연구용

AGI-6780 Dehydrogenase 억제제

제품 번호S7241

AGI-6780은 IDH2 R140Q 돌연변이체의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50은 23 nM입니다.
AGI-6780 Dehydrogenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 481.51

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%
99.86

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 481.51 화학식

C21 H18 F3 N3 O3 S2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1432660-47-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CC1NS(=O)(=O)C2=CC(=C(C=C2)C3=CSC=C3)NC(=O)NC4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (199.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
IDH2 R140Q mutant
23 nM
시험관 내(In vitro)
AGI-6780은 IDH2/R140Q를 이소적으로 과발현하는 세포주에서 (R)-2-hydroxyglutarate (2HG) 수치를 EC50 20 nM로 강력하게 감소시키며, 다른 dehydrogenases에 대해 우수한 선택성을 보입니다. 이 화합물은 TF-1 세포에서 IDH2/R140Q 유발 분화 블록을 역전시키고, 원발성 인간 IDH2/R140Q AML 환자 샘플에서 블라스트 분화를 유도합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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