연구용

IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) PDE 억제제

제품 번호S5836

IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine)는 PDE3, 4 및 5에 대해 각각 6.5±1.2, 26.3±3.9 및 31.7±5.3 μM의 IC50 값을 갖는 phosphodiesterase (PDE)의 비특이적 억제제입니다. 이는 세포 내 cAMP 수치를 높일 수 있으며 adenosine (A1) receptor 길항제로도 작용합니다.
IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) PDE 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 222.24

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%
99.94

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
adipocytes, heart and brain cells Function assay Affinity constant for inhibition of A1 receptor control of adenylate cyclase in adipocytes, heart and brain cells, Affinity constant=2μM 6279840
adipocytes, heart and brain cells Function assay Affinity constant for A2 receptor control of adenylate cyclase in adipocytes, heart and brain cells, Affinity constant=5μM 6279840
3T3L1 Function assay 0.25 mM 48 hrs Stimulation of lipolysis in mouse 3T3L1 cells at 0.25 mM after 48 hrs by glycerol release assay 24597820
BL21(DE3) pLysS Function assay Inhibition of human His-tagged PDE3B catalytic domain expressed in Escherichia coli BL21(DE3) pLysS cells, IC50=0.242μM 26908025
Sf21 Function assay Inhibition of human C-terminal His6-tagged PDE2A1 (215 to 900 residues) expressed in sf21 cells, IC50=4μM 26908025
BL21-CodonPlus Function assay Inhibition of recombinant human His6-tagged PDE5A (535 to 786 residues)/PDE6C expressed in Escherichia coli BL21-CodonPlus cells using [3H]cGMP as substrate, Ki=8.5μM 26908025
Sf9 Function assay 10 mins Inhibition of human GST-tagged PDE4B expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using cAMP as substrate after 10 mins by PDE-Glo Phosphodiesterase Assay, IC50=28.2μM 29407965
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 222.24 화학식

C10H14N4O2

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 28822-58-4 -- 원액 보관

동의어 Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine Smiles CC(C)CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 45 mg/mL (202.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PDE3
6.5 μM
PDE4
26.3 μM
PDE5
31.7 μM
시험관 내(In vitro)

IBMX는 EP4LysM 생쥐 세포에서 억제된 PGE2 유도 AKT 인산화를 회복시켜 cAMP 분해를 방지합니다.

생체 내(In vivo)

IBMX는 두 종의 생쥐와 고혈당 쥐 모두에서 간 글리코겐 저장을 감소시킵니다.

참조
  • [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3586914/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02807415 Completed
Cystic Fibrosis
Hannover Medical School|Heidelberg University|University of Giessen
June 1 2016 --
NCT03652090 Completed
Cystic Fibrosis
Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|ABCF2
September 1 2010 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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