Name: Apixaban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1593
Rating: 5 (31 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Factor Xa 억제제	Asundexian

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
Caco-2	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM	ChEMBL
Caco-2	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	459.5	화학식	C₂₅H₂₅N₅O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	503612-47-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BMS 562247-01			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 18 mg/mL (39.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (6.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (102.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%Propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (65.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A highly selective, reversible, and direct factor Xa inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Factor Xa (human) (Cell-free assay) 0.08 nM(Ki) Factor Xa (rabbit) (Cell-free assay) 0.17 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Apixaban은 인간 Factor Xa 및 토끼 Factor Xa에 대해 각각 0.08nM 및 0.17nM의 K_i를 갖는 Factor Xa에 대한 높은 효능, 선택성 및 효능을 나타냅니다. 시험관 내에서 이 화합물은 프로트롬빈 시간(PT), 변형 프로트롬빈 시간(mPT), 활성화 부분 트롬보플라스틴 시간(APTT) 및 HepTest를 각각 두 배로 늘리는 데 필요한 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM 및 0.4 μM 농도(EC_2x)로 정상 인간 혈장의 응고 시간을 연장합니다. 또한, PT 및 APTT 분석 모두에서 인간 및 토끼 혈장에서 가장 높은 효능을 보이지만, 쥐 및 개 혈장에서는 효능이 떨어집니다.
키나아제 분석	효소 친화도 분석.
키나아제 분석	모든 효소 K_i 값은 정제된 인간 효소에서 얻습니다. 모든 fXa 분석은 pH 7.0에서 0.2M NaCl 및 0.5% 폴리에틸렌 글리콜 6000을 함유하는 0.1M 인산나트륨 완충액에서 총 부피 250μL를 사용하여 마이크로 플레이트에서 실행됩니다. Apixaban은 10μM, 3.16μM, 1.0μM, 0.316μM, 0.1μM, 0.0316μM, 0.01μM 및 0.00316μM로 실행됩니다. 플레이트는 405nm에서 30분 동안 판독됩니다. 속도는 대조군(억제제 없음) 및 억제제 존재 하에 결정됩니다. 이 화합물은 이중 연구에서 테스트되며 동일한 내부 표준과 비교됩니다. 내부 분석 및 분석 간 가변성은 각각 5% 및 20%입니다. 모든 효소 분석은 실온에서 pH 7.4 완충액에서 수행됩니다. 모든 효소는 인간 조직에서 정제되었으며 상업적으로 이용 가능한 출처에서 얻습니다. 개별 효소 및 기질 Km은 별도의 실험에서 결정되며 문헌에 확립된 값과 가깝습니다. 효소 활성의 정상 상태 억제는 고정된 효소(0.1nM-100nM) 및 펩타이드 기질(200μM-1000μM) 농도와 함께 다양한 억제제 농도(1nM~50μM, 이중)를 최대 30분 동안 배양하여 결정됩니다. Ki는 경쟁적 억제 및 단일 부위 결합을 가정하여 IC50 또는 각 억제제 농도에서의 억제 정도로부터 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	개에서 Apixaban은 매우 낮은 청소율(Cl: 0.02 L kg^-1 h^-1)과 낮은 분포 용적(V_dss: 0.2 L kg^-1)으로 우수한 약동학을 보입니다. 또한, 이 화합물은 적당한 반감기(T_1/2: 5.8시간)와 우수한 경구 생체이용률(F: 58%)을 나타냅니다. 동정맥 단락 혈전증(AVST), 정맥 혈전증(VT) 및 전기 매개 경동맥 혈전증(ECAT) 토끼 모델에서 각각 270nM, 110nM 및 70nM의 EC50으로 용량 의존적인 항혈전 효과를 나타냅니다. 이 화학 물질은 생체 외 토끼에서 0.22 μM의 IC50으로 Factor Xa 활성을 유의하게 억제합니다. 침팬지에서도 작은 분포 용적(V_dss: 0.17 L kg^-1), 낮은 전신 청소율(Cl: 0.018 L kg^-1 h^-1) 및 우수한 경구 생체이용률(F: 59%)을 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06388239	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	August 26 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT05683808	Not yet recruiting	Glioblastoma\|Astrocytoma\|Venous Thromboembolism	University of Vermont Medical Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|MaineHealth	January 16 2023	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Apixaban Factor Xa 억제제

화학 구조

분자량: 459.5

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원