Phospholipase

Secreted phospholipases A2 (sPLA2) belongs to phospholipases A2 (PLA2) which is a group of enzymes that cleave fatty acids from the glycerol. sPLA2 can be expressed in different kinds of cells including mouse spermatogenic cells, spermatozoa,interstitial Leydig cells, and epithelium of the epididymis, vasdeferens, seminal vesicles, and prostate. sPLA2, which needs to be activated by Ca2+, has a role in amplifying the action of cPLA2αwhich was activated by p38 MAP kinase and ERK in the early phase and by ERK alone in the late phase in supplying arachidonic acid for eicosanoid production.

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S1110 Varespladib (LY315920) Varespladib (LY315920)은 7 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA) 억제제이며, 임상 3상 단계에 도달했습니다.
Journal of the American Heart Association, November 13, 2015, e002553
PLoS One, April 20, 2015, e0119088
Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649
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S7520 Darapladib (SB-480848) Darapladib는 0.25 nM의 IC50을 가진 가역적인 lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) 억제제입니다. 임상 3상.
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
iScience, 2024, 27(12):111404
iScience, 2024, 27(5):109774
S7609 GW4869 GW4869 (GW69A, GW554869A)은 IC50 값이 1 μM인 sphingomyelinase (SMase)의 중성 비경쟁적 억제제입니다. 이는 N-SMase에 선택적으로 작용하며 최소 150 μM 농도까지는 산성 SMase를 억제하지 않고, 일반적으로 사용되는 엑소좀 억제제이기도 합니다.
Clin Transl Med, 2026, 16(4):e70657
Nat Commun, 2025, 16(1):10924
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
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S8011 U-73122 U-73122는 phospholipase C (PLC)를 강력하게 억제하며, 혈소판과 PMN에서 작용제 유도 Ca2+ 증가를 감소시킵니다. U-73122는 인간 5-lipoxygenase (5-LO)를 강력하게 억제합니다.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
Front Immunol, 2025, 16:1491928
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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S2364 Tanshinone I Tanshinone I, Salvia miltiorrhiza(Danshen)에서 분리된 활성 물질인 Tanshinone I는 구조적으로 tanshinone IIA와 유사하며 종양 세포에 대한 유사한 세포 독성 효과를 가질 수 있습니다.
Int J Oncol, 2023, 63(1)76
Phytomedicine, 2022, 98:153958
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
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S4255 Quinacrine 2HCl Quinacrine 2HCl(Quinacrine dihydrochloride)은 다양한 작용을 하는 친유성 양이온 약물로, 일반적으로 항원충제로 사용됩니다. Quinacrine은 효과적인 Phospholipase (e.g. PLA) 억제제입니다.
Viruses, December 30, 2022, 105
Molecules, August 29, 2022, 5561
Viruses, 2022, 105
S2390 (E/Z)-Polydatin (E/Z)-Polydatin은 Polydatin의 cis- 및 trans-구성 혼합물입니다.
Phytotherapy Research, 2025, Online ahead of print
Heliyon, 2024, 10(21):e39933
International Journal of Oncology, 2024, 77
S9794 Melittin Melittin(MLT, Forapin, Forapine)은 Phospholipase (e.g. PLA) A2(PLA2)의 활성제로, 저분자량 PLA2의 활성을 자극하는 반면 고분자량 효소의 활성은 증가시키지 않습니다.
Molecular Medicine Reports, October 18, 2024, 5
Cell Death and Disease, August 8, 2024, 573
Cell Death & Disease, August 08, 2024, 573
S3220 Trigonelline Trigonelline은 식물 알칼로이드이자 커피와 호로파의 주요 성분으로, 항탈과립, 항당뇨, 항산화, 항염증 및 신경 보호 효과를 가집니다. 이 화합물은 PLCγ1, PI3K 및 Akt의 인산화와 같은 FcεRI 매개 세포 내 신호 전달 경로를 억제합니다. 또한 RBL-2H3 세포에서의 Microtubule 형성을 억제합니다.
Respiratory Research, June 15, 2024, 242
International Journal of Medical Sciences, February 18, 2025, 1194-1207
Biochemistry and Biophysics Reports, April 21, 2025, 102021
S7321 FIPI FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide)는 halopemide의 유도체로, PLD1 및 PLD2에 대해 각각 25 nM 및 20 nM의 IC50 값을 가지는 강력하고 선택적인 Phospholipase (e.g. PLA) 억제제입니다.
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
Nature Communications, 2021, 5042