Name: RG-7112
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7030
Rating: 5 (26 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 MDM2/MDMX 억제제	Nutlin-3 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b MX69

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
SJSA1	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.3 μM.	24900694
RKO	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.4 μM.	24900694
HCT116	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.5 μM.	24900694
SJSA1	Antiproliferative assay	1 hr	Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50 = 0.581 μM.	24456472
SJSA1	Cytotoxicity assay	16 hrs	Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50 = 0.581 μM.	24601644
MDA-MB-435	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 9.9 μM.	24900694
SW480	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 16.6 μM.	24900694
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	726.28	화학식	C₃₈H₄₈Cl₂N₄O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	939981-39-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RO5045337			Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)C(C)(C)C)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCN(CC3)CCCS(=O)(=O)C)(C)C4=CC=C(C=C4)Cl)(C)C5=CC=C(C=C5)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (137.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (137.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (137.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 (Cell-free assay) 11 nM(Kd) p53-MDM2 interaction (Cell-free assay) 18 nM
시험관 내(In vitro)	RG7112는 현재 1상 임상 연구 중인 MDM2 길항제인 nutlin 계열의 강력하고 선택적인 구성원입니다. RG7112는 MDM2에 높은 친화도로 결합하여 (K_D 10.7 nM), 시험관 내에서 p53과의 상호작용을 차단합니다. RG7112–MDM2 복합체의 결정 구조는 이 작은 분자가 MDM2의 p53 포켓에 결합하여 중요한 p53 아미노산 잔기의 상호작용을 모방한다는 것을 보여줍니다. 야생형 p53을 발현하는 암세포를 RG7112로 처리하면 p53 경로가 활성화되어 세포 주기 정지 및 Apoptosis를 유도합니다. RG7112는 다양한 고형암 세포주에 대해 강력한 항종양 활성을 보여줍니다. 그러나 그 Apoptosis 활성은 MDM2 유전자 증폭이 있는 골육종 세포에서 가장 좋은 반응이 관찰되는 등 다양하게 나타납니다.
생체 내(In vivo)	RG7112는 p53 경로를 활성화하고 생체 내에서 종양 세포의 Apoptosis를 유도합니다. 비독성 농도로 인간 이종 이식편을 가진 쥐에게 RG7112를 경구 투여하면 증식/Apoptosis 바이오마커의 용량 의존적 변화뿐만 아니라 종양 억제 및 퇴행을 유발했습니다. 특히, RG7112는 LNCaP 이종 이식 종양에서 안드로겐 박탈과 고도로 시너지 효과를 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900694/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	MDM2 / PARP / Cleaved PARP p-TP53 / PUMA / Survivin	30022047
Immunofluorescence	p53 / p21	30022047
Growth inhibition assay	Cell viability	30022047