연구용

BI-2852 KRas 억제제

Name: BI-2852
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8959
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8959

BI-2852는 RAS의 스위치 I과 II 사이의 포켓에 나노몰 친화도로 결합하는 강력한 KRAS 억제제입니다. 이 화합물은 KRAS와의 모든 GEF, GAP 및 이펙터 상호작용을 차단하여 하류 신호 전달을 억제하고 KRAS 돌연변이 세포에서 낮은 마이크로몰 범위에서 항증식 효과를 나타냅니다.

화학 구조

분자량: 516.59

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%

99.87

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
기타 KRas 억제제	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 ARS-853 BAY-293

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	516.59	화학식	C₃₁H₂₈N₆O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2375482-51-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C=C(N=C1)CN2C=CC3=C2C=C(C=C3)CNCC4=C(C5=CC=CC=C5N4)C6C7=C(C=CC(=C7)O)C(=O)N6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (193.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (193.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GTP-KRAS^G12D (Cell-free assay) 450 nM GTP-KRAS^G12D (Cell-free assay) 750 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	BI-2852는 RAS의 스위치 I과 II 사이, 지금까지는 "약물 불가능"하다고 여겨졌던 포켓에 나노몰 친화도로 결합하는 KRAS 억제제입니다. 이 화합물은 KRASG12C 공유 결합 억제제와는 기계적으로 다르며, KRAS의 활성 및 비활성 형태 모두에 존재하는 다른 포켓에 결합합니다. 그렇게 함으로써, KRAS와의 모든 GEF, GAP 및 이펙터 상호작용을 차단하여 하류 신호 전달을 억제하고 KRAS 돌연변이 세포에서 낮은 마이크로몰 범위에서 항증식 효과를 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31332011/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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