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IGF-1R 억제제/작용제 (IGF-1R Inhibitors/Agonists)

The insulin-like growth factor (IGF-1 receptor), is a kind of tyrosine kinase receptors activated by IGF-1 is a transmembrane receptor consisting of two alpha-subunits and two transmembrane beta-subunits that are linked by disulfide bonds. The activation of IGF-1 receptors in turn leads to activation of distinct signaling pathways through Grb2, including the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), Akt pathway and the Ras, Raf, mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, leading to increasing in proliferation and decreased apoptosis. IGF-1 receptor is implicated in tumor and it is also an attractive target for cancer therapy.

기타 Protein Tyrosine Kinase 억제제

VEGFR EGFR c-Met PDGFR CSF-1R c-Kit ALK Tie-2 HER2 c-RET

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S1091 Linsitinib (OSI-906) Linsitinib (OSI-906)은 무세포 분석에서 35nM의 IC50을 가진 IGF-1R의 선택적 억제제입니다. 75nM의 IC50을 가진 InsR에 대해 적당히 강력하며, Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA 등에는 활성이 없습니다. 3상.
Nat Commun, 2025, 16(1):2493
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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S1012 BMS-536924 BMS-536924 (CS-0117)는 ATP 경쟁적 IGF-1R/IR 억제제로 IC50은 100 nM/73 nM이며, Mek, Fak 및 Lck에 대한 활성은 보통이고 Akt1, MAPK1/2에 대한 활성은 매우 적습니다.
Leukemia, 2025, 39(4):917-928
MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
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S1034 NVP-AEW541 NVP-AEW541은 세포 없는 분석에서 150 nM/140 nM의 IC50을 가지는 IGF-1R/InsR의 강력한 억제제이며, 세포 기반 분석에서 IGF-1R에 대한 더 큰 효능과 선택성을 보인다.
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(9):3744-3755
Nature, 2022, 604(7905):354-361
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S1124 BMS-754807 BMS-754807은 세포 무첨가 분석에서 IGF-1R/InsR에 대한 IC50가 1.8 nM/1.7 nM인 강력하고 가역적인 억제제이며, Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B 및 Ron에 대해서는 덜 강력하고, Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC 등에 대해서는 거의 활성을 보이지 않습니다. 2상.
Cell Rep, 2025, 44(8):116149
Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206
Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
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S7668 Picropodophyllin (AXL1717) Picropodophyllin (PPP, AXL1717)은 IGF-1R 억제제로 IC50는 1 nM입니다. IGF-1R에 대한 선택성을 나타내며 IR 또는 IGF-IR과 관련이 적은 선택된 수용체 패널(FGF-R, PDGF-R 또는 EGF-R)의 티로신 인산화를 공동 억제하지 않습니다. Picropodophyllin (PPP)은 항종양 활성으로 apoptosis를 유도합니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101927
Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
Cell Rep, 2025, 44(8):116149
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S1093 GSK1904529A GSK1904529A (GSK 4529)는 세포가 없는 분석에서 27 nM 및 25 nM의 IC50를 갖는 IGF-1R 및 IR의 선택적 억제제이며, Akt1/2, Aurora A/B, B-Raf, CDK2, EGFR 등보다 IGF-1R/InsR에 대해 100배 이상 선택적입니다.
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(2)197
J Neurooncol, 2023, 162(1):109-118.
PLoS One, 2023, 18(2):e0277308
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S1234 AG-1024 AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200)는 7 μM의 IC50으로 IGF-1R 자가인산화를 억제하고, 57 μM의 IC50으로 IR에 대해 덜 강력하며, InsR과 IGF-1R을 특이적으로 구별합니다(다른 tyrphostins와 비교).
Cells, 2024, 13(14)1222
EMBO Rep, 2023, 24(7):e56937
Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z
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S1088 NVP-ADW742 NVP-ADW742 (GSK 552602A)는 IC50이 0.17 μM인 IGF-1R 억제제로, InsR보다 IGF-1R에 대해 16배 이상 강력합니다; 이 화합물은 HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl 및 c-Kit에 대한 활성은 거의 없습니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1142586
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
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S8228 NT157 선택적 IRS-1/2(인슐린 수용체 기질) 억제제인 NT157은 암세포와 TME의 기질 세포에서 IGF-1R 및 STAT3 신호 경로를 억제하여 암세포 생존 감소로 이어질 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.
Int J Cancer, 2025, 10.1002/ijc.35458
Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151457
Int J Biochem Cell Biol, 2024, 176:106676
S6955 Insulin (human) Insulin (human) (Insulin regular)은 포도당 수치를 조절하는 폴리펩타이드 호르몬입니다. 인슐린은 당뇨병 환자의 고혈당증 치료에 일반적으로 사용됩니다. 역가: 29단위/mg.
Cell Biosci, 2025, 15(1):4
J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00201-7
Sci Rep, 2025, 15(1):10905