연구용

Nutlin-3b MDM2/MDMX 길항제

Name: Nutlin-3b
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8065
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S8065

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3)는 IC50 값이 13.6 μM인 p53/MDM2 길항제 또는 억제제로, 반대편 이성질체인 (-)-Nutlin-3a에 비해 150배 덜 강력한 이 화합물의 (+)-이성질체입니다.

Nutlin-3b MDM2/MDMX 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 581.49

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품질 관리

배치: S806501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.88

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 MDM2/MDMX 억제제	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) MX69

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	581.49	화학식	C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	675576-97-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	(+)-Nutlin-3			Smiles	CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 13.6 μM
시험관 내(In vitro)	Nutlin-3b는 MDM2와 관련 없는 세포 활동에 대한 음성 대조군으로 유용합니다. Nutlin-3a는 야생형 p53을 가진 세포에서만 MDM2 및 p21 (p53은 아님)의 발현을 유도합니다. 이 화합물은 세포의 p53 상태와 관계없이 효과가 없습니다. 활성 이성질체인 Nutlin-3a만이 강력한 항증식 활성과 야생형 p53을 보유한 세포와 돌연변이 p53을 보유한 세포 간의 명확한 효능 분리를 보여줍니다. 이 화학 물질의 효능은 야생형 p53 세포에서 훨씬 낮고 돌연변이 p53 세포에 대한 Nutlin-3a의 효능과 거의 동일합니다. Nutlin-3a에 48시간 노출시킨 후, 세포 집단의 45%가 TUNEL 양성으로 나타났지만, 이 화합물로 처리한 세포는 처리하지 않은 대조군과 구별할 수 없습니다.
키나아제 분석	Biacore 연구
키나아제 분석	Biacore S51에서 경쟁 분석을 수행합니다. His 태그가 붙은 p53 포획을 위해 PentaHis 항체 고정에 시리즈 S 센서 칩 CM5를 사용합니다. 포획 수준은 약 200 반응 단위입니다 (1 반응 단위는 1mm² 당 1pg 단백질에 해당). MDM2 단백질 농도는 300 nM로 일정하게 유지됩니다. Nutlin-3은 DMSO에 10mM로 용해되어 각 MDM2 테스트 샘플에서 이 화합물의 농도 시리즈를 만들기 위해 추가로 희석됩니다. 분석은 25°C에서 실행 완충액 (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO)에서 수행됩니다. 이 화학 물질 존재 시 MDM2-p53 결합은 부재 시 결합의 백분율로 계산되며 IC50이 계산됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14704432/

기술 지원

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