Home Apoptosis MDM2/MDMX 억제제 SP141

연구용

SP141 MDM2/MDMX 억제제

제품 번호S0901

SP141은 MDM2 자가 유비퀴틴화 및 분해를 촉진하고 췌장암 세포주에서 MDM2 수준을 감소시키며 누드 마우스에서 증식 및 종양 형성 능력을 감소시키는 새로운 종류의 MDM2 억제제입니다. 이 화합물은 p53 비의존적인 방식으로 0.5 μM (0.38–0.50 μM) 미만의 IC50 값으로 인간 췌장암 세포 성장을 억제합니다.
SP141 MDM2/MDMX 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 324.38

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품질 관리

배치: S090101 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.65%
99.65

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 324.38 화학식

C22H16N2O

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1253491-42-7 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=CC2=C(C=C1)NC3=C2C=CN=C3C4=CC=CC5=CC=CC=C54

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
MDM2
<0.50 μM
시험관 내(In vitro)

SP141은 MDM2에 직접 결합하여 프로테아좀에 의한 자가 유비퀴틴화 및 분해를 촉진할 수 있습니다. 이 화합물은 췌장암 세포주에서 MDM2 수준과 증식을 감소시키며, 50% 억제 농도는 <0.5 μM (0.38–0.50 μM)입니다. 이 화학 물질의 농도를 증가시키면 기능성 P53을 발현하는지 여부와 관계없이 췌장암 세포주의 Apoptosis 및 G2–M기 정지 수준이 증가합니다.
생체 내(In vivo)

SP-141 (40 mg/kg; i.p. 주사로 투여; 약 3주 동안 주 5일)은 이종 이식 및 동소 이식 마우스 모델 모두에서 췌장 종양 성장을 억제합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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