| E1858 |
RMC-7977
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RMC-7977은 활성(GTP 결합) 형태의 KRAS, HRAS 및 NRAS를 선택적으로 표적하는 강력하고 가역적인 트라이콤플렉스 경구용 억제제로, 돌연변이 및 야생형 변이체 모두에 대해 광범위한 활성을 나타냅니다(RASMULTI (ON) 억제제). 또한 췌관 선암종(PDAC)에서 상당한 항종양 효능을 보입니다.
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Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
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| E1597 |
Daraxonrasib (RMC-6236)
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Daraxonrasib (RMC-6236)은 광범위한 치료 잠재력을 가진, 돌연변이 및 야생형 정형 RAS 이소폼의 활성 GTP 결합 상태를 표적으로 하는 RAS(ON) 다중 선택적 비공유 억제제입니다. RMC-6236은 RAS 의존적 암세포주, 특히 KRas의 12번 코돈에 돌연변이가 있는 암세포주에서 강력한 항암 효능을 나타냅니다.
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Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
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bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
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| E1051 |
MRTX1133
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MRTX1133은 mutant KRAS G12D의 매우 선택적인 억제제로, 활성화된 KRAS G12D 변이체와 비활성화된 KRAS G12D 변이체에 가역적으로 결합하여 그 활성을 억제할 수 있습니다. MRTX1133의 KRAS G12D에 대한 선택성은 야생형 KRAS보다 1000배 이상 높습니다.
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164
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Cell Rep, 2025, 44(6):115774
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Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
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| E1962 |
Zoldonrasib (RMC-9805)
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Zoldonrasib (RMC-9805)은 KRAS G12D의 경구 활성 억제제로, Ras 신호 전달을 저해하여 KRAS G12D 돌연변이가 있는 암세포에서 Apoptosis를 유도합니다.
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| S8830 |
AMG 510 (Sotorasib)
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AMG 510 (Sotorasib)은 잠재적인 항종양 활성을 가진 강력한 KRAS G12C 공유 결합 억제제입니다.이 AMG 510 (Sotorasib)은 카이랄 화합물입니다.
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Nat Commun, 2026, 10.1038/s41467-026-70862-w
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EMBO Rep, 2026, 10.1038/s44319-026-00787-4
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Cell Death Discov, 2026, 12(1)134
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| S8959 |
BI-2852
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BI-2852는 KRAS의 강력한 억제제로, RAS의 switch I과 II 사이의 포켓에 나노몰 단위의 친화도로 결합합니다. 이 화합물은 KRAS와 모든 GEF, GAP 및 이펙터 간의 상호작용을 차단하여 하위 신호 전달을 억제하고 KRAS 돌연변이 세포에서 낮은 마이크로몰 범위의 세포 증식 억제 효과를 나타냅니다.
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Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
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| S8884 |
Adagrasib (MRTX849)
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Adagrasib (MRTX849)은 우수한 약물 유사 특성을 나타내는 강력하고 선택적인 공유 결합 KRASG12C 억제제입니다. 이는 GDP가 결합된 KRASG12C의 돌연변이 시스테인 12를 선택적으로 변형하고 KRAS 의존적 신호 전달을 억제합니다.
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Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
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iScience, 2025, 28(9):113374
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Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
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| E4651 |
HRS-4642
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HRS-4642는 0.083 nM의 Kd 값을 가지는 KRAS G12D 선택적 억제제입니다. 이는 in vitro 및 in vivo에서 KRAS G12D 돌연변이 암에 대해 강력한 항암 활성을 나타냅니다.
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Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2025, 68
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
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| S8707 |
ARS-1620
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ARS-1620은 KRASG12C의 강력하고 경구 생체 이용이 가능한 공유 결합 억제제이며, 생체 내에서 빠르고 지속적인 표적 점유율을 달성하여 종양 퇴행을 유도할 수 있습니다.
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iScience, 2025, 28(6):112748
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J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02386-5
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-6264377
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| S8916 |
BI-3406
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BI-3406 (화합물 I-13)은 5 nM의 IC50으로 KRAS와 Son of Sevenless 1 (SOS1) 간의 상호작용을 억제하는 강력하고 선택적이며 경구 투여가 가능한 억제제입니다. BI-3406은 GTP가 결합된 KRAS의 형성을 감소시키고 MAPK 경로 신호 전달을 억제합니다. BI-3406은 항종양 활성을 나타냅니다.
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Cancer Res, 2026, 86(10):2508-2521
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
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Cancer Research, 2025, 3196-3206
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