Name: Idasanutlin (RG7388)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7205
Rating: 5 (23 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 MDM2/MDMX 억제제	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b MX69

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
SJSA1 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM	23808545
HCT116 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM	23808545
SJSA1 cells	Proliferation assay	1 h	Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM	24456472
SJSA1 cells	Cytotoxic assay	16 h	Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM	24601644
RKO cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.07 μM	23808545
MDA-MB-435 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=9.1 μM	23808545
SW480 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=13.3 μM	23808545
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	616.48	화학식	C₃₁H₂₉Cl₂F₂N₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1229705-06-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)(C)CC1C(C(C(N1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)C(=O)O)OC)C3=C(C(=CC=C3)Cl)F)(C#N)C4=C(C=C(C=C4)Cl)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (162.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (162.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (162.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (162.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p53-MDM2 interaction (Cell-free assay) 6 nM
시험관 내(In vitro)	Idasanutlin (RG7388)은 30 nM의 IC50으로 세포 증식을 억제하고, 야생형 p53을 발현하는 암세포에서 용량 의존적인 p53 안정화, 세포 주기 정지, 그리고 세포 Apoptosis를 유도합니다.
키나아제 분석	생화학적 결합 친화도 – HTRF 분석
키나아제 분석	p53-MDM2 HTRF 분석은 50mM Tris-HCl, pH 7.4, 100mM NaCl, 1mM DTT, 0.02 또는 0.2mg/ml BSA를 포함하는 버퍼에서 수행됩니다. Idasanutlin (RG7388)은 96-딥웰 플레이트에서 4°C의 DMSO에 10mM 원액으로 분취하여 보관됩니다. 테스트 직전에 해동 및 혼합됩니다. 화합물은 GST-MDM2 및 비오틴화된 p53 펩타이드와 함께 37°C에서 1시간 동안 배양됩니다. 그런 다음 Phycolink 염소 항-GST (Type 1) 알로피코시아닌과 Eu-8044-스트렙타비딘이 첨가되고 이어서 실온에서 1시간 동안 배양됩니다. 플레이트는 Envision 형광 리더기를 사용하여 판독됩니다. IC50 값은 플레이트 간 이중 또는 삼중 데이터 세트에서 결정됩니다. 데이터는 4-매개변수 로지스틱 모델 (시그모이드 용량-반응 모델)과 방정식 Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D))))를 사용하여 XLfit4 (Microsoft)로 분석되며, 여기서 A와 B는 각각 무한 억제제 화합물이 없거나 있을 때의 효소 활성이고, C는 IC50이고 D는 힐 계수입니다.
생체 내(In vivo)	마우스 SJSA 인간 골육종 이종이식 모델에서 Idasanutlin (RG7388) (25 mg/kg p.o.)은 종양 성장 억제 및 퇴행을 유발합니다. SJSA 이종이식 모델에서 이는 Apoptosis 유도 및 항증식을 초래합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23808545/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812409/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	p53 / MDM2 / Puma / Bax / Bak / Noxa / c-PARP-1 p21 EZH1 / H3K27me3	29232553
Immunofluorescence	E-cadherin	25671108
Growth inhibition assay	Cell viability Cell proliferation	29857559

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05952687	Withdrawn	Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS\|CNS Tumor	St. Jude Children''s Research Hospital	March 2024	Phase 1
NCT03287245	Terminated	Polycythemia Vera	Hoffmann-La Roche	February 21 2018	Phase 2
NCT03362723	Completed	Solid Tumors	Hoffmann-La Roche	November 27 2017	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Idasanutlin (RG7388) MDM2 길항제

화학 구조

분자량: 616.48

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원