Dehydrogenase Inhibitors

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S8611 Vorasidenib (AG-881) Vorasidenib (AG-881)은 Isocitrate Dehydrogenase 1 및 2 (IDH1 및 IDH2)의 돌연변이 형태를 모두 억제하는 경구용 억제제입니다.
bioRxiv, 2025, nan
EBioMedicine, 2024, 102:105090
Cancer Research Communications, 2024, 876-894
S6675 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140은 LDHA, LDHBLDHC에 대한 억제제이며, LDHA 및 LDHB에 대한 IC50 값은 각각 3 nM 및 5 nM입니다. (R)-GNE-140은 S 이성질체보다 18배 더 강력합니다.
J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
Nature Communications, 2024, 90
J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
S2776 CPI-613 (Devimistat) Lipoate analog인 CPI-613 (Devimistat)은 NCI-H460 세포주에서 미토콘드리아 효소인 pyruvate dehydrogenase (PDH)α-ketoglutarate dehydrogenase를 억제하여 종양 세포의 미토콘드리아 Metabolism을 교란합니다. CPI-613은 췌장암 세포에서 Apoptosis related를 유도합니다. 임상 2상.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
Microbiol Res, 2025, 293:128070
iScience, 2025, 28(1):111525
S1680 Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)은 hALDH1 및 hALDH2에 대해 각각 0.15 μM 및 1.45 μM의 IC50 값을 갖는 aldehyde-dehydrogenase (ALDH)의 특이적 억제제입니다. Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)은 알코올에 대한 급성 민감성을 유발하여 만성 알코올 중독 치료에 사용됩니다. Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)은 Apoptosis related을 유도합니다. 또한 Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)은 gasdermin D (GSDMD)에 의한 기공 형성을 억제하는 억제제이기도 합니다.
Transl Oncol, 2026, 67:102747
J Cancer, 2026, 17(1):117-130
Journal of Cancer, 2026, 117-130
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S8205 AG-221 (Enasidenib) Enasidenib (AG-221)은 IDH2 mutant enzyme에 대한 동급 최초의 경구용 고효능 가역적 선택적 억제제입니다.
iScience, 2025, 28(2):111833
iScience, 2024, 27(10):110862
Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
S5097 Methotrexate disodium 엽산 유사체인 Methotrexate disodium은 박테리아, 암세포 및 정상 세포의 DHFR(dihydrofolate reductase)에 대한 비특이적 억제제입니다. 이는 DHFR 및 NADPH와 비활성 삼원 복합체를 형성합니다. Methotrexate(MTX)는 세포 사멸(apoptosis)을 유도합니다.
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S2302 Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409)은 HMGB1(High-mobility Group box 1) 의존적 염증 분자 발현 및 산화 스트레스를 억제하는 직접적인 HMGB1(high mobility group box 1) 억제제이며, p-ERK가 아닌 P38 및 P-JNK 신호 전달을 조절합니다. 또한 11 beta-hydroxysteroid Dehydrogenasemonoamine oxidase (MAO)도 억제합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):2513
Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
Oncol Rep, 2025, 54(3)106
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S8615 Sodium Dichloroacetate (DCA) Sodium Dichloroacetate (DCA)는 PDK2 및 PDK4에 대해 각각 183 및 80 μM의 IC50 값을 갖는 PDK의 특이적 억제제로, NKCC 및 미토콘드리아 칼륨 이온 채널 축을 탈억제하는 것으로 밝혀졌습니다. Sodium Dichloroacetate는 ROS 생성을 증가시키고 암세포에서 Apoptosis related를 유발하며 종양 성장을 억제합니다.
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
S4169 Teriflunomide Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726)은 leflunomide의 활성 대사산물로, Immunology & Inflammation related 분야에서 dihydroorotate Dehydrogenase 효소를 차단하여 피리미딘의 de novo 합성을 억제하며, 면역 조절제로 사용됩니다.
J Clin Invest, 2025, e190215
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
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S1247 Leflunomide Leflunomide는 pyrimidine synthesisprotein tyrosine kinase 억제제로, DMARD에 속하며 면역억제제로 사용됩니다. 이 화합물의 활성 대사산물은 A77 1726으로, dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH)를 억제합니다. 이 화학 물질은 또한 AhR의 작용제이기도 합니다.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Transl Med, 2025, 23(1):917
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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