| S1346 |
Heparin Sodium
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글리코사미노글리칸 계열에 속하는 황산화 다당류인 Heparin sodium은 다양한 단백질과의 상호작용과 관련된 수많은 중요한 생물학적 활성을 가지고 있습니다. 헤파린은 주로 AT III와의 상호작용을 통해 혈액 응고 인자(thrombin 및 Factor Xa 포함)의 AT-III 매개 억제를 강화함으로써 항응고제로 사용됩니다. 헤파린은 autophagy의 유도를 방지합니다.
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Cell Rep Med, 2025, 6(10):102410
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Bone Res, 2025, 13(1):37
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Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623
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| S1593 |
Apixaban
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Apixaban은 인간과 토끼에서 각각 0.08nM 및 0.17nM의 Ki를 갖는 Factor Xa의 고도로 선택적인 가역적 억제제입니다.
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Neuropharmacology, 2025, 278:110569
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TH Open, 2025, 9:a25475710
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Nat Commun, 2024, 15(1):3912
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| S3002 |
Rivaroxaban
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Rivaroxaban은 Factor Xa의 직접적인 억제제로, 세포 없는 분석에서 Ki 및 IC50은 각각 0.4 nM 및 0.7 nM입니다. 이 화합물은 인간 Factor Xa에 선택적이며, 다른 생물학적으로 관련 있는 세린 프로테아제(IC50 >20 μM)보다 10,000배 이상 높은 선택성을 가집니다.
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Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213
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TH Open, 2025, 9:a25475710
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Cancer Cell, 2024, 42(10):1676-1692.e11
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| S7280 |
Edoxaban tosylate Monohydrate
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Edoxaban (DU-176b)은 factor Xa 선택적 억제제로, Ki는 0.561 nM이며, 트롬빈 및 FIXa에 대해 10,000배 이상의 선택성을 가지는 경구 생체 이용 가능한 항응고제입니다.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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J Thromb Haemost, 2020, 18(8):1866-1873
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Viruses, 2020, 10;12(6):E629
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| S4429 |
Edoxaban
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항혈전제인 Edoxaban(DU-176b, Savaysa)은 자유 FXa 및 프로트롬비나제에 대해 각각 0.561 nM 및 2.98 nM의 Ki를 갖는 factor Xa (FXa)의 선택적이고 강력하며 경구 활성 억제제입니다.
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Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300
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Cancer Lett, 2023, 553:215983
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Thromb Res, 2023, 227:17-24
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| S5388 |
Betrixaban
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베트릭사반은 새로운, 지속성, 경구용 및 선택적 Factor Xa 억제제로서, 프로트롬비나제 활성 및 트롬빈 생성을 감소시킵니다.
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PLoS One, 2022, 17(1):e0262482
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| S5389 |
Betrixaban maleate
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Betrixaban maleate는 Betrixaban의 말레산염 형태이며, Factor Xa 억제제로서 프로트롬비나제 활성 및 트롬빈 생성을 감소시킵니다.
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PLoS One, 2022, 17(1):e0262482
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| S3736 |
Fondaparinux Sodium (Org 31540)
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Fondaparinux Sodium (Org 31540, Natural heparin pentasaccharide, Fondaparin, SR-90107A)는 항혈전 활성을 가진 합성 글루코피라노사이드입니다. 이는 항트롬빈 III에 선택적으로 결합하여 활성화된 Factor X (Factor Xa)의 항트롬빈에 의한 타고난 중화를 강화합니다; Factor Xa의 합성 억제제입니다.
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| E1789New |
Asundexian
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Asundexian (BAY 2433334)은 경구 투여되는 응고 Factor XIa (FXIa) 억제제입니다. 이는 높은 친화도로 FXIa 활성 부위에 가역적으로 결합하여 효소 기능을 차단합니다. 완충액 시스템에서 Asundexian은 인간 FXIa에 대해 1 nM의 IC50을 보입니다.
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| E5835 |
Heparin
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Heparin은 주로 항응고제로 사용되는 고도로 황산화된 다당류로, 주로 thrombin (FIIa) 및/또는 factor Xa (FXa)를 억제하여 작용합니다. 심부 정맥 혈전증 및 폐색전증과 같은 혈전색전증 상태를 예방하고 치료하는 데 일반적으로 사용됩니다. 또한 염증, 혈관 신생 및 성장 인자 신호 전달에 역할을 하며, 암 치료 및 알레르기 질환에 잠재적인 치료 응용이 있습니다.
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