 결장암 세포에서 PUMA 의존성 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib은 세포 기반 분석에서 각각 11 nM 및 24 nM의 IC50을 가진 c-Met 및 ALK의 강력한 억제제입니다. 또한 0.025 nM 미만의 Ki 값을 가진 강력한 ROS1 억제제이기도 합니다. Crizotinib은 여러 폐암 세포주에서 STAT3 경로의 억제를 통해 Autophagy를 유도합니다. |
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| S1112 | SGX-523 | SGX-523은 4 nM의 IC50을 가진 선택적 Met (c-Met) 억제제로, BRAFV599E, c-Raf, Abl 및 p38α에 대한 활성은 없습니다. 임상 1상. |
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| S1070 | PHA-665752 | PHA-665752는 c-Met에 대해 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 억제제로, 무세포 분석에서 9 nM의 IC50 값을 가지며 RTK나 STK보다 c-Met에 대해 50배 이상의 선택성을 보입니다. |
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| S1111 | Foretinib (GSK1363089, XL880) | Foretinib (GSK1363089, XL880)은 HGFR 및 VEGFR의 ATP 경쟁적 억제제이며, 무세포 분석에서 0.4 nM 및 0.9 nM의 IC50으로 주로 Met (c-Met) 및 KDR에 작용합니다. Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β 및 Tie-2에 대해서는 효능이 낮고, FGFR1 및 EGFR에 대한 활성은 거의 없습니다. 임상 2상. |
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| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinib (INC280)은 c-MET에 대한 새로운 ATP 경쟁적 억제제로, 무세포 분석에서 0.13 nM의 IC50을 가지며 RONβ, EGFR 및 HER-3에는 활성이 없습니다. Capmatinib (INC280)은 Wnt/beta-catenin 및 EMT 신호 전달 경로를 억제하고 c-MET 증폭 양성인 미만성 위암에서 Apoptosis related를 유도합니다. 임상 1상. |
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| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274)는 세포 무세포 분석(cell-free assays)에서 10 nM의 IC50을 나타내는 선택적인 c-Met 억제제이며, PGDFRβ, EGFR 또는 Tie2에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 Autophagy, Apoptosis related 및 세포 주기 정지를 유도합니다. |
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