KRas 억제제 (KRas Inhibitors)

기타 Apoptosis 억제제

Caspase Bcl-2 p53 Ferroptosis PD-1/PD-L1 Survivin TNF-alpha MDM2/MDMX IAP ASK

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
E1858	RMC-7977	RMC-7977은 활성형(GTP 결합) KRAS, HRAS 및 NRAS를 선택적으로 표적하는 강력하고 가역적인 삼중 복합 경구 억제제로, 돌연변이 및 야생형 변이체 모두에 대해 광범위한 활성을 나타냅니다(RAS^MULTI (ON) 억제제). 또한 췌장 관 선암종(PDAC)에서 유의미한 항종양 효능을 보입니다.	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
E1597	Daraxonrasib (RMC-6236)	Daraxonrasib (RMC-6236)은 돌연변이 및 야생형 정식 RAS 동형 단백질의 활성 GTP 결합 상태에 대한 RAS(ON) 다중 선택성 비공유 결합 억제제로, 광범위한 치료 잠재력을 가지고 있습니다. RMC-6236은 RAS 의존성 세포주, 특히 KRAS 코돈 12에 돌연변이가 있는 세포주에서 강력한 항암 효능을 보입니다.	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4 bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
E1051	MRTX1133	MRTX1133은 돌연변이 KRAS G12D의 고도로 선택적인 억제제로, 활성화 및 비활성화된 KRAS G12D 돌연변이에 가역적으로 결합하여 활성을 억제할 수 있습니다. MRTX1133의 KRAS G12D에 대한 특이성은 야생형 KRAS보다 1000배 이상 높습니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164 Cell Rep, 2025, 44(6):115774 Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
E1962	Zoldonrasib (RMC-9805)	Zoldonrasib (RMC-9805)는 KRAS G12D의 경구 활성 억제제로, RAS 신호 전달을 억제하여 KRAS G12D 돌연변이가 있는 암세포에서 Apoptosis를 유도합니다.
S8830	AMG 510 (Sotorasib)	Sotorasib (AMG510)는 잠재적인 항신생물 활성을 가진 강력한 KRAS G12C 공유 결합 억제제입니다.이 AMG510은 카이랄 화합물입니다.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450 Cell Death Dis, 2025, 16(1):661
S8959	BI-2852	BI-2852는 RAS의 스위치 I과 II 사이의 포켓에 나노몰 친화도로 결합하는 강력한 KRAS 억제제입니다. 이 화합물은 KRAS와의 모든 GEF, GAP 및 이펙터 상호작용을 차단하여 하류 신호 전달을 억제하고 KRAS 돌연변이 세포에서 낮은 마이크로몰 범위에서 항증식 효과를 나타냅니다.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
S8884	Adagrasib (MRTX849)	Adagrasib (MRTX849)는 강력하고 선택적이며 공유결합성 KRASG12C 억제제로, 유리한 약물 유사 특성을 나타냅니다. GDP 결합 KRASG12C의 돌연변이 시스테인 12를 선택적으로 변형하고 KRAS 의존성 신호 전달을 억제합니다.	Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7 iScience, 2025, 28(9):113374 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E4651	HRS-4642	HRS-4642는 Kd 값 0.083 nM의 KRAS G12D 선택적 억제제입니다. 이는 시험관 내 및 생체 내에서 KRAS G12D 돌연변이 암에 대해 강력한 항암 활성을 나타냅니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
S8707	ARS-1620	ARS-1620은 KRAS^G12C의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 공유 결합 억제제로, 종양 퇴행을 유도하기 위해 빠르고 지속적인 생체 내 표적 점유율을 달성할 수 있습니다.	iScience, 2025, 28(6):112748 J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02386-5 Res Sq, 2025, rs.3.rs-6264377
S8916	BI-3406	BI-3406 (화합물 I-13)은 KRAS와 Son of Sevenless 1 (SOS1) 간의 상호작용을 억제하는 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제로, IC50은 5 nM입니다. 이 화합물은 GTP가 로드된 KRAS의 형성을 줄이고 MAPK 경로 신호 전달을 억제합니다. 항종양 활성을 나타냅니다.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819 iScience, 2025, 28(2):111662
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