| S1110 |
Varespladib (LY315920)
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Varespladib (LY315920)은 IC50 7 nM의 강력하고 선택적인 인간 비췌장성 분비형 포스포리파아제 A2 (hnsPLA) 억제제이며, 3상에 도달했습니다.
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Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649
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Front Immunol, 2022, 13:824746
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J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
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| S7520 |
Darapladib (SB-480848)
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Darapladib은 지단백질 관련 포스포리파제 A2 (Lp-PLA2)의 가역적 억제제로 IC50이 0.25 nM입니다. 3상입니다.
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Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
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iScience, 2024, 27(12):111404
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iScience, 2024, 27(5):109774
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| S7609 |
GW4869
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GW4869 (GW69A, GW554869A)는 IC50이 1 μM인 스핑고미엘린아제(SMase)의 중성 비경쟁적 억제제입니다. N-SMase에 선택적이며, 최소 150 μM까지 산성 SMase를 억제하지 않으며, 흔히 사용되는 엑소좀 억제제이기도 합니다.
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J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
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NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
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| S8011 |
U-73122
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U73122는 강력한 phospholipase C (PLC) 억제제로, 혈소판 및 PMN에서 작용제 유발 Ca2+ 증가를 감소시킵니다. U73122는 인간 5-lipoxygenase (5-LO)를 강력하게 억제합니다.
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
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Front Immunol, 2025, 16:1491928
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Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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| S2364 |
Tanshinone I
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Salvia miltiorrhiza (Danshen)에서 분리된 활성 성분인 Tanshinone I은 tanshinone IIA와 구조적으로 유사하며 종양 세포에 유사한 세포독성 효과를 가질 수 있습니다.
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Int J Oncol, 2023, 63(1)76
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Phytomedicine, 2022, 98:153958
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Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
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| S4255 |
Quinacrine 2HCl
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Quinacrine 2HCl (Quinacrine dihydrochloride)은 다중 작용을 하는 친유성 양이온 약물로, 일반적으로 항원충제로 사용됩니다. Quinacrine은 효과적인 phospholipase A2 억제제입니다.
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Molecules, 2022, 27(17)5561
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Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420
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Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
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| S2390 |
(E/Z)-Polydatin
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(E/Z)-Polydatin은 Polydatin의 시스 및 트랜스 이성질체 혼합물입니다.
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Heliyon, 2024, 10(21):e39933
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Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155
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J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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| S9794 |
Melittin
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Melittin(MLT, Forapin, Forapine)은 저분자량 Phospholipase (e.g. PLA) A2(PLA2)의 활성을 자극하지만 고분자량 효소의 활성은 증가시키지 않는 Phospholipase (e.g. PLA) A2(PLA2)의 활성제입니다.
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Mol Med Rep, 2025, 31(1)5
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Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222
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EMBO J, 2022, e110439
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| S3220 |
Trigonelline
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Trigonelline (Trigenolline)은 식물성 알칼로이드이며 항탈과립, 항당뇨, 항산화, 항염증 및 신경 보호 효과를 가진 커피와 호로파의 주요 성분입니다. 이 화합물은 PLCγ1, PI3K 및 Akt의 인산화를 포함하여 FcεRI-매개 세포 내 신호 전달 경로를 억제합니다. 또한 RBL-2H3 세포에서 미세소관 형성을 억제합니다.
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Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
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Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
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Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
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| S7321 |
FIPI
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할로페미드의 유도체인 FIPI(5-플루오로-2-인돌릴 데스클로로할로페미드)는 phospholipase D의 강력하고 선택적인 억제제로, PLD1 및 PLD2에 대해 각각 25 nM 및 20 nM의 IC50을 갖습니다.
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Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
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