Name: GW4869
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7609
Rating: 5 (90 reviews)

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함께 자주 사용되는 제품 GW4869

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

It and Bisindolylmaleimide I can significantly restore the expression of miR-16-5p in vitro and lead to malignant pleural mesothelioma (MPM) cell death.

LY294002

It and LY294002 combination use decreases HIV-1 sequestration in polarized tonsil epithelial cells.

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 Phospholipase (e.g. PLA) 억제제	Varespladib (LY315920) Darapladib (SB-480848) U-73122 Tanshinone I Quinacrine 2HCl (E/Z)-Polydatin Trigonelline Melittin FIPI CAY10593 (VU0155069)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
MCF7	Function assay	10-20 μM		the addition of 10 μM GW4869 significantly inhibited TNF-induced SM hydrolysis, whereas 20 μM of the compound protected completely from the loss of sphingomyelin	12154098
OPM2	Proliferation assay	0, 1.25, 2.5, 5, 10, 20, 40 μmol/L	24 h	the cell proliferation rate was increased after GW4869 treatment. The inhibition of cell proliferation was only significant when the concentration of GW4869 was 40 μmol/L or higher.	28858294
RPMI-8226	Cell viability assay		72 h	cytotoxic to a panel of MM cell lines	28211573
NCI-H929	Cell viability assay		72 h	cytotoxic to a panel of MM cell lines	28211573
JJN3	Cell viability assay		72 h	cytotoxic to a panel of MM cell lines	28211573
U266	Cell viability assay		72 h	cytotoxic to a panel of MM cell lines	28211573
Daudi	Cell viability assay		72 h	not cytotoxic to non-MM cell lines or PBMCs	28211573
Jurkat	Cell viability assay		72 h	not cytotoxic to non-MM cell lines or PBMCs	28211573
K562	Cell viability assay		72 h	not cytotoxic to non-MM cell lines or PBMCs	28211573
PBMCs	Cell viability assay		72 h	not cytotoxic to non-MM cell lines or PBMCs	28211573
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	577.5	화학식	C₃₀H₂₈N₆O₂.₂HCl.XH₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	6823-69-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GW69A, GW554869A			Smiles	C1CN=C(N1)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(C=C3)C=CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C5=NCCN5.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 1 mg/mL (1.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3.25 mg/mL (5.62 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 1 mg/mL (1.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.050mg/ml (0.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.050mg/ml (0.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 5 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.162mg/ml (0.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.100mg/ml (0.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SMase (Cell-free assay) 1 μM
시험관 내(In vitro)	GW4869는 시험관 내뿐만 아니라 세포 모델에서도 N-SMase를 억제합니다. 이 화합물은 TNF 유도 NF-κB의 핵으로의 전위를 유의하게 손상시키지 않습니다. 따라서 다른 주요 TNF 매개 신호 전달 효과를 방해하지 않습니다. 핵 응축, 카스파제 활성화, PARP 분해 및 트립판 블루 흡수를 통해 측정된 세포 사멸로부터 용량 의존적으로 유의하게 보호할 수 있습니다. 이러한 보호 효과는 미토콘드리아로부터의 사이토크롬 c 방출 및 카스파제 9 활성화의 유의한 억제와 동반되며, 따라서 미토콘드리아 기능 장애의 상류에 N-SMase 활성화를 국소화합니다. 최대 150 μM에서 이 화학 물질은 복제된 인간 A-SMase를 억제하지 않습니다. 세균성 포스파티딜콜린-PLC 및 소 단백질 포스파타제 2A와 같은 다른 가수분해 효소에 대해서는 억제 활성이 없거나 미미하며, 인간 리소-PAF PLC에 비해 쥐 뇌 효소에 대해 유의하게 더 높은 활성을 보입니다.
생체 내(In vivo)	GW4869의 전신 투여는 간, 심장 또는 골격근의 세라마이드 또는 스핑고미엘린 함량을 변화시키지 않지만, 뇌의 세라마이드 함량을 감소시키고 스핑고미엘린 함량을 증가시킵니다. 이 화합물로 nSMase2를 억제하면 학습이 느려졌습니다. 이 화학 물질을 투여한 쥐는 반복적인 훈련 시 숨겨진 플랫폼을 찾는 데 걸리는 시간이 점진적으로 감소하지 않아, 공간 단서를 사용하여 수영장을 탐색하는 것을 배우는 데 어려움을 겪음을 시사합니다. 이 제제의 복강 내 주사는 뇌 및 혈청 엑소좀, 뇌 세라마이드 및 Aβ1-42 플라크 부하 수준을 감소시킵니다. 엑소좀 분비를 방지하여 생체 내에서 아밀로이드 플라크 형성을 감소시킵니다. 이 억제제는 nSMase2 억제로부터 생물학적 효과를 얻는 데 필요한 수준에서 낮은 독성을 가질 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154098/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20629193/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24650793/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Immunofluorescence	Nrf2		29794115

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW4869 N-SMase 억제제

화학 구조

분자량: 577.5

품질 관리

함께 자주 사용되는 제품 GW4869

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원