Name: Sodium Dichloroacetate (DCA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8615
Rating: 5 (24 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.90%

99.90

관련 타겟	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 Dehydrogenase 억제제	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503 Brequinar

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
MCF7	Function assay	10 mM	12 hrs	Inhibition of PDK1 in human MCF7 cells assessed as increase in oxygen consumption rate at 10 mM after 12 hrs	27006991
MCF7	Function assay	10 mM	12 hrs	Inhibition of PDK1 in human MCF7 cells assessed as decrease in extracellular acidification rate at 10 mM after 12 hrs	27006991
MCF7	Function assay	10 mM	12 hrs	Inhibition of PDK1 in human MCF7 cells assessed as decrease in proton production rate at 10 mM after 12 hrs	27006991
MCF7	Function assay	10 mM	12 hrs	Inhibition of PDK1 in human MCF7 cells assessed as increase in ratio of oxygen consumption rate to extracellular acidification rate at 10 mM after 12 hrs	27006991
MCF7	Function assay	10 mM	12 hrs	Inhibition of PDK1 in human MCF7 cells assessed as decrease in lactate production at 10 mM after 12 hrs	27006991
NCI-H1975	Antiproliferative assay	20 mM	72 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H1975 cells assessed as reduction in cell viability at 20 mM after 72 hrs by MTT assay	30470491
MCF7	Function assay		90 mins	Inhibition of PDK1 (unknown origin) expressed in human MCF7 cells using PDK tide as substrate measured after 90 mins in presence of ATP by ADP-Glo luminescent kinase assay	31509699
MCF7	Antitumor assay	30 mg/kg	two weeks	Antitumor activity against human MCF7 cells xenografted in BALB/c nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 30 mg/kg, iv administered every two days for two weeks measured after 14 days	31509699
MCF7	Function assay	30 uM	4 hrs	Induction of metabolic reversal from aerobic glycolysis to oxidative phosphorylation in human MCF7 cells assessed as increase in extracellular acidification rate at 30 uM pretreated for 4 hrs followed by glucose addition after 25 mins by seahorse XF24 ext	31509699
MCF7	Function assay	30 uM	4 hrs	Induction of metabolic reversal from aerobic glycolysis to oxidative phosphorylation in human MCF7 cells assessed as increase in extracellular acidification rate at 30 uM pretreated for 4 hrs followed by glucose addition after 25 mins followed by subsequent assay	31509699
MCF7	Function assay	30 uM	4 hrs	Induction of metabolic reversal from aerobic glycolysis to oxidative phosphorylation in human MCF7 cells assessed as decline in extracellular acidification rate at 30 uM pretreated for 4 hrs followed by glucose addition after 25 mins followed by subsequent assay	31509699
MCF7	Function assay	30 uM	6 hrs	Induction of metabolic reversal from aerobic glycolysis to oxidative phosphorylation in human MCF7 cells assessed as decrease in oxygen consumption rate at 30 uM pretreated for 6 hrs followed by oligomycin A addition after 25 mins followed by subsequent assay	31509699
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	150.92	화학식	C₂HCl₂O₂.Na	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2156-56-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Dichloroacetic acid, bichloroacetic acid, BCA			Smiles	C(C(=O)[O-])(Cl)Cl.[Na+]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 30 mg/mL (198.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (198.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (198.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (198.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDK4 (Cell-free assay) 80 μM PDK2 (Cell-free assay) 183 μM
시험관 내(In vitro)	Sodium Dichloroacetate (DCA)는 인간 폐암, 유방암 및 뇌암 세포의 Apoptosis를 유발할 수 있습니다. 이 화합물로 처리한 후 암세포는 시험관 내에서 ROS 수준 증가, MMP의 탈분극, 시험관 내 및 생체 내에서 Apoptosis 증가를 보입니다. 이는 피루브산 탈수소효소 키나아제 (PDK)의 활성을 억제하여 미토콘드리아 효소인 피루브산 탈수소효소 (PDH)를 자극합니다. PDH가 비활성화되면 미토콘드리아 호흡과 포도당 의존성 산화적 인산화에 필요한 피루브산을 아세틸-CoA로 더 이상 전환하지 않습니다. 따라서 DCA는 세포 Metabolism을 해당 작용에서 포도당 산화로 전환하여 미토콘드리아 막 전위 기울기를 감소시키고 미토콘드리아 전이 기공을 여는 데 도움을 줍니다. 이러한 대사 전환은 사이토크롬 c (cyt c) 및 Apoptosis 유도 인자 (AIF)와 같은 전세포자멸 매개체의 전위를 촉진하며, 이들 모두 Apoptosis를 자극합니다. 결과적으로 이는 암세포가 Apoptosis에 의해 자살하도록 유도합니다.
생체 내(In vivo)	Sodium Dichloroacetate (DCA)는 시험관 내 및 생체 내에서 Apoptosis(프로그램된 세포 사멸)를 유발하지 않고 세포 증식 억제제로 작용할 수 있습니다. 심장, 폐, 신장 또는 골수 독성이 없는 안전한 약물로 밝혀졌습니다. 가장 심각한 일반적인 부작용은 가역적인 말초 신경병증입니다. 이 화합물은 결장암, 전립선암, 난소암, 신경모세포종, 폐 유암종, 자궁경부암, 자궁내막암, 담관암, 육종 및 T세포 림프종을 포함한 여러 유형의 암에서 항암 활성을 나타냅니다. 다른 항신생물 작용도 제안되었습니다. 여기에는 혈관 신생 차단, HIF1-α 발현 변화, pH 조절자 V-ATPase 및 MCT1의 변경, PUMA, GLUT1, Bcl2 및 p53과 같은 다른 세포 생존 조절자가 포함됩니다. 이는 유방암의 고전이성 생체 내 모델에서 쥐의 폐 전이 부담을 유의하게 줄일 수 있습니다. 생체 내에서 DCA-Na 치료는 C57BL/6 마우스에서 체중에 영향을 미치지 않고 종양 직경, 부피 및 무게를 감소시키면서 20%의 생존율을 유도하고 전이를 방지합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27803917/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22093145/ [3] https://www.researchgate.net/publication/236982297 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24356970/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	pPDH E1α / PDH E1α		25630799

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06073106	Not yet recruiting	Stroke\|Traumatic Brain Injury\|Knee Osteoarthritis\|Breast Cancer	Tan Tock Seng Hospital\|Rehabilitation Research Institute of Singapore (RRIS)\|Woodlands Health (WH)	December 2023	--
NCT05810623	Not yet recruiting	Upper Urinary Tract Urothelial Carcinoma\|Bladder Cancer	David D''Andrea\|Medical University of Vienna	June 1 2023	Phase 3
NCT05646485	Recruiting	Bladder Cancer\|Urothelial Carcinoma\|Hematuria\|Smoking Cessation	University of Texas Southwestern Medical Center	May 5 2023	Not Applicable
NCT05460533	Recruiting	B-cell Acute Lymphoblastic Leukemia	Memorial Sloan Kettering Cancer Center\|Novartis Pharmaceuticals	July 12 2022	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sodium Dichloroacetate (DCA) PDK 억제제

화학 구조

분자량: 150.92

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원