p53 is a tumor suppressor protein which plays a critical role in apoptosis, Cell-cycle arrest, and DNA damage. p53 give a contribution to apoptosis with BAK, BAX and BCL-2. p53 can be phosphorylated by ATM / ATR / DNA-PK, Chk1 / Chk2, MAPK (JNK1-3, ERK1-2, p38 MAPK) and some other kinases. Cell-cycle arrest, DNA repair, Angiogenesis are related to p53 because CDKN1A, 14-3-3-σ and MMP2 are all p53-target gene which can be regulated by p53. A protein called Mdm2 which keep a continuous degradation of p53 binds to p53 to prevent p53 from transporting from nucleus to the cytosol.
p53 inhibitors/activators
기타 Apoptosis 억제제
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)은 주로 돌연변이 p53의 종양 억제 기능을 회복시키고 다양한 암 유형에서 세포 사멸을 유도하는 것으로 밝혀진 소분자 유기 화합물입니다. 이는 apoptosis와 autophagy를 유도합니다. |
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| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 Hydrochloride(CBLC137, Curaxin 137)은 세포 기반 p53 및 NF-κB 리포터 분석에서 각각 0.37 μM 및 0.47 μM의 EC50으로 p53을 활성화하고 NF-κB를 억제합니다. 또한 히스톤 샤페론인 FACT(facilitates chromatin transcription complex)를 억제합니다. |
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| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-α는 p53의 억제제로, p53 반응 유전자의 p53 의존적 전사 활성화를 억제합니다. Pifithrin-α는 또한 AhR의 강력한 작용제입니다. |
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| S7030 | RG-7112 | RG-7112 (RO5045337)은 HTRF IC50이 18 nM인 경구 투여가 가능한 선택적 p53-MDM2 억제제입니다. |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3의 활성 거울상 이성질체인 Nutlin-3a((-)-Nutlin-3)는 무세포 분석에서 90 nM의 IC50으로 p53/MDM2 상호작용을 억제합니다. Nutlin-3a는 p53 의존적 방식으로 Autophagy 및 Apoptosis를 유도합니다. |
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| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ(NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide)는 p53이 Bcl-xL 및 Bcl-2에 결합하는 친화력을 감소시켜 p53의 기능을 저해하는 특이적 억제제이며, 이 화합물은 또한 HSP70 기능 및 Autophagy를 억제합니다. |
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| S2781 | RITA | RITA는 DNA 단일 가닥 절단 없이 DNA-단백질 및 DNA-DNA 가교를 모두 유도하며, 이 화합물은 또한 p53을 표적으로 하여 MDM2-p53 상호작용을 억제합니다. |
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| S1172 | Serdemetan (JNJ-26854165) | Serdemetan (JNJ-26854165)은 HDM2 ubiquitin ligase 길항제로 작용하며, p53 wild-type 세포에서는 초기 Apoptosis를 유도하고, 기능적인 p53이 없는 경우 세포 증식을 억제한 후 지연된 Apoptosis를 유도합니다. 임상 1상. |
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| S7149 | NSC 319726 (ZMC1) | NSC 319726 (ZMC1)은 p53(R175) 돌연변이 재활성제로, 돌연변이 p53을 발현하는 세포에서 증식 억제 효과를 나타내며, p53(R175) 돌연변이에 대해 8 nM의 IC50 값을 보이고, 야생형 p53 세포에서는 억제 효과를 나타내지 않습니다. |
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| S7723 | PRIMA-1 | PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)은 mutant p53 재활성화제입니다. 이는 Apoptosis를 유도하고 mutant p53을 가진 인간 종양의 성장을 억제합니다. |
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