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p53 억제제/활성제 (p53 Inhibitors/activators)

p53 is a tumor suppressor protein which plays a critical role in apoptosis, Cell-cycle arrest, and DNA damage. p53 give a contribution to apoptosis with BAK, BAX and BCL-2. p53 can be phosphorylated by ATM / ATR / DNA-PK, Chk1 / Chk2, MAPK (JNK1-3, ERK1-2, p38 MAPK) and some other kinases. Cell-cycle arrest, DNA repair, Angiogenesis are related to p53 because CDKN1A, 14-3-3-σ and MMP2 are all p53-target gene which can be regulated by p53. A protein called Mdm2 which keep a continuous degradation of p53 binds to p53 to prevent p53 from transporting from nucleus to the cytosol.

기타 Apoptosis 억제제

Caspase Bcl-2 Ferroptosis PD-1/PD-L1 Survivin TNF-alpha MDM2/MDMX KRas IAP ASK
Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
S7724 Eprenetapopt (APR-246) Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)은 주로 돌연변이 p53의 종양 억제 기능을 회복시키고 다양한 암 유형에서 세포 사멸을 유도하는 것으로 나타난 작은 유기 분자입니다. 이는 Apoptosis 및 Autophagy를 유도합니다.
Oncotarget, 2024, 15:614-633
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
Cell Death Dis, 2023, 14(11):783
S8483 CBL0137 Hydrochloride CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl은 세포 기반 p53 및 NF-kB 리포터 분석에서 각각 0.37 μM 및 0.47 μM의 EC50으로 p53을 활성화하고 NF-κB를 억제합니다. 또한 히스톤 샤페론 FACT (facilitates chromatin transcription complex)를 억제합니다.
Oncogene, 2025, 44(13):893-908
Cancer Biol Ther, 2025, 26(1):2511301
JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-α는 p53 억제제로, p53 반응성 유전자의 p53 의존적 전사 활성화를 억제합니다. Pifithrin-α는 또한 아릴 탄화수소 수용체 (AhR)의 강력한 작용제입니다.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
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S7030 RG-7112 RG7112 (RO5045337)는 HTRF IC50이 18 nM인 경구 생체 이용 가능한 선택적 p53-MDM2 억제제입니다.
NPJ Aging, 2025, 11(1):6
Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948
bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)는 Nutlin-3의 활성 이성질체로, 세포-자유 분석에서 90 nM의 IC50으로 p53/MDM2 상호작용을 억제합니다. Nutlin-3a는 p53 의존적인 방식으로 autophagy 및 apoptosis를 유도합니다.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Bone Res, 2025, 13(1):62
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S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide)는 Bcl-xL 및 Bcl-2에 대한 친화도를 감소시켜 p53의 특이적 억제제이며, 이 화합물은 또한 HSP70 기능 및 Autophagy를 억제합니다.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):42
Front Nutr, 2025, 12:1663245
Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111
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S1172 Serdemetan (JNJ-26854165) Serdemetan (JNJ-26854165)은 HDM2 유비퀴틴 E3 Ligase 길항제로 작용하며 p53 야생형 세포에서 초기 Apoptosis를 유도하고, 기능성 p53이 없는 경우 지연된 Apoptosis에 이어 세포 증식을 억제합니다. 1상.
Elife, 2025, 14e75393
J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
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S2781 RITA RITA는 감지 가능한 DNA 단일 가닥 절단 없이 DNA-단백질 및 DNA-DNA 교차 결합을 모두 유도하며, 이 화합물은 p53을 표적으로 하여 MDM2-p53 상호작용도 억제합니다.
Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
J Cancer, 2023, 14(2):200-218
Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
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S7723 PRIMA-1 PRIMA-1 (2,2-비스(하이드록시메틸)-3-퀴누클리디논)은 돌연변이 p53 재활성제입니다. 이는 Apoptosis를 유도하고 돌연변이 p53을 가진 인간 종양의 성장을 억제합니다.
J Control Release, 2024, 371:111-125
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S7149 NSC 319726 (ZMC1) NSC 319726 (ZMC1)은 p53(R175) 변이체 재활성제로, 변이 p53을 발현하는 세포에서 성장 억제를 보이며, p53(R175) 변이체에 대해 IC50 8 nM을 나타내고, p53 야생형 세포에서는 억제를 보이지 않습니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19