| S1110 |
Varespladib (LY315920)
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Varespladib (LY315920)은 7 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA) 억제제이며, 임상 3상 단계에 도달했습니다.
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Journal of the American Heart Association, November 13, 2015, e002553
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PLoS One, April 20, 2015, e0119088
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Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649
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| S7520 |
Darapladib (SB-480848)
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Darapladib는 0.25 nM의 IC50을 가진 가역적인 lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) 억제제입니다. 임상 3상.
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Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
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iScience, 2024, 27(12):111404
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iScience, 2024, 27(5):109774
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| S7609 |
GW4869
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GW4869 (GW69A, GW554869A)은 IC50 값이 1 μM인 sphingomyelinase (SMase)의 중성 비경쟁적 억제제입니다. 이는 N-SMase에 선택적으로 작용하며 최소 150 μM 농도까지는 산성 SMase를 억제하지 않고, 일반적으로 사용되는 엑소좀 억제제이기도 합니다.
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Clin Transl Med, 2026, 16(4):e70657
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Nat Commun, 2025, 16(1):10924
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J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
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| S8011 |
U-73122
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U-73122는 phospholipase C (PLC)를 강력하게 억제하며, 혈소판과 PMN에서 작용제 유도 Ca2+ 증가를 감소시킵니다. U-73122는 인간 5-lipoxygenase (5-LO)를 강력하게 억제합니다.
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
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Front Immunol, 2025, 16:1491928
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Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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| S2364 |
Tanshinone I
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Tanshinone I, Salvia miltiorrhiza(Danshen)에서 분리된 활성 물질인 Tanshinone I는 구조적으로 tanshinone IIA와 유사하며 종양 세포에 대한 유사한 세포 독성 효과를 가질 수 있습니다.
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Int J Oncol, 2023, 63(1)76
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Phytomedicine, 2022, 98:153958
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Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
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| S4255 |
Quinacrine 2HCl
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Quinacrine 2HCl(Quinacrine dihydrochloride)은 다양한 작용을 하는 친유성 양이온 약물로, 일반적으로 항원충제로 사용됩니다. Quinacrine은 효과적인 Phospholipase (e.g. PLA) 억제제입니다.
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Viruses, December 30, 2022, 105
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Molecules, August 29, 2022, 5561
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Viruses, 2022, 105
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| S2390 |
(E/Z)-Polydatin
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(E/Z)-Polydatin은 Polydatin의 cis- 및 trans-구성 혼합물입니다.
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Phytotherapy Research, 2025, Online ahead of print
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Heliyon, 2024, 10(21):e39933
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International Journal of Oncology, 2024, 77
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| S9794 |
Melittin
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Melittin(MLT, Forapin, Forapine)은 Phospholipase (e.g. PLA) A2(PLA2)의 활성제로, 저분자량 PLA2의 활성을 자극하는 반면 고분자량 효소의 활성은 증가시키지 않습니다.
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Molecular Medicine Reports, October 18, 2024, 5
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Cell Death and Disease, August 8, 2024, 573
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Cell Death & Disease, August 08, 2024, 573
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| S3220 |
Trigonelline
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Trigonelline은 식물 알칼로이드이자 커피와 호로파의 주요 성분으로, 항탈과립, 항당뇨, 항산화, 항염증 및 신경 보호 효과를 가집니다. 이 화합물은 PLCγ1, PI3K 및 Akt의 인산화와 같은 FcεRI 매개 세포 내 신호 전달 경로를 억제합니다. 또한 RBL-2H3 세포에서의 Microtubule 형성을 억제합니다.
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Respiratory Research, June 15, 2024, 242
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International Journal of Medical Sciences, February 18, 2025, 1194-1207
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Biochemistry and Biophysics Reports, April 21, 2025, 102021
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| S7321 |
FIPI
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FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide)는 halopemide의 유도체로, PLD1 및 PLD2에 대해 각각 25 nM 및 20 nM의 IC50 값을 가지는 강력하고 선택적인 Phospholipase (e.g. PLA) 억제제입니다.
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Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
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Nature Communications, 2021, 5042
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