| S8611 |
Vorasidenib (AG-881)
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Vorasidenib (AG-881)은 Isocitrate Dehydrogenase 1 및 2 (IDH1 및 IDH2)의 돌연변이 형태를 모두 억제하는 경구용 억제제입니다.
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bioRxiv, 2025, nan
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EBioMedicine, 2024, 102:105090
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Cancer Research Communications, 2024, 876-894
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| S6675 |
(R)-GNE-140
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(R)-GNE-140은 LDHA, LDHB 및 LDHC에 대한 억제제이며, LDHA 및 LDHB에 대한 IC50 값은 각각 3 nM 및 5 nM입니다. (R)-GNE-140은 S 이성질체보다 18배 더 강력합니다.
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J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
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Nature Communications, 2024, 90
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J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
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| S2776 |
CPI-613 (Devimistat)
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Lipoate analog인 CPI-613 (Devimistat)은 NCI-H460 세포주에서 미토콘드리아 효소인 pyruvate dehydrogenase (PDH) 및 α-ketoglutarate dehydrogenase를 억제하여 종양 세포의 미토콘드리아 Metabolism을 교란합니다. CPI-613은 췌장암 세포에서 Apoptosis related를 유도합니다. 임상 2상.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
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Microbiol Res, 2025, 293:128070
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iScience, 2025, 28(1):111525
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| S1680 |
Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)
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Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)은 hALDH1 및 hALDH2에 대해 각각 0.15 μM 및 1.45 μM의 IC50 값을 갖는 aldehyde-dehydrogenase (ALDH)의 특이적 억제제입니다. Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)은 알코올에 대한 급성 민감성을 유발하여 만성 알코올 중독 치료에 사용됩니다. Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)은 Apoptosis related을 유도합니다. 또한 Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)은 gasdermin D (GSDMD)에 의한 기공 형성을 억제하는 억제제이기도 합니다.
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Transl Oncol, 2026, 67:102747
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J Cancer, 2026, 17(1):117-130
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Journal of Cancer, 2026, 117-130
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| S8205 |
AG-221 (Enasidenib)
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Enasidenib (AG-221)은 IDH2 mutant enzyme에 대한 동급 최초의 경구용 고효능 가역적 선택적 억제제입니다.
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iScience, 2025, 28(2):111833
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
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| S5097 |
Methotrexate disodium
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엽산 유사체인 Methotrexate disodium은 박테리아, 암세포 및 정상 세포의 DHFR(dihydrofolate reductase)에 대한 비특이적 억제제입니다. 이는 DHFR 및 NADPH와 비활성 삼원 복합체를 형성합니다. Methotrexate(MTX)는 세포 사멸(apoptosis)을 유도합니다.
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Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
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Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
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Bioact Mater, 2022, 18:459-470
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| S2302 |
Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409)
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Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409)은 HMGB1(High-mobility Group box 1) 의존적 염증 분자 발현 및 산화 스트레스를 억제하는 직접적인 HMGB1(high mobility group box 1) 억제제이며, p-ERK가 아닌 P38 및 P-JNK 신호 전달을 조절합니다. 또한 11 beta-hydroxysteroid Dehydrogenase 및 monoamine oxidase (MAO)도 억제합니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):2513
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Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
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Oncol Rep, 2025, 54(3)106
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| S8615 |
Sodium Dichloroacetate (DCA)
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Sodium Dichloroacetate (DCA)는 PDK2 및 PDK4에 대해 각각 183 및 80 μM의 IC50 값을 갖는 PDK의 특이적 억제제로, NKCC 및 미토콘드리아 칼륨 이온 채널 축을 탈억제하는 것으로 밝혀졌습니다. Sodium Dichloroacetate는 ROS 생성을 증가시키고 암세포에서 Apoptosis related를 유발하며 종양 성장을 억제합니다.
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bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
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bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
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bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
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| S4169 |
Teriflunomide
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Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726)은 leflunomide의 활성 대사산물로, Immunology & Inflammation related 분야에서 dihydroorotate Dehydrogenase 효소를 차단하여 피리미딘의 de novo 합성을 억제하며, 면역 조절제로 사용됩니다.
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J Clin Invest, 2025, e190215
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
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| S1247 |
Leflunomide
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Leflunomide는 pyrimidine synthesis 및 protein tyrosine kinase 억제제로, DMARD에 속하며 면역억제제로 사용됩니다. 이 화합물의 활성 대사산물은 A77 1726으로, dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH)를 억제합니다. 이 화학 물질은 또한 AhR의 작용제이기도 합니다.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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J Transl Med, 2025, 23(1):917
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J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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