Name: PHA-665752
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1070
Rating: 5 (97 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 c-Met 억제제	Tepotinib Dihexa SGX-523 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Savolitinib (AZD6094)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
NCI-SNU-5	Growth Inhibition Assay	IC50=0.12375 μM
LB2241-RCC	Growth Inhibition Assay	IC50=0.15702 μM
KINGS-1	Growth Inhibition Assay	IC50=0.35911 μM
ALL-PO	Growth Inhibition Assay	IC50=0.81277 μM
SK-LMS-1	Growth Inhibition Assay	IC50=0.89846 μM
MV-4-11	Growth Inhibition Assay	IC50=1.2947 μM
SUP-T1	Growth Inhibition Assay	IC50=2.13964 μM
MRK-nu-1	Growth Inhibition Assay	IC50=2.40056 μM
ES1	Growth Inhibition Assay	IC50=3.34866 μM
NOS-1	Growth Inhibition Assay	IC50=4.39867 μM
KM12	Growth Inhibition Assay	IC50=4.418 μM
Becker	Growth Inhibition Assay	IC50=5.2466 μM
NCI-SNU-1	Growth Inhibition Assay	IC50=5.63733 μM
EW-22	Growth Inhibition Assay	IC50=7.73614 μM
ES6	Growth Inhibition Assay	IC50=7.8195 μM
A498	Growth Inhibition Assay	IC50=8.28446 μM
EW-16	Growth Inhibition Assay	IC50=9.6543 μM
CTV-1	Growth Inhibition Assay	IC50=9.85024 μM
ETK-1	Growth Inhibition Assay	IC50=10.2931 μM
NCI-H1395	Growth Inhibition Assay	IC50=10.8024 μM
DOHH-2	Growth Inhibition Assay	IC50=10.9264 μM
GI-1	Growth Inhibition Assay	IC50=11.8596 μM
HT-144	Growth Inhibition Assay	IC50=14.2163 μM
ES5	Growth Inhibition Assay	IC50=14.467 μM
NALM-6	Growth Inhibition Assay	IC50=15.2196 μM
KNS-81-FD	Growth Inhibition Assay	IC50=15.5849 μM
TE-15	Growth Inhibition Assay	IC50=16.5771 μM
SCC-15	Growth Inhibition Assay	IC50=18.3498 μM
EoL-1-cell	Growth Inhibition Assay	IC50=18.4545 μM
NCI-H720	Growth Inhibition Assay	IC50=18.771 μM
NB14	Growth Inhibition Assay	IC50=19.5425 μM
KE-37	Growth Inhibition Assay	IC50=19.8233 μM
LXF-289	Growth Inhibition Assay	IC50=19.8629 μM
RPMI-8402	Growth Inhibition Assay	IC50=20.3269 μM
SK-N-DZ	Growth Inhibition Assay	IC50=21.2131 μM
ACN	Growth Inhibition Assay	IC50=22.2497 μM
TE-11	Growth Inhibition Assay	IC50=26.069 μM
COLO-800	Growth Inhibition Assay	IC50=27.17 μM
MOLT-13	Growth Inhibition Assay	IC50=27.1847 μM
697	Growth Inhibition Assay	IC50=28.7633 μM
VA-ES-BJ	Growth Inhibition Assay	IC50=29.3729 μM
EW-13	Growth Inhibition Assay	IC50=29.5045 μM
NB7	Growth Inhibition Assay	IC50=32.2665 μM
MONO-MAC-6	Growth Inhibition Assay	IC50=32.8795 μM
SW962	Growth Inhibition Assay	IC50=33.4513 μM
KS-1	Growth Inhibition Assay	IC50=33.9481 μM
KU812	Growth Inhibition Assay	IC50=34.5702 μM
IMR-5	Growth Inhibition Assay	IC50=37.4318 μM
BC-1	Growth Inhibition Assay	IC50=38.033 μM
NCI-H510A	Growth Inhibition Assay	IC50=38.2032 μM
EW-18	Growth Inhibition Assay	IC50=40.8303 μM
CCRF-CEM	Growth Inhibition Assay	IC50=42.2797 μM
HH	Growth Inhibition Assay	IC50=43.5069 μM
NCI-H2171	Growth Inhibition Assay	IC50=46.0272 μM
LC-2-ad	Growth Inhibition Assay	IC50=49.1413 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	641.61	화학식	C₃₂H₃₄Cl₂N₄O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	477575-56-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCCC2CN3CCCC3)C)C=C4C5=C(C=CC(=C5)S(=O)(=O)CC6=C(C=CC=C6Cl)Cl)NC4=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 128 mg/mL (199.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 128 mg/mL (199.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (155.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (155.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 128 mg/mL (199.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.460mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 9.2 mg/ml to 950 μL of corn oil, mix evenly to clarify it, and prepare the working solution for immediate use!
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met (Cell-free assay) 9 nM RON (Cell-free assay) 68 nM Flk1 (Cell-free assay) 200 nM
시험관 내(In vitro)	PHA-665752는 K_i가 4 nM로 c-Met 키나아제 활성을 유의하게 억제하며, 다양한 티로신 및 세린-트레오닌 키나아제에 비해 c-Met에 대해 >50배의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 HGF-자극 c-Met 자가인산화를 IC50 25-50 nM로 강력하게 억제합니다. 또한 세포 이동성 및 세포 증식과 같은 HGF 및 c-Met 의존적 기능을 각각 IC50 40-50 nM 및 18-42 nM로 유의하게 차단합니다. 또한, 이 화학물질은 여러 종양 세포주에서 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ 및 FAK와 같은 c-Met 하류 매개체의 HGF-자극 또는 구성적 인산화를 강력하게 억제합니다. TPR-MET 전환 BaF3 세포의 세포 성장을 IC50 <60 nM로 억제하며, 0.2 μM에서 구성적 세포 이동성 및 이동을 92.5% 억제합니다. 이 화합물(0.2 μM)에 의한 c-Met 억제는 또한 33.1%의 세포 사멸을 유도하고 G1 세포 주기 정지를 유도하여 G1기 세포가 42.4%에서 77.0%로 증가합니다. 이는 라파마이신과 협력하여 TPR-MET 전환 BaF3 세포 및 비소세포폐암 H441 세포의 세포 성장을 억제할 수 있습니다.
키나아제 분석	시험관 내 효소 분석
키나아제 분석	c-Met 키나아제 도메인 GST 융합 단백질은 c-Met 분석에 사용됩니다. c-Met 억제를 위한 PHA-665752의 IC50 값은 ATP 및 2가 양이온(MgCl₂ 또는 MnCl₂ 10-20 mM) 존재 하에서 키나아제 펩타이드 기질 또는 폴리-글루-티르의 인산화를 기반으로 합니다. 선형 범위(즉, 속도가 초기 속도와 동일하게 유지되는 시간)는 c-Met에 대해 결정되며, 이 범위 내에서 동역학적 측정 및 IC50 결정이 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	PHA-665752 투여는 7.5, 15, 30 mg/kg/일 용량에서 S114 이종이식편의 용량 의존적 종양 성장 억제를 각각 20%, 39%, 68% 유도합니다. 이 화합물 치료는 마우스 이종이식편에서 NCI-H69, NCI-H441 및 A549의 종양 성장을 각각 99%, 75%, 59% 유의하게 감소시킵니다. 또한 혈관 내피 성장 인자 생산 감소 및 혈관 신생 억제제 트롬보스폰딘-1 생산 증가로 인해 혈관 신생을 >85% 유의하게 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14612533/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15788682/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17440059/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	IDO p-Met / Met / p-Akt / Akt / p-ERK / ERK		27082119
Growth inhibition assay	Cell proliferation		20603611

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
I need to use it for intraperitoneal application in mice. Could you tell me the solvent you use, please?

답변:
The highest concentration of this compound (S1070) in 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O is 5mg/ml. If you want to get higher concentration, the concentration of DMSO and PEG will be higher. For example, it can be dissolved in 8% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml clearly.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PHA-665752 c-Met 억제제

화학 구조

분자량: 641.61

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원

자주 묻는 질문