MDM2/MDMX 억제제 | MDM2/MDMX Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)는 Nutlin-3의 활성 이성질체로, 세포-자유 분석에서 90 nM의 IC50으로 p53/MDM2 상호작용을 억제합니다. Nutlin-3a는 p53 의존적인 방식으로 autophagy 및 apoptosis를 유도합니다.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Bone Res, 2025, 13(1):62
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337)는 HTRF IC50이 18 nM인 경구 생체 이용 가능한 선택적 p53-MDM2 억제제입니다.	NPJ Aging, 2025, 11(1):6 Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S7205	Idasanutlin (RG7388)	Idasanutlin (RG7388)은 6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 p53-MDM2 억제제로, 개선된 시험관 내 결합 및 세포 효능/선택성을 보여줍니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):2229 Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006)는 2.5 μM의 IC50으로 MDMX를 억제하여 p53 안정화/활성화를 강화하고 DNA 손상을 유발하며, E3 Ligase인 MDM2도 조절합니다.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097은 TR-FRET 분석에서 hMDM2에 대해 1.3 nM의 Ki 값을 갖는 매우 강력하고 선택적인 MDM2 억제제입니다. 이는 Mdm2 단백질의 p53 결합 부위에 결합하여 두 단백질 간의 상호작용을 방해하고 p53 경로의 활성화를 유도합니다.	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606	Siremadlin (HDM201)	Siremadlin (HDM201)은 피코몰 범위의 MDM2에 대한 친화도 상수와 MDM4에 비해 10000배 이상 높은 선택성 비율을 가진 p53-Mdm2 interaction의 새로운, 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9 BMC Cancer, 2023, 23(1):47 Cell Genom, 2023, 3(7):100321
S8403	MX69	MX69는 MDM2 RING 단백질에 2.34 μM의 결합 Kd 값으로 결합하는 MDM2/XIAP 억제제입니다. 암 치료에 사용됩니다.	Cell Death Dis, 2024, 15(9):662 Cells, 2021, 10(4)742
S8546	Alrizomadlin	Alrizomadlin(APG-115, AA-115)은 MDM2의 매우 강력하고 효과적인 억제제이며 3.8 nM의 IC50으로 MDM2에 결합합니다. 이는 강력한 항증식 및 세포자멸 유도 활성을 나타내며, AML 이종이식 모델에서 종양 부담을 현저히 줄이고 생존 기간을 연장합니다.
E0051	SJ-172550	SJ 172550은 MDMX에 가역적으로 결합하고 MDMX 발현이 증폭된 망막모세포종 세포를 효과적으로 사멸시키는 최초의 MDMX 억제제입니다.
S0167	RO8994	RO8994는 HTRF 결합 분석에서 5 nM, MTT 증식 분석에서 20 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 저분자 MDM2 억제제입니다.
E1537	MMRi62	MMRi62는 1.39 μM의 Kd 값으로 MDM2-MDM4를 표적으로 하는 ferroptosis 유도제입니다. 이는 췌장관 선암종(PDAC) 세포에 대해 P53-독립적인 세포자멸사 촉진 활성을 나타내고 자가포식을 유도합니다.
S8703	Milademetan (DS-3032)	Milademetan(RAIN-32, DS-3032)은 MDM2-p53 복합체의 경구용 선택적 억제제로, p53을 재활성화하여 암세포 Apoptosis를 유도하고 항종양 효과를 나타냅니다.
S7426	AMG 232 ( KRT-232 )	AMG 232 (Navtemadlin)는 0.6nM의 IC50을 가지며 0.045nM의 Kd로 MDM2에 결합하는 MDM2–p53 상호작용의 잠재적이고 선택적인 억제제입니다. 또한 다양한 유전적 배경을 가진 다양한 종양 유형에서 생체 내 항종양 활성을 입증했습니다.
E1491	Brigimadlin	Brigimadlin (BI 907828)은 E3 유비퀴틴-단백질 리가제 MDM-2의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 종양 억제제 p53에 대한 MDM-2의 억제를 억제합니다. 이는 BT48, BT67 및 BT73 세포에서 Apoptosis를 촉진하고 p21 및 PUMA와 같은 p53 표적의 전사를 향상시킵니다.
S0901	SP141	SP141은 MDM2 자가 유비퀴틴화 및 분해를 촉진하고 췌장암 세포주에서 MDM2 수준을 감소시키며 누드 마우스에서 증식 및 종양 형성 능력을 감소시키는 새로운 종류의 MDM2 억제제입니다. 이 화합물은 p53 비의존적인 방식으로 0.5 μM (0.38–0.50 μM) 미만의 IC50 값으로 인간 췌장암 세포 성장을 억제합니다.
S3604	Triptolide	Triptolide는 중국 약초 Tripterygium wilfordii에서 추출한 디테르펜 트리에폭사이드 면역억제제입니다. 이는 p65/CBP 상호작용 방해 및 p65 단백질 감소를 통해 이중 작용으로 NF-κB 억제제 역할을 합니다. Triptolide (PG490)는 열충격 전사 인자 1 (HSF1)의 전사 활성 기능을 제거합니다. Triptolide는 MDM2를 억제하고 p53 비의존적 경로를 통해 세포자멸사를 유도합니다.	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8 Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8 Chin Med, 2025, 20(1):122