Phospholipase (e.g. PLA)

Secreted phospholipases A2 (sPLA2) belongs to phospholipases A2 (PLA2) which is a group of enzymes that cleave fatty acids from the glycerol. sPLA2 can be expressed in different kinds of cells including mouse spermatogenic cells, spermatozoa,interstitial Leydig cells, and epithelium of the epididymis, vasdeferens, seminal vesicles, and prostate. sPLA2, which needs to be activated by Ca2+, has a role in amplifying the action of cPLA2αwhich was activated by p38 MAP kinase and ERK in the early phase and by ERK alone in the late phase in supplying arachidonic acid for eicosanoid production.

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S1110 Varespladib (LY315920) Varespladib (LY315920)은 IC50 7 nM의 강력하고 선택적인 인간 비췌장성 분비형 포스포리파아제 A2 (hnsPLA) 억제제이며, 3상에 도달했습니다.
Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649
Front Immunol, 2022, 13:824746
J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
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S7520 Darapladib (SB-480848) Darapladib은 지단백질 관련 포스포리파제 A2 (Lp-PLA2)의 가역적 억제제로 IC50이 0.25 nM입니다. 3상입니다.
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
iScience, 2024, 27(12):111404
iScience, 2024, 27(5):109774
S7609 GW4869 GW4869 (GW69A, GW554869A)는 IC50이 1 μM인 스핑고미엘린아제(SMase)의 중성 비경쟁적 억제제입니다. N-SMase에 선택적이며, 최소 150 μM까지 산성 SMase를 억제하지 않으며, 흔히 사용되는 엑소좀 억제제이기도 합니다.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
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S8011 U-73122 U73122는 강력한 phospholipase C (PLC) 억제제로, 혈소판 및 PMN에서 작용제 유발 Ca2+ 증가를 감소시킵니다. U73122는 인간 5-lipoxygenase (5-LO)를 강력하게 억제합니다.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
Front Immunol, 2025, 16:1491928
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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S2364 Tanshinone I Salvia miltiorrhiza (Danshen)에서 분리된 활성 성분인 Tanshinone I은 tanshinone IIA와 구조적으로 유사하며 종양 세포에 유사한 세포독성 효과를 가질 수 있습니다.
Int J Oncol, 2023, 63(1)76
Phytomedicine, 2022, 98:153958
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
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S4255 Quinacrine 2HCl Quinacrine 2HCl (Quinacrine dihydrochloride)은 다중 작용을 하는 친유성 양이온 약물로, 일반적으로 항원충제로 사용됩니다. Quinacrine은 효과적인 phospholipase A2 억제제입니다.
Molecules, 2022, 27(17)5561
Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
S2390 (E/Z)-Polydatin (E/Z)-Polydatin은 Polydatin의 시스 및 트랜스 이성질체 혼합물입니다.
Heliyon, 2024, 10(21):e39933
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S9794 Melittin Melittin(MLT, Forapin, Forapine)은 저분자량 Phospholipase (e.g. PLA) A2(PLA2)의 활성을 자극하지만 고분자량 효소의 활성은 증가시키지 않는 Phospholipase (e.g. PLA) A2(PLA2)의 활성제입니다.
Mol Med Rep, 2025, 31(1)5
Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222
EMBO J, 2022, e110439
S3220 Trigonelline Trigonelline (Trigenolline)은 식물성 알칼로이드이며 항탈과립, 항당뇨, 항산화, 항염증 및 신경 보호 효과를 가진 커피와 호로파의 주요 성분입니다. 이 화합물은 PLCγ1, PI3KAkt의 인산화를 포함하여 FcεRI-매개 세포 내 신호 전달 경로를 억제합니다. 또한 RBL-2H3 세포에서 미세소관 형성을 억제합니다.
Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S7321 FIPI 할로페미드의 유도체인 FIPI(5-플루오로-2-인돌릴 데스클로로할로페미드)는 phospholipase D의 강력하고 선택적인 억제제로, PLD1PLD2에 대해 각각 25 nM 및 20 nM의 IC50을 갖습니다.
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4