Name: Mardepodect (PF-2545920)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2687
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.68%

99.68

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PDE 억제제	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	392.45	화학식	C₂₅H₂₀N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1292799-56-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)C5=CC=NC=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (198.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (254.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (201.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (198.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDE10A (Cell-free assay) 0.37 nM
시험관 내(In vitro)	PF-2545920은 1.26 nM의 IC50으로 PDE10A에 대한 탁월한 효능과 선택성을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)	PF-2545920을 수컷 CF-1 마우스에 0.3, 3, 5 mg/kg 용량으로 복강 내 투여했을 때, GluR1 인산화 수준이 각각 3배, 5.4배, 4.1배 현저하게 증가했습니다. 1 μM 농도의 MP-10으로 쥐 선조체 절편을 30분 동안 처리했을 때, 세포 표면의 GluR1S845 인산화 수준은 총 GluR1 수준의 변화 없이 2배 유의하게 증가했습니다. MP-10을 수컷 CF-1 마우스에 0.3, 3, 5 mg/kg 용량으로 복강 내 투여했을 때, CREBS133 인산화가 각각 3배, 4배, 2.6배 강력하고 통계적으로 유의하게 증가했습니다. MP-10을 3 mg/kg 용량으로 복강 내 투여했을 때, CF-1 마우스의 선조체에서 엔케팔린 및 물질-P mRNA 수준이 모두 증가했습니다. MP-10을 0.3-1 mg/kg 용량으로 복강 내 투여했을 때, 마우스 CAR 모델에서 유의미한 치료 효과로 회피 반응이 감소했습니다. 0.03 mg/kg 용량의 MP-10으로 처리된 마우스는 빈 공간에서 사회적 공간보다 더 많은 시간을 보냈으며, MP-10은 또한 용량 의존적으로 운동 활동을 감소시켰습니다. PDE10A를 수컷 CD-1 마우스에 1 mg/kg 용량으로 피하 투여했을 때 선조체 cGMP가 약 3배 증가했으며, PDE10A를 3.2 mg/kg 용량으로 피하 투여했을 때 수컷 CD-1 마우스에서 선조체 cGMP가 약 5배 증가하는 최대 상승을 보였습니다. Sprague-Dawley 쥐에 0.1 mg/kg 용량으로 PDE10A를 정맥 주사했을 때 36 ml/min/Kg의 청소율을 보였고, 비글 개에 0.3 mg/kg 용량으로 DE10A를 정맥 주사했을 때 중간 분포 용량을 가진 7.2 ml/min/Kg의 생체 내 청소율을 보였으며, 사이노몰거스 원숭이에 0.03 mg/kg 용량으로 DE10A를 정맥 주사했을 때 중간 분포 용량을 가진 13.9 ml/min/Kg의 생체 내 청소율을 보였습니다. PDE10A는 Sprague-Dawley 쥐의 조건화 회피 반응(CAR) 분석에서 유의하게 낮은 총 혈장 노출(115 nM)에서 1 mg/kg의 ED50으로 활성을 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661377/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630403/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mardepodect (PF-2545920) PDE 억제제

화학 구조

분자량: 392.45

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원