연구용

Edoxaban tosylate Monohydrate Factor Xa 억제제

Name: Edoxaban tosylate Monohydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7280
Rating: 5 (7 reviews)

제품 번호S7280

Edoxaban (DU-176b)은 factor Xa 선택적 억제제로, K_i는 0.561 nM이며, 트롬빈 및 FIXa에 대해 10,000배 이상의 선택성을 가지는 경구 생체 이용 가능한 항응고제입니다.

Edoxaban tosylate Monohydrate Factor Xa 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 738.27

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Factor Xa 억제제	Asundexian

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	738.27	화학식	C₂₄H₃₀ClN₇O₄S.C₇H₈O₃S.H₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1229194-11-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	DU-176b			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CN1CCC2=C(C1)SC(=N2)C(=O)NC3CC(CCC3NC(=O)C(=O)NC4=NC=C(C=C4)Cl)C(=O)N(C)C.O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (135.45 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Factor Xa (Cell-free assay) 0.561 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	인간 혈장에서 Edoxaban은 프로트롬빈 시간을 두 배로 늘리고 부분 트롬보플라스틴 시간을 각각 0.256 및 0.508 μM에서 활성화시킵니다.
생체 내(In vivo)	Edoxaban의 경구 투여는 쥐와 원숭이의 혈장에서 강력한 항-Xa 활성과 높은 약물 농도를 생성합니다. 생체 내에서 Edoxaban은 쥐와 토끼의 혈전증 모델에서 용량 의존적으로 혈전 형성을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624979/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05339672	Recruiting	Drug-drug Interaction	Radboud University Medical Center\|Astellas Pharma Inc	July 1 2024	--
NCT06326138	Withdrawn	Bariatric Surgery Candidate	Institut universitaire de cardiologie et de pneumologie de Québec University Laval	March 11 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT06149533	Not yet recruiting	Thrombosis Venous\|Cancer\|Catheter Complications	Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences	November 30 2023	Phase 3
NCT05804747	Recruiting	Atrial Fibrillation	Daiichi Sankyo\|Daiichi Sankyo Korea Co. Ltd.	February 16 2023	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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