PDE 억제제 (PDE Inhibitors)

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S1895 Dipyridamole Dipyridamole은 적혈구 및 혈관 내피세포에 의한 아데노신의 흡수 및 Métabolism을 차단하는 포스포다이에스테라제 억제제입니다.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
Theranostics, 2024, 14(18):6947-6968
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1512 Tadalafil Tadalafil은 세포 유리 분석에서 1.8 nM의 IC50을 갖는 PDE-5 억제제입니다. 이 화합물은 PDE11을 제외하고 대부분의 다른 PDE 계열보다 PDE5에 대해 최소 9000배 더 선택적입니다. PDE11을 부분적으로 억제할 수 있습니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):434
J Clin Invest, 2021, 131(1)136779
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S7858 Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium 부클라데신 나트륨은 내인성 cAMP의 작용을 모방하여 세포 투과성 PKA 활성제입니다. 디부티릴-cAMP (부클라데신)는 또한 포스포디에스테라제 (PDE) 억제제입니다.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00735-4
Nat Neurosci, 2025, 28(6):1174-1184
Nat Commun, 2025, 16(1):6151
S2131 Roflumilast Roflumilast는 세포 자유 분석에서 IC50이 0.2-4.3 nM인 PDE4의 선택적 억제제입니다.
Redox Biol, 2025, 81:103563
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(12):38
Respir Investig, 2024, 62(3):455-461
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S1431 Sildenafil Citrate 순환성 구아노신 일인산(cGMP) 특이적 포스포디에스테라제 유형 5(PDE5)의 선택적 억제제인 Sildenafil Citrate는 발기부전 치료에 효과적이고 내약성이 좋은 치료법입니다.
Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70166
Drug Des Devel Ther, 2025, 19:6487-6504
J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045
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S4684 Sildenafil Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra)은 Phosphodiesterase 5 억제제로, IC50는 5.22 nM입니다.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(40):e2407712
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Brain, 2023, 146(6):2453-2463
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S1430 Rolipram PDE4 선택적 억제제인 Rolipram은 면역정제된 PDE4BPDE4D 활성을 유사하게 억제했으며, IC50 값은 각각 약 130 nM 및 240 nM이었습니다; 항염증제.
Elife, 2022, 11e73511
ProQuest, 2022, 30509631
Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00768-4
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S5836 IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine)는 PDE3, 4 및 5에 대해 각각 6.5±1.2, 26.3±3.9 및 31.7±5.3 μM의 IC50 값을 갖는 phosphodiesterase (PDE)의 비특이적 억제제입니다. 이는 세포 내 cAMP 수치를 높일 수 있으며 adenosine (A1) receptor 길항제로도 작용합니다.
J Biomed Sci, 2025, 32(1):31
J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30
ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732
S2515 Vardenafil HCl Trihydrate Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)는 PDE5 및 PDE1에 대해 각각 0.7 및 180 nM의 IC50을 갖는 새로운 유형의 PDE 억제제입니다.
Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2
Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305
Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985
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S1294 Cilostazol Cilostazol은 IC50이 0.2 μM인 강력한 고리형 뉴클레오타이드 포스포디에스테라아제 유형 3(PDE3) 억제제이며 아데노신 흡수 억제제입니다.
Front Pharmacol, 2025, 16:1643343
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
EBioMedicine, 2023, 95:104741