MDM2/MDMX Inhibitors/Antagonist

기타 Apoptosis 억제제

아이소폼 선택적 제품

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Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용	제품 검증
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3는 Mdm2(자신 및 p53에 대한 RING 핑거 의존성 유비퀴틴 단백질 리가아제)의 강력하고 선택적인 길항제로, 세포 무함유 분석(cell-free assay)에서 IC50이 90 nM이며, p53 결핍 세포에서 p73을 안정화합니다.	Eur J Pharm Sci, 2026, 221:107497 Mol Cancer, 2025, 25(1):1 Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82
S7030	RG-7112	RG-7112 (RO5045337)은 HTRF IC50이 18 nM인 경구 투여가 가능한 선택적 p53-MDM2 억제제입니다.	NPJ Aging, 2025, 11(1):6 Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3의 활성 거울상 이성질체인 Nutlin-3a((-)-Nutlin-3)는 무세포 분석에서 90 nM의 IC50으로 p53/MDM2 상호작용을 억제합니다. Nutlin-3a는 p53 의존적 방식으로 Autophagy 및 Apoptosis를 유도합니다.	PLoS One, 2026, 21(2):e0343551 Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
E1491	Brigimadlin	Brigimadlin (BI 907828)은 강력한 경구 투여용 E3 유비퀴틴-단백질 리가아제 MDM-2 억제제입니다. 이 화합물은 MDM-2의 종양 억제 인자 p53 억제 작용을 차단합니다. 또한 BT48, BT67 및 BT73 세포에서 Apoptosis를 촉진하고 p21 및 PUMA와 같은 p53 표적의 전사를 향상시킵니다.
S3604	Triptolide	Triptolide는 중국 허브인 Tripterygium wilfordii에서 추출한 디테르펜 트리 에폭사이드이자 면역 억제제입니다. 이것은 p65/CBP 상호작용의 방해와 p65 단백질의 감소라는 이중 작용을 통해 NF-κB 억제제로서 기능합니다. Triptolide(PG490)는 heat shock transcription factor 1 (HSF1)의 전사 활성화 기능을 무효화합니다. Triptolide는 MDM2를 억제하고 p53 비의존적 경로를 통해 apoptosis를 유도합니다.	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8 Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8 Chin Med, 2025, 20(1):122
S7205	Idasanutlin (RG7388)	Idasanutlin (RG7388)은 IC50이 6 nM인 강력하고 선택적인 p53-MDM2 억제제이며, 향상된 in vitro 결합력과 세포 내 효능/선택성을 나타냅니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):2229 Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S7649	SAR405838	SAR405838은 0.88 nM의 Ki를 가진 경구 투여 가능한 MDM2 길항제입니다. 이 화합물은 MI-773(CAS: 1303607-07-9)의 부분 입체 이성질체입니다. 임상 1상 단계입니다.	Nat Genet, 2025, 57(1):140-153 Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006)은 2.5 μM의 IC50으로 MDMX를 억제하여 p53 안정화/활성화 및 DNA/RNA Synthesis 손상을 향상시키며, E3 Ligase 인 MDM2를 조절하여 Apoptosis를 유도합니다.	Oncotarget, November 17, 2020, 4224-4242 PLoS One, January 26, 2024, e0295629 PLoS One, 2024, e0295629
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097은 TR-FRET 분석에서 hMDM2에 대해 1.3 nM의 Ki 값을 가지는 매우 강력하고 선택적인 MDM2 억제제입니다. 이는 Mdm2 단백질의 p53 결합 부위에 결합하여 두 단백질 간의 상호작용을 방해함으로써 p53 경로를 활성화합니다.	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606	Siremadlin (HDM201)	Siremadlin (HDM201)은 p53-Mdm2 interaction의 새롭고 매우 강력하며 선택적인 억제제이며, Mdm2에 대한 친화도 상수는 피코몰(picomolar) 범위이고 Mdm4 대비 10000배 이상의 선택성 비율을 나타냅니다. Apoptosis를 유도하고 MDM2/MDMX 상호작용을 차단합니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9 BMC Cancer, 2023, 23(1):47 Cell Genom, 2023, 3(7):100321
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