연구용

ARS-1620 KRas 억제제

제품 번호S8707

ARS-1620은 KRAS^G12C의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 공유 결합 억제제로, 종양 퇴행을 유도하기 위해 빠르고 지속적인 생체 내 표적 점유율을 달성할 수 있습니다.

ARS-1620 KRas 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 430.84

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품질 관리

배치: 순도: 99.38%

99.38

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
기타 KRas 억제제	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 BI-3406 ARS-853 BAY-293

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	430.84	화학식	C₂₁H₁₇ClF₂N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1698055-85-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C=CC(=O)N1CCN(CC1)C2=NC=NC3=C(C(=C(C=C32)Cl)C4=C(C=CC=C4F)O)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (199.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (199.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (199.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (199.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (199.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.300mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	K-Ras(G12C)
시험관 내(In vitro)	ARS-1620은 p.G12C 돌연변이 암세포에서 높은 효능과 아트로포이성 선택성으로 KRAS (G12C) 활동을 공유 결합으로 억제합니다. 이 화합물은 공유 결합 억제 메커니즘과 일치하게 농도 및 시간 의존적으로 G12C와 빠르게 결합했습니다. 돌연변이 대립유전자를 포함하는 세포주 패널에서, 2시간 처리 후 ~0.3 μM에서 반최대 G12C 표적 결합 (TE50)과 3.0 μM에서 거의 완전한 결합을 보였습니다. 이 화학물질은 H358 (p.G12C)에서 용량 의존적이고 선택적으로 RAS-GTP 및 MEK, ERK, RSK, S6 및 AKT의 인산화를 억제하지만 p.G12C가 없는 음성 대조군 폐암 세포주(A549, H460 및 H441)에서는 그렇지 않습니다. 이는 서브마이크로몰 대립유전자 특이적 효능(IC50 = 0.3 μM; IC90 = 1 μM)을 유도합니다. 이 화합물의 활성은 G12C 대립유전자에 특이적이며 Cys-12의 공유 결합 변형에 의해 매개됩니다.
생체 내(In vivo)	ARS-1620은 마우스에서 우수한 경구 생체 이용률(F > 60%)을 보입니다. MIA-PaCa2 이종이식(p.G12C)에서 이 화합물은 200 mg/kg 용량으로 1일 1회 투여 시 현저한 퇴행과 함께 용량 의존적으로 종양 성장을 유의하게 억제합니다(p < 0.001). H441 (p.G12V) 이종이식은 모든 테스트 용량에서 반응이 없으며, 이 화학물질의 R-아트로피이성체는 두 모델 모두에서 활성이 없습니다. 이는 환자 유래 종양 모델(KRAS p.G12C를 보유)에서 선택적으로 종양 퇴행을 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29373830/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	RAS-GTP / RAS / pERK / p-S6 / p-AKT / Cleaved-PARP		29373830
Growth inhibition assay	Cell viability		29373830

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):