연구용

Siremadlin (HDM201) MDM2/MDMX 억제제

Name: Siremadlin (HDM201)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8606
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S8606

Siremadlin (HDM201)은 피코몰 범위의 MDM2에 대한 친화도 상수와 MDM4에 비해 10000배 이상 높은 선택성 비율을 가진 p53-Mdm2 interaction의 새로운, 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다.

Siremadlin (HDM201) MDM2/MDMX 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 555.41

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품질 관리

배치: 순도: 99.83%

99.83

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 MDM2/MDMX 억제제	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Nutlin-3b MX69

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	555.41	화학식	C₂₆H₂₄Cl₂N₆O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1448867-41-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NVP-HDM201			Smiles	CC(C)N1C2=C(C(=O)N(C2C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=CN(C4=O)C)Cl)N=C1C5=CN=C(N=C5OC)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (180.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (180.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p53-MDM2 interaction
시험관 내(In vitro)	Siremadlin (HDM201)은 MDM2 단백질의 p53 결합 부위에 결합하여 두 단백질의 상호작용을 방해하고 p53 경로의 활성화를 유도합니다. 이는 인간 p53 야생형 종양 세포에서 강력한 p53 의존성 세포 주기 정지 및 Apoptosis를 유도하며, 다양한 암세포주 패널에서 높은 선택성을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	Siremadlin (HDM201)은 동물에서 우수한 경구 생체 이용률과 함께 바람직한 약동학 및 약력학 프로파일을 보여줍니다. 다양한 투여 일정을 사용하여 화합물을 적용하면 p53 의존성 약력학 바이오마커의 빠르고 지속적인 활성화가 유발되어 p53 야생형 인간 암의 여러 이종이식 모델에서 종양 퇴행을 초래합니다.
참조	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/1239 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4855 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35008180/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31927215/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	DUSP6 / p53 / p-p53 / MDM2 / p21		30577494

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05447663	Terminated	Acute Myeloid Leukemia\|Allogeneic Stem Cell Transplantation	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 23 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05155709	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 17 2022	Phase 1
NCT05180695	Recruiting	Advanced Soft-tissue Sarcoma\|Metastatic Soft-tissue Sarcoma	Centre Leon Berard\|Novartis\|National Cancer Institute France	April 15 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT03940352	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)\|High-risk Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 24 2019	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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