연구용

NVP-CGM097 MDM2/MDMX 억제제

Name: NVP-CGM097
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7875
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S7875

NVP-CGM097은 TR-FRET 분석에서 hMDM2에 대해 1.3 nM의 Ki 값을 갖는 매우 강력하고 선택적인 MDM2 억제제입니다. 이는 Mdm2 단백질의 p53 결합 부위에 결합하여 두 단백질 간의 상호작용을 방해하고 p53 경로의 활성화를 유도합니다.

NVP-CGM097 MDM2/MDMX 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 659.26

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품질 관리

배치: 순도: 99.72%

99.72

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 MDM2/MDMX 억제제	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b MX69

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
SJSA1 cells	Function assay	Inhibition of cell proliferation of human SJSA1 cells, GI50=0.35 μM
HCT116 cells	Function assay	Inhibition of cell proliferation of human HCT116 cells expressing p53, IC50=0.454 μM
PC3 cells	Function assay	Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of AKT phosphorylation at S473 after 1 hr, IC50=0.022 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	659.26	화학식	C₃₈H₄₇ClN₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1313363-54-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CGM-097			Smiles	CC(C)OC1=C(C=C2CC(=O)N(C(C2=C1)C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC=C(C=C4)N(C)CC5CCC(CC5)N6CCN(C(=O)C6)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (98.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (151.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 (Cell-free assay) 1.7 nM
시험관 내(In vitro)	NVP-CGM097과 MDM2의 결합은 종에 따라 다릅니다. p53:MDM4 상호작용(1176배 선택성) 및 Ras:Raf 상호작용(3000배 선택성)에 비해 p53:MDM2 상호작용에 대해 선택적인 것으로 나타났습니다. 또한, 이 화합물은 Bcl-2:Bak, Bcl-2:Bad, Mcl-1:Bak, Mcl-1:NOXA, XIAP:BIR3 및 c-IAP:BIR3 단백질-단백질 상호작용에 대해 유의미한 활성을 보이지 않았습니다. IC50이 0.224 μM인 야생형 p53을 세포 핵으로 유의미하게 재분배할 수 있었으며, 이는 생체 세포에서 p53:MDM2 상호작용을 억제하는 능력을 입증합니다. 이 화합물 처리는 p53 핵 전위를 유도하여 p53 의존적으로 세포 성장 억제를 초래합니다.
생체 내(In vivo)	정맥 투여 후 NVP-CGM097의 총 혈액 청소율(CL)은 마우스 5 mL/min/kg, 랫트 7 mL/min/kg, 개 3 mL/min/kg, 원숭이 4 mL/min/kg이었습니다. 각 간 혈류를 기준으로 이 화합물은 모든 종에서 일관되게 낮은 총 혈액 CL을 보였습니다(간 혈류의 5-10%). 겉보기 말단 반감기(t1/2)는 설치류와 원숭이에서 길었지만(6-12시간) 개에서는 상대적으로 더 길었습니다(20시간). 경구 투여 후, 모든 시험 종에서 Tmax가 1~4.5시간 사이에 나타나면서 잘 흡수되었습니다. 경구 생체이용률(%F)은 마우스, 랫트, 개에서 높았고 원숭이에서는 중간 정도였습니다. 이 화학 물질은 MDM2 증폭 SJSA-1 인간 종양 모델에서 p53과 MDM2 간의 상호작용을 억제하고 생체 내에서 p53 경로를 재활성화할 수 있었습니다. p21 mRNA 수준은 30 mg/kg 투여된 종양 보유 랫트에서 화합물 1의 수준과 동시에 증가하는 것으로 나타났습니다. 이 약제의 매일 치료는 랫트에서 SJSA-1 종양 성장을 용량 의존적으로 유의하게 억제했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26181851/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27871087/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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