Name: MX69
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8403
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S840301 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]41 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 MDM2/MDMX 억제제	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	474.57	화학식	C₂₇H₂₆N₂O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1005264-47-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(C4C3C=CC4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (200.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.75mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.675mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 (Cell-free assay) 2.34 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)	MX69는 시간 및 용량 의존적으로 MDM2와 XIAP의 발현을 모두 억제합니다. 이 화합물은 암세포에서 내인성 MDM2의 유비퀴틴화를 유도합니다. 이 화학물질에 의한 MDM2의 하향 조절은 MDM2 자가 유비퀴틴화 및 분해 유도를 통해 이루어집니다. 대조군 처리된 EU-1 세포에서 MDM2의 반감기는 90분 이상인 반면, 이 화합물 처리는 MDM2 반감기를 30분 미만으로 감소시킵니다. 야생형(WT)-MDM2 또는 돌연변이 MDM2-C464A를 안정적으로 형질감염시킨 SK-N-SH 세포에서 이 화합물로 처리하면 WT-MDM2의 발현이 크게 억제되고 회전율이 증가했지만 MDM2-C464A는 그렇지 않았습니다. 이 화합물은 WT-MDM2가 아닌 돌연변이 MDM2-C464A가 형질감염된 SK-N-SH 세포에서 p53 반감기를 현저히 증가시킵니다. p53은 이 화합물로 처리된 세포에서 안정화되고 축적됩니다. 이 화합물 매개 XIAP 억제는 MDM2 의존적입니다. 이 화학물질을 처리하면 카스파제 3, 7, 9가 활성화되고 사멸 기질 PARP의 절단도 활성화됩니다. 이 화합물은 또한 ALL 및 NB 계열(암세포 계열) 모두에 대해 상당한 세포독성 효과를 나타내며, 특히 MDM2 과발현 및 WTp53 표현형을 가진 계열에서 그렇습니다. 이 화합물 유도 세포 사멸은 실제로 Apoptosis로 인한 것입니다. 이 화합물 유도 세포 Apoptosis 및 사멸은 MDM2, p53 및 XIAP 발현에 따라 달라집니다. 이 화합물은 생체 외에서 정상 인체 골수에 대한 최소한의 억제 효과를 보입니다.
생체 내(In vivo)	MX69는 생체 내에서 MDM2를 발현하는 암세포에 상당한 Apoptosis 및 항증식 효과를 가집니다. 이 화합물은 정상 세포/조직이 MDM2를 거의 또는 전혀 발현하지 않기 때문에 동물에서 잘 견딜 수 있습니다. 100 mg/kg 용량으로 이 화학물질을 처리한 후 독성 증거는 없었습니다. 이 MDM2 특이적 작용제는 정상 세포에서 온타겟(예: p53 유도) 또는 오프타겟 신호 경로를 활성화해서는 안 됩니다. 따라서 이 화합물과 같은 특정 MDM2 억제제는 고수준의 MDM2를 발현하는 불응성 암의 표적 치료를 위한 우수한 후보가 될 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27666947/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MX69 MDM2/MDMX 억제제

화학 구조

분자량: 474.57