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MDM2/MDMX 억제제/길항제 (MDM2/MDMX Inhibitors/Antagonist)

기타 Apoptosis 억제제

Caspase Bcl-2 p53 Ferroptosis PD-1/PD-L1 Survivin TNF-alpha KRas IAP ASK

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S1061 Nutlin-3 Nutlin-3은 세포 없는 분석에서 IC50이 90 nM인 강력하고 선택적인 Mdm2(자체 및 p53에 대한 RING finger-의존성 유비퀴틴 단백질 리가아제) 길항제입니다; p53 결핍 세포에서 p73을 안정화합니다.
Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82
iScience, 2025, 28(6):112635
Biomed Rep, 2025, 22(4):65
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S7030 RG-7112 RG7112 (RO5045337)는 HTRF IC50이 18 nM인 경구 생체 이용 가능한 선택적 p53-MDM2 억제제입니다.
NPJ Aging, 2025, 11(1):6
Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948
bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)는 Nutlin-3의 활성 이성질체로, 세포-자유 분석에서 90 nM의 IC50으로 p53/MDM2 상호작용을 억제합니다. Nutlin-3a는 p53 의존적인 방식으로 autophagy 및 apoptosis를 유도합니다.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Bone Res, 2025, 13(1):62
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E1491 Brigimadlin Brigimadlin (BI 907828)은 E3 유비퀴틴-단백질 리가제 MDM-2의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 종양 억제제 p53에 대한 MDM-2의 억제를 억제합니다. 이는 BT48, BT67 및 BT73 세포에서 Apoptosis를 촉진하고 p21 및 PUMA와 같은 p53 표적의 전사를 향상시킵니다.
S3604 Triptolide Triptolide는 중국 약초 Tripterygium wilfordii에서 추출한 디테르펜 트리에폭사이드 면역억제제입니다. 이는 p65/CBP 상호작용 방해 및 p65 단백질 감소를 통해 이중 작용으로 NF-κB 억제제 역할을 합니다. Triptolide (PG490)는 열충격 전사 인자 1 (HSF1)의 전사 활성 기능을 제거합니다. Triptolide는 MDM2를 억제하고 p53 비의존적 경로를 통해 세포자멸사를 유도합니다.
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8
Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8
Chin Med, 2025, 20(1):122
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S7205 Idasanutlin (RG7388) Idasanutlin (RG7388)은 6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 p53-MDM2 억제제로, 개선된 시험관 내 결합 및 세포 효능/선택성을 보여줍니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):2229
Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S7649 SAR405838 SAR405838은 0.88 nM의 Ki를 가진 경구 투여 가능한 MDM2 길항제입니다. 이 화합물은 MI-773 (CAS: 1303607-07-9)의 부분 입체 이성질체입니다. 1상.
Nat Genet, 2025, 57(1):140-153
Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
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S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006)는 2.5 μM의 IC50으로 MDMX를 억제하여 p53 안정화/활성화를 강화하고 DNA 손상을 유발하며, E3 Ligase인 MDM2도 조절합니다.
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Front Oncol, 2021, 11:582511
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
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S7875 NVP-CGM097 NVP-CGM097은 TR-FRET 분석에서 hMDM2에 대해 1.3 nM의 Ki 값을 갖는 매우 강력하고 선택적인 MDM2 억제제입니다. 이는 Mdm2 단백질의 p53 결합 부위에 결합하여 두 단백질 간의 상호작용을 방해하고 p53 경로의 활성화를 유도합니다.
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879
Cell Death Dis, 2021, 12(1):98
Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
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S8606 Siremadlin (HDM201) Siremadlin (HDM201)은 피코몰 범위의 MDM2에 대한 친화도 상수와 MDM4에 비해 10000배 이상 높은 선택성 비율을 가진 p53-Mdm2 interaction의 새로운, 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9
BMC Cancer, 2023, 23(1):47
Cell Genom, 2023, 3(7):100321