연구용

Aminopterin DHFR 억제제

제품 번호E1003

Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739)은 엽산 길항제로, dihydrofolate reductase (DHFR)의 경쟁적 억제제이며, Ki는 3.7 pM입니다.
Aminopterin DHFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 440.41

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품질 관리

배치: E100301 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 98.83%
98.83

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 440.41 화학식

C19H20N8O5

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 54-62-6 -- 원액 보관

동의어 4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739 Smiles NC1=NC(=C2N=C(CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(O)=O)C=NC2=N1)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
folic acid
DHFR
(Cell-free assay)
3.7 pM(Ki)
시험관 내(In vitro)

림프종 세포주 및 여러 급성 림프모구성 백혈병(ALL) 세포주(COG-LL-356, NALM-6, CCRF-CEM 포함)에서, 시험된 농도에서 최대 억제로 정의되는 세포 사멸 효과의 강도는 Aminopterin으로 더 큽니다.

생체 내(In vivo)

NOD/SCID 마우스에서 Aminopterin은 ALL-3, ALL-16 및 ALL-19 이종이식편의 진행을 유의하게 지연시키지만, ALL-8 이종이식편은 그렇지 않습니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00937027 Completed
Psoriasis
Syntrix Biosystems Inc.|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
June 2009 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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