연구용

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Lipoxygenase 억제제

제품 번호S3984

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)는 상록 사막 관목인 Larrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville (크레오소트 부시)의 잎과 잔가지에서 발견되는 페놀계 항산화제입니다. Lipoxygenase (LOX)의 알려진 억제제이며 항산화 및 자유 라디칼 소거 특성을 가지고 있습니다. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)는 세포독성 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 억제제이며 Apoptosis를 유도합니다.
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Lipoxygenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 302.36

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 302.36 화학식

C18H22O4

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder (seal)
CAS 번호 500-38-9 SDF 다운로드 원액 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 60 mg/mL (198.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
lipoxygenase
Ferroptosis
IGF-1R
HER2
p300
시험관 내(In vitro)

NDGA는 아라키돈산 5-lipoxygenase 활성을 선택적으로 억제하여 류코트리엔 및 프로스타글란딘 합성을 감소시키고, 따라서 염증 경로를 줄이는 것으로 입증되었습니다. 이 화합물은 또한 분비 경로에 깊은 영향을 미치며, 미토콘드리아에 작용하고 NADPH 산화효소 및 단백질 키나제 C를 비특이적으로 억제함으로써 류코트리엔 B4 생성, 탈과립, 식균작용 및 호흡 버스트를 차단하는 능력에 반영됩니다. 또한 소포체(ER)에서 골지 복합체로의 단백질 수송을 차단하고, 골지 단백질의 ER로의 재분배를 유도하며, 세포 내 칼슘 수치에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 또한, 이 화학물질은 액틴 세포골격을 파괴하고 세포 접착에 영향을 미치며, 또한 두 가지 수용체 티로신 키나제(RTK)인 Insulin-like growth factor-1 receptor 및 c-erbB2/HER2/neu receptor의 활성화를 직접 억제하여 세포 증식을 감소시키는 것으로 나타났습니다. 이는 Swiss 3T3 세포, 이배체 생쥐 세포, 쥐 및 인간 섬유아세포에서 platelet-derived growth factor (PDGF)에 의해 자극된 DNA 합성을 선택적으로 억제합니다. 이 생체 활성 천연물은 콜라겐을 가교할 수 있습니다. 그 가교는 파열되거나 찢어지거나 외과적으로 절단된 힘줄의 복구뿐만 아니라 근골격계 손상 및 질병의 외과적 복구를 위한 다른 생체 재료 구조물에 사용될 콜라겐성 재료를 안정화하는 실행 가능한 접근 방식을 제공할 수 있습니다.

생체 내(In vivo)

비소세포폐암 종양을 가진 무흉선 마우스의 음용수에 0.1% NDGA를 첨가하면 대조군 마우스에 비해 종양 성장이 유의하게 억제됩니다. 또한, 이 화합물은 유방암 세포 성장을 억제할 뿐만 아니라 레티노산과 시너지 효과를 내어 유선 종양 세포 변형 및 증식을 억제하는 것으로 나타났습니다. 예비 생체 내 연구는 이 화학물질이 Metabolism 효소 및 특정 암세포에서 과발현되는 RTK 인산화를 억제함으로써 종양 성장을 억제한다는 것을 밝혀냈습니다. 또한 다양한 항산화 경로를 통해 시험관 내 및 동물 모델에서 강력한 허혈-재관류 손상 방지제임이 입증되었습니다. 이는 마우스에서 글루타메이트 흡수를 유도하고 글루타메이트 운반체 EAAT2 (GLT-1)의 발현 수준 및 활성을 상향 조절할 수 있는 화합물로 확인되었습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645000/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31602311/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31591388/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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