IGF-1R 억제제 | IGF-1R Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8003	PQ 401	PQ401은 IGF-1R 도메인의 자가인산화를 IC50 <1 μM으로 억제합니다.	Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901 J Chemother, 2016, 28(1):44-9 Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81
E2459	Ginsenoside Rg5	홍삼의 주요 성분인 Ginsenoside Rg5는 IC50 약 90 nM로 IGF-1이 수용체에 결합하는 것을 차단합니다. 이 화합물은 또한 NF-κB p65의 DNA 결합 활성 억제를 통해 COX-2 mRNA 발현을 억제합니다.
E3106	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract는 Dioscorea nipponica의 뿌리줄기에서 추출되며, 주성분은 IGF-1R의 인산화를 감소시켜 PI3K-AKT 및 Rap1-MEK 신호 전달 경로의 인산화 및 활성화를 억제하고 세포 사멸 및 그레이브스병 관해를 촉진합니다.
E0794	MID-1	MID-1은 MG53-IRS-1 (미쓰구민 53-인슐린 수용체 기질-1) 상호작용의 교란인자로, MG53과 IRS-1의 분자 결합을 방해하고 골격근에서 MG53 유도 IRS-1 유비퀴틴화 및 분해를 억제하여 IRS-1 발현 수준을 높이고 인슐린 신호 전달 및 포도당 흡수를 증가시킬 수 있습니다.
S7453	MSDC-0160	MSDC-0160 (CAY10415)은 당뇨병 및 알츠하이머병 치료를 위해 연구 중인 mTOT 조절 인슐린 민감제 프로토타입입니다. 2상.
E0939	Insulin Degludec	Insulin Degludec는 피하 주사 후 가용성 다중 헥사머 사슬 저장소 형성을 포함하는 연장된 흡수 메커니즘을 가진 아실화된 기저 인슐린으로, PK/PD 연구에서 25시간을 초과하는 반감기를 가지며 매우 긴 작용 지속 시간을 보여줍니다.
S6443	Chromium picolinate	Chromium picolinate는 크롬(III)과 피콜린산을 포함하는 배위 복합체입니다. 제2형 당뇨병 환자의 최적 인슐린 기능을 위한 영양 보충제 또는 체중 감량 촉진제로 사용됩니다.
S3187	SBI-477	SBI-477은 인슐린 신호전달 억제제로, 전사 인자 MondoA를 비활성화하여 인슐린 경로 억제제인 티오레독신 상호작용 단백질(TXNIP) 및 아레스틴 도메인 함유 4(ARRDC4)의 발현을 감소시킵니다. 이 화합물은 트리아실글리세리드(TAG) 합성을 억제하고 인간 골격근 세포에서 기저 포도당 흡수를 향상시킵니다.
S7083	Ceritinib	Ceritinib은 무세포 분석에서 IC50 0.2 nM의 ALK에 대한 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IGF-1R, InsR, STK22D 및 FLT3를 각각 8 nM, 7 nM, 23 nM 및 60 nM의 IC50으로 억제합니다. 3상.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S1069	Luminespib (NVP-AUY922)	Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)는 무세포 분석에서 IC50 13 nM /21 nM을 가진 HSP90α/β에 대한 매우 강력한 HSP90 억제제로, HSP90 계열 구성원인 GRP94 및 TRAP-1에 대해 더 약한 효능을 보이며, 모든 소분자 HSP90 리간드 중 가장 강력한 결합력을 나타냅니다. 이는 IGF-1Rβ 단백질을 효과적으로 하향 조절하고 불안정하게 만들어 성장 억제, autophagy 및 apoptosis를 유발합니다. 2상.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Autophagy, 2025, 1-23. Cancers (Basel), 2025, 17(8)1341
S8229	Brigatinib	Brigatinib은 강력하고 선택적인 ALK (IC50, 0.6 nM) 및 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 억제제입니다. 또한 IGF-1R, FLT3 및 FLT3 (D835Y) 및 EGFR의 돌연변이 변이체를 낮은 효능으로 억제합니다.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
S2703	GSK1838705A	GSK1838705A는 IC50이 2.0 nM인 강력한 IGF-1R 억제제이며, IR 및 ALK에 대해 각각 1.6 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 중간 정도의 효능을 보이며, 다른 Protein Tyrosine Kinase에는 거의 활성이 없습니다.	Sci Signal, 2022, 15(747):eabj5879 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4 J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X
S4967	Ceritinib dihydrochloride	세리티닙 (Zykadia, LDK378) 이염화물은 IC50이 0.2 nM인 ALK의 선택적, 경구 생체이용성 및 ATP 경쟁적 억제제입니다. 세리티닙 이염화물은 또한 InsR, IGF-1R 및 STK22D를 각각 7 nM, 8 nM 및 23 nM의 IC50으로 억제합니다. 세리티닙은 항종양 활성을 나타냅니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
S7106	AZD3463	AZD3463은 K_i 0.75 nM의 새로운 경구 생체이용률 ALK 억제제이며, 동등한 효능으로 IGF1R도 억제합니다. 이 화합물은 세포 apoptosis와 autophagy를 모두 유도하여 세포 생존력을 억제합니다.	Sci Rep, 2024, 14(1):8200 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304 Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S3984	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)는 상록 사막 관목인 Larrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville (크레오소트 부시)의 잎과 잔가지에서 발견되는 페놀계 항산화제입니다. Lipoxygenase (LOX)의 알려진 억제제이며 항산화 및 자유 라디칼 소거 특성을 가지고 있습니다. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)는 세포독성 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 억제제이며 Apoptosis를 유도합니다.	Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
E2507	BI605906	BI605906은 0.1mM ATP에서 분석했을 때 380nM의 IC50을 갖는 IKKβ의 선택적 억제제로, IKKβ의 인산화 및 활성화를 억제하고 NF-κB 신호 전달을 조절합니다. 또한 7.6μM의 IC50으로 insulin-like growth factor 1 (IGF1) receptor을 억제합니다. 이 화합물은 TNF-α 의존성 IκB 분해를 효과적으로 차단하고 IL-6, IL-1β 및 C-X-C 모티프 리간드 CXCL1/2를 포함한 전염증성 사이토카인의 발현을 감소시킵니다.
S1272	XL228	XL228은 야생형 ABL 키나아제, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC 및 LYN에 대해 각각 5 nM, 1.4 nM, 3.1 nM, 1.6 nM, 6.1 nM 및 2 nM의 IC50을 갖는 단백질 키나아제 억제제입니다.