연구용
Methotrexate disodium DHFR inhibitor
제품 번호S5097
화학 구조
분자량: 498.4
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 498.4 | 화학식 | C20H20N8O5.2Na |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 7413-34-5 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium | Smiles | CN(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].[Na+].[Na+] | ||
용해도
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In vitro |
Water : 99 mg/mL
DMSO
: Insoluble
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몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
hDHFR
(Activated peripheral T cells) 24 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Methotrexate (0.1-10 mM)는 사람 말초 혈액에서 시험관 내 활성화된 T 세포의 apoptosis를 유도합니다. Methotrexate는 혼합 림프구 반응에서 활성화된 T 세포의 클론성 결손을 달성합니다. Methotrexate는 CD95 비의존적 경로를 통해 활성화된 말초 혈액 T 세포를 선택적으로 제거할 수 있습니다. Methotrexate는 환원된 엽산 운반체를 통해 세포에 흡수된 후 세포 내에서 폴리글루타메이트로 전환됩니다. Methotrexate는 ex vivo로 자극된 호중구에 의한 류코트리엔 B4 생성을 감소시킵니다. Methotrexate 폴리글루타메이트는 퓨린 생합성에 관여하는 다른 효소보다 아미노이미다졸카복사미도아데노신리보뉴클레오티드(AICAR) 트랜스포르밀라아제 효소를 더 강력하게 억제합니다. Methotrexate는 또한 시험관 내에서 TNF 유도 핵인자-κB 활성화를 억제하여 TNF 활성을 억제하는 것으로 알려져 있으며, 이는 부분적으로 이 인자의 억제제인 IκBα의 분해 및 비활성화를 감소시키는 것과 관련이 있으며, 아마도 아데노신 방출과 관련이 있습니다. Methotrexate는 건강한 사람 기증자와 RA 환자 모두에서 T 세포 수용체에 의해 프라이밍된 T 림프구에 의한 TNF 및 IFN-γ 생성을 억제합니다. Methotrexate 치료는 TNF-α 양성 CD4+ T 세포의 유의미한 감소와 관련이 있었으며, 항염증성 사이토카인 IL-10을 발현하는 T 세포의 수는 증가했습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Methotrexate는 비장세포 AICAR 함량을 증가시키고, 카라게난 염증성 공기 주머니의 삼출물에서 아데노신 농도를 높이며, 쥐의 염증성 공기 주머니에서 백혈구 축적을 현저하게 억제합니다. Methotrexate 매개 백혈구 축적 감소는 공기 주머니에 아데노신 deaminase (ADA) 주사에 의해 부분적으로 역전되고, 특정 아데노신 A2 수용체 길항제인 3,7-dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX)에 의해 완전히 역전되지만, 아데노신 A1 수용체 길항제인 8-cyclopentyl-dipropylxanthine에 의해 쥐에서는 영향을 받지 않습니다.
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참조 |
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기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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