연구용

SAR405838 MDM2/MDMX 길항제

Name: SAR405838
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7649
Rating: 5 (16 reviews)

제품 번호S7649

SAR405838은 0.88 nM의 K_i를 가진 경구 투여 가능한 MDM2 길항제입니다. 이 화합물은 MI-773 (CAS: 1303607-07-9)의 부분 입체 이성질체입니다. 1상.

SAR405838 MDM2/MDMX 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 562.50

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품질 관리

배치: 순도: 99.68%

99.68

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 MDM2/MDMX 억제제	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b MX69

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	562.50	화학식	C₂₉H₃₄Cl₂FN₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1303607-60-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MI-77301, MI-773			Smiles	CC(C)(C)CC1C2(C(C(N1)C(=O)NC3CCC(CC3)O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F)C5=C(C=C(C=C5)Cl)NC2=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (177.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (177.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 (Cell-free assay) 0.88 nM(Ki) MDM2 8.2 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	MI-773은 0.88 nM의 Ki로 MDM2에 결합합니다. 이 화합물은 SJSA-1 (IC50, 0.092 μM), RS4;11 (IC50, 0.089 μM), LNCaP (IC50, 0.27 μM) 및 HCT-116 (IC50, 0.20 μM) 세포를 포함한 암세포주에서 세포 성장을 강력하게 억제하며, SAOS-2 (IC50, >10 μM), PC-3 (IC50, >10 μM), SW620 (IC50, >10 μM) 및 HCT-116 (p53^-/-) (IC50, >20 μM) 세포를 포함한 돌연변이 또는 결실된 p53을 가진 암세포주에 대해 높은 선택성을 보입니다.
키나아제 분석	형광 편광 결합 분석
키나아제 분석	MDM2 억제제 및 p53 펩타이드의 MDM2 단백질에 대한 결합 친화도는 형광 편광(FP) 결합 분석을 사용하여 결정됩니다. 이 화합물의 Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1 및 β-카테닌에 대한 결합 친화도는 경쟁적 FP 기반 분석을 사용하여 결정되며, MDMx에 대한 결합 친화도는 바이오레이어 간섭계 기술을 사용하여 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	SJSA-1 골육종, 급성 림프모구성 백혈병 RS4;11, LNCaP 전립선암 및 HCT-116 결장암 이종이식 모델에서 이 화합물(경구)은 용량 의존적으로(10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg 및 200 mg/kg) 종양 성장을 효과적으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25145672/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01985191	Completed	Neoplasm Malignant	Sanofi\|Merck KGaA Darmstadt Germany	November 2013	Phase 1
NCT01636479	Completed	Neoplasm Malignant	Sanofi	July 13 2012	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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