Dehydrogenase 억제제 (Dehydrogenase Inhibitors)

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S8611 Vorasidenib (AG-881) Vorasidenib (AG-881)은 돌연변이 형태의 이소시트르산 탈수소효소 1과 2 (IDH1 및 IDH2)를 모두 경구로 투여할 수 있는 억제제입니다.
EBioMedicine, 2024, 102:105090
Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894
Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193
S6675 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140은 LDHA, LDHBLDHC에 대한 억제제로, LDHA 및 LDHB에 대해 각각 3 nM 및 5 nM의 IC50 값을 가집니다. (R)-GNE-140은 S 이성질체보다 18배 더 강력합니다.
J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363
S2776 CPI-613 (Devimistat) 리포산 유사체인 Devimistat (CPI-613)은 NCI-H460 세포주에서 미토콘드리아 효소인 pyruvate dehydrogenase (PDH)α-ketoglutarate dehydrogenase를 억제하여 종양 세포의 미토콘드리아 Metabolism을 방해합니다. CPI-613은 췌장암 세포에서 apoptosis related를 유도합니다. 2상.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
Microbiol Res, 2025, 293:128070
iScience, 2025, 28(1):111525
S1680 Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) Disulfiram은 hALDH1 및 hALDH2에 대해 각각 0.15 μM 및 1.45 μM의 IC50을 갖는 알데히드 탈수소효소(ALDH)의 특정 억제제입니다. Disulfiram은 알코올에 대한 급성 민감성을 유발하여 만성 알코올 중독 치료에 사용됩니다. Disulfiram은 세포자멸사를 유도합니다. Disulfiram은 또한 가스더민 D (GSDMD)에 의한 기공 형성 억제제입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):8083
Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
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S8205 AG-221 (Enasidenib) Enasidenib (AG-221)는 변이형 IDH2 효소의 동급 최초 경구용, 강력하고 가역적이며 선택적인 억제제입니다.
iScience, 2025, 28(2):111833
iScience, 2024, 27(10):110862
Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
S5097 Methotrexate disodium 엽산의 유사체인 Methotrexate sodium은 세균 및 암세포뿐만 아니라 정상 세포의 dihydrofolate reductase(DHFR)의 비특이적 inhibitor입니다. 이는 DHFR 및 NADPH와 함께 불활성 삼항 복합체를 형성합니다. Methotrexate (MTX)는 apoptosis를 유도합니다.
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S2302 Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) 글리시리진 (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid)은 HMGB1 (high mobility group box 1)의 직접적인 억제제로, HMGB1 의존성 염증 분자 발현 및 산화 스트레스를 억제합니다; P38 및 P-JNK를 조절하지만 p-ERK 신호는 조절하지 않습니다; 또한 11 베타-하이드록시스테로이드 탈수소효소모노아민 산화효소 (MAO)를 억제합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):2513
Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
Oncol Rep, 2025, 54(3)106
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S8615 Sodium Dichloroacetate (DCA) PDK2 및 PDK4에 대해 각각 183 및 80 μM의 IC50 값을 갖는 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK)의 특정 억제제인 DCA(Sodium Dichloroacetate)는 Na+-K+-2Cl- cotransporter 및 미토콘드리아 potassium-ion channel 축을 억제 해제하는 것으로 나타났습니다. Sodium Dichloroacetate는 reactive oxygen species (ROS) 생성을 증가시키고, 암세포에서 apoptosis를 유발하며, 종양 성장을 억제합니다.
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
S4169 Teriflunomide Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726)는 레플루노미드의 활성 대사물질로, 디히드로오로테이트 Dehydrogenase 효소를 차단하여 피리미딘 de novo 합성을 억제하며, 면역 조절제로 사용됩니다.
J Clin Invest, 2025, e190215
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
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S1247 Leflunomide Leflunomide는 면역억제제로 사용되는 DMARD에 속하는 피리미딘 합성단백질 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물의 활성 대사물은 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)를 억제하는 A77 1726입니다. 이 화학 물질은 또한 AhR의 작용제입니다.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Transl Med, 2025, 23(1):917
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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