| S8611 |
Vorasidenib (AG-881)
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Vorasidenib (AG-881)은 돌연변이 형태의 이소시트르산 탈수소효소 1과 2 (IDH1 및 IDH2)를 모두 경구로 투여할 수 있는 억제제입니다.
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EBioMedicine, 2024, 102:105090
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Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894
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Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193
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| S6675 |
(R)-GNE-140
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(R)-GNE-140은 LDHA, LDHB 및 LDHC에 대한 억제제로, LDHA 및 LDHB에 대해 각각 3 nM 및 5 nM의 IC50 값을 가집니다. (R)-GNE-140은 S 이성질체보다 18배 더 강력합니다.
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J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
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J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
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J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363
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| S2776 |
CPI-613 (Devimistat)
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리포산 유사체인 Devimistat (CPI-613)은 NCI-H460 세포주에서 미토콘드리아 효소인 pyruvate dehydrogenase (PDH)와 α-ketoglutarate dehydrogenase를 억제하여 종양 세포의 미토콘드리아 Metabolism을 방해합니다. CPI-613은 췌장암 세포에서 apoptosis related를 유도합니다. 2상.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
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Microbiol Res, 2025, 293:128070
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iScience, 2025, 28(1):111525
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| S1680 |
Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)
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Disulfiram은 hALDH1 및 hALDH2에 대해 각각 0.15 μM 및 1.45 μM의 IC50을 갖는 알데히드 탈수소효소(ALDH)의 특정 억제제입니다. Disulfiram은 알코올에 대한 급성 민감성을 유발하여 만성 알코올 중독 치료에 사용됩니다. Disulfiram은 세포자멸사를 유도합니다. Disulfiram은 또한 가스더민 D (GSDMD)에 의한 기공 형성 억제제입니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):8083
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Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328
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Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
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| S8205 |
AG-221 (Enasidenib)
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Enasidenib (AG-221)는 변이형 IDH2 효소의 동급 최초 경구용, 강력하고 가역적이며 선택적인 억제제입니다.
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iScience, 2025, 28(2):111833
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
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| S5097 |
Methotrexate disodium
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엽산의 유사체인 Methotrexate sodium은 세균 및 암세포뿐만 아니라 정상 세포의 dihydrofolate reductase(DHFR)의 비특이적 inhibitor입니다. 이는 DHFR 및 NADPH와 함께 불활성 삼항 복합체를 형성합니다. Methotrexate (MTX)는 apoptosis를 유도합니다.
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Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
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Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
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Bioact Mater, 2022, 18:459-470
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| S2302 |
Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409)
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글리시리진 (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid)은 HMGB1 (high mobility group box 1)의 직접적인 억제제로, HMGB1 의존성 염증 분자 발현 및 산화 스트레스를 억제합니다; P38 및 P-JNK를 조절하지만 p-ERK 신호는 조절하지 않습니다; 또한 11 베타-하이드록시스테로이드 탈수소효소 및 모노아민 산화효소 (MAO)를 억제합니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):2513
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Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
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Oncol Rep, 2025, 54(3)106
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| S8615 |
Sodium Dichloroacetate (DCA)
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PDK2 및 PDK4에 대해 각각 183 및 80 μM의 IC50 값을 갖는 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK)의 특정 억제제인 DCA(Sodium Dichloroacetate)는 Na+-K+-2Cl- cotransporter 및 미토콘드리아 potassium-ion channel 축을 억제 해제하는 것으로 나타났습니다. Sodium Dichloroacetate는 reactive oxygen species (ROS) 생성을 증가시키고, 암세포에서 apoptosis를 유발하며, 종양 성장을 억제합니다.
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bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
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bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
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bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
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| S4169 |
Teriflunomide
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Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726)는 레플루노미드의 활성 대사물질로, 디히드로오로테이트 Dehydrogenase 효소를 차단하여 피리미딘 de novo 합성을 억제하며, 면역 조절제로 사용됩니다.
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J Clin Invest, 2025, e190215
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
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| S1247 |
Leflunomide
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Leflunomide는 면역억제제로 사용되는 DMARD에 속하는 피리미딘 합성 및 단백질 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물의 활성 대사물은 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)를 억제하는 A77 1726입니다. 이 화학 물질은 또한 AhR의 작용제입니다.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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J Transl Med, 2025, 23(1):917
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J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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