Name: Tepotinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7067
Rating: 5 (23 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.58%

99.58

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 c-Met 억제제	Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Savolitinib (AZD6094)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
A549	Function assay		45 mins	Inhibition of c-Met kinase in human A549 cells assessed as inhibition of phosphorylation after 45 mins by electrochemiluminescence assay, IC50=0.012μM	25736998
EBC1	Antitumor assay	15 mg/kg	5 days	Antitumor activity against human EBC1 cells xenografted in CD-1 nude mouse assessed as tumor regression at 15 mg/kg, po qd administered for 5 days on and 2 days off up to 32 days	25736998
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	492.57	화학식	C₂₉H₂₈N₆O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1100598-32-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	EMD 1214063, MSC2156119			Smiles	CN1CCC(CC1)COC2=CN=C(N=C2)C3=CC=CC(=C3)CN4C(=O)C=CC(=N4)C5=CC=CC(=C5)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 17 mg/mL (34.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL (71.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (10.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 4.5 mg/mL (9.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (50.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (4.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met (Cell-free assay) 4 nM
시험관 내(In vitro)	EMD 1214063은 6nM의 IC50으로 A549 세포에서 HGF 유도 c-Met 인산화를 억제합니다. 이 화합물로 처리하면 9nM의 IC50으로 EBC-1 세포에서 c-Met 구성적 인산화가 현저하게 감소합니다. 이 화합물은 EBC-1, MKN-45 및 Hs746T 세포에서 1~10nM 범위에서 Grb2, Gab1, Sos, PLCγ 및 포스포이노시티드 3-키나제와 같은 c-Met 효소의 주요 하류 효과자의 인산화를 효과적으로 차단합니다. 이 화학 물질은 1nM 미만의 IC50으로 MKN-45 세포의 생존력을 상당히 억제합니다. (0.1nM만큼 낮은) 이 화합물로 처리하면 HGF 유도 NCI-H441 세포 이동을 억제하는 반면, 100nM에서 1μM 농도는 거의 완전히 이를 방지합니다.
생체 내(In vivo)	10mg/kg 이상의 용량으로 EMD 1214063을 처리하면 최소 72시간 동안 Hs746T 이종이식 종양에서 c-Met 인산화가 90% 이상 억제됩니다. 이 화합물은 사이클린 D1 발현을 50% 이상 감소시키며, 이는 100mg/kg 용량으로 처리 후 96시간 후에도 지속됩니다. 이 화학 물질로 처리하면 p27 및 절단된 caspase-3의 일시적인 유도도 관찰됩니다. (15mg/kg, 매일) 처리하면 c-Met이 증폭, 과발현 및 리간드 독립적으로 활성화되는 위암 이종이식편 Hs746T의 완전한 퇴행을 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23553846/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-Met / Met / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT		26006023
Growth inhibition assay	Cell viability		26006023

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05782361	Recruiting	Advanced Cancer\|Non Small Cell Lung Cancer	Institute of Cancer Research United Kingdom\|Merck Serono GmbH Germany\|Merck Sharp & Dohme LLC	May 3 2023	Phase 1
NCT05120960	Withdrawn	Brain Tumor	M.D. Anderson Cancer Center	February 27 2023	Phase 1
NCT04739358	Terminated	Advanced Non-Small Cell Lung Cancer With MET Mutations	Criterium Inc.\|EMD Serono Research & Development Institute Inc.	May 25 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05203822	Completed	Healthy	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	January 21 2022	Phase 1
NCT05213481	Completed	Healthy	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	December 15 2021	Phase 1
NCT04204902	Completed	Healthy	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	October 17 2019	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tepotinib c-Met 억제제

화학 구조

분자량: 492.57

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원