연구용

Esculetin Lipoxygenase 억제제

제품 번호S4711

Esculetin(치코리게닌, 에스쿨레틴)은 다양한 천연 식물 제품에서 발견되는 쿠마린 유도체로, 항부종, 항염증 및 항종양 효과를 포함한 다양한 생물학적 및 약학적 특성을 가지고 있습니다. 이는 Lipoxygenase(LOs)를 억제합니다.
Esculetin Lipoxygenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 178.14

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 178.14 화학식

C9H6O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 305-01-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Cichorigenin, Aesculetin Smiles C1=CC(=O)OC2=CC(=C(C=C21)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 35 mg/mL (196.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
lipoxygenase
시험관 내(In vitro)
Esculetin은 G1기 세포 주기 정지를 유도하여 세포 증식을 감소시키는데, 이는 p27KIP 활성화를 통해 사이클린 D1/CDK4 및 사이클린 E/CDK2 복합체의 하향 조절과 관련이 있습니다. 이 화합물은 농도 및 시간 의존적으로 HCC 세포의 증식을 유의하게 억제하며, IC50 값은 2.24 mM입니다. 이는 SMMC-7721 세포에서 S기 세포 주기를 차단하고 카스파제-3 및 카스파제-9 활성을 유의하게 증가시키면서 세포 사멸을 유도하지만, 카스파제-8 활성에는 영향을 미치지 않습니다. 이러한 화학적 처리는 시험관 내 및 생체 내에서 미토콘드리아 막 전위의 붕괴를 초래하며, 이는 전사 및 번역 수준 모두에서 Bax 발현 증가 및 Bcl-2 발현 감소를 동반합니다. 이는 간세포암종에서 시험관 내 및 생체 내 항증식 활동을 발휘하며, 그 메커니즘은 미토콘드리아 매개, 카스파제 의존성 세포 사멸 경로의 시작을 포함합니다.
생체 내(In vivo)
Esculetin은 Hepa1-6 세포를 가진 쥐에서 종양 성장을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물의 용량 증가에 따라 종양 무게는 20.33%, 40.37%, 55.42% 감소합니다. 특히, 이 동물 연구에서 명백한 독성은 없었습니다. 트라이나이트로벤젠설폰산에 의해 유도된 염증성 장 질환의 쥐 실험 모델에서, 이 화합물은 5 mg/kg 용량에서 장내 항염증 활성을 나타냅니다.
참조
  • [4] http://eji.sagepub.com/content/11/2/433.short

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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