연구용

NSC 207895 MDM2/MDMX 억제제

제품 번호S2678

NSC 207895 (XI-006)는 2.5 μM의 IC50으로 MDMX를 억제하여 p53 안정화/활성화를 강화하고 DNA 손상을 유발하며, E3 Ligase인 MDM2도 조절합니다.
NSC 207895 MDM2/MDMX 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 279.25

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품질 관리

배치: 순도: 99.05%
99.05

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 279.25 화학식

C11H13N5O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 58131-57-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 XI-006 Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C3=NO[N+](=C23)[O-])[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

5%TFA : 6 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
MDMX
2.5 μM
시험관 내(In vitro)
NSC-207895는 MCF-7 세포에서 MDMX mRNA와 단백질을 모두 감소시킵니다. NSC-207895는 MCF-7 세포에서 용량 의존적으로 p53뿐만 아니라 잘 특성화된 p53 표적 유전자, p21 및 MDM2의 발현을 유도합니다. NSC-207895는 MCF-7 세포에서 사이클로헥시미드 추적 분석을 통해 p53의 반감기를 20~30분에서 3시간 이상으로 연장합니다. NSC-207895는 또한 LNCaP 전립선암 및 A549 폐암 세포에서 p53을 활성화하고 p21 및 MDM2 발현을 유도합니다. NSC-207895는 MCF-7 세포에서 용량 의존적으로 PUMA, BAX 및 PIG3를 포함한 전Apoptosis 유전자의 mRNA 수준을 증가시킵니다. NSC-207895는 sub-G0/G1 세포 수의 현저한 증가와 G2 arrest를 유발합니다. NSC-207895는 또한 A549 및 LNCaP 세포에서 40% 이상의 세포가 Apoptosis를 통해 사멸하고 세포 생존력을 감소시킵니다. NSC-207895는 L1210 세포에서 핵산 및 단백질의 생합성을 억제합니다. NSC-207895는 DNA 수리와 상호 작용하여 세 가지 종(S. cerevisiae, S. pombe 및 H. sapiens)에서 DNA 손상 수리 경로를 활성화합니다. NSC-207895는 G/R-luc 성상세포종 세포주에서 117 nM의 GI50으로 세포독성 물질로 작용합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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