์ฐ๊ตฌ์ฉ
์ ํ ๋ฒํธE4651
| ๊ด๋ จ ํ๊ฒ | ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase |
|---|---|
| ๊ธฐํ KRas ์ต์ ์ | RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) ARS-1620 BI-3406 ARS-853 BAY-293 |
| ๋ถ์๋ | 632.69 | ํํ์ | C34H35F3N6O3 |
๋ณด๊ด (์๋ น์ผ๋ก๋ถํฐ) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS ๋ฒํธ | 3033864-81-9 | SDF ๋ค์ด๋ก๋ | ์์ก ๋ณด๊ด |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 190 mg/mL
(300.3 mM)
์ด์ํ ์ฒ๋ฆฌ;
Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1๋จ๊ณ: ์๋ ์ ๋ณด ์ ๋ ฅ (๊ถ์ฅ: ์คํ ์ค ์์ค์ ๊ณ ๋ คํ์ฌ ์ถ๊ฐ ๋๋ฌผ ํฌํจ)
2๋จ๊ณ: ์์ฒด ๋ด ์ ํ ์ ๋ ฅ (์ด๊ฒ์ ๊ณ์ฐ๊ธฐ์ผ ๋ฟ ์ ํ์ด ์๋๋๋ค. ์ฉํด๋ ์น์ ์ ์์ฒด ๋ด ์ ํ์ด ์๋ ๊ฒฝ์ฐ ๋จผ์ ๋น์ฌ์ ๋ฌธ์ํ์ญ์์ค.)
๊ณ์ฐ ๊ฒฐ๊ณผ:
์์ ๋๋: mg/ml;
DMSO ์์ก ์ค๋น ๋ฐฉ๋ฒ: mg ์ฝ๋ฌผ ์ฌ์ ์ฉํด ฮผL DMSO ( ์์ก ๋๋ mg/mL, ๋๋๊ฐ ํด๋น ์ฝ๋ฌผ ๋ฐฐ์น์ DMSO ์ฉํด๋๋ฅผ ์ด๊ณผํ๋ ๊ฒฝ์ฐ ๋จผ์ ๋น์ฌ์ ๋ฌธ์ํ์ญ์์ค. )
์์ฒด ๋ด ์ ํ ์ค๋น ๋ฐฉ๋ฒ: ์ทจํ๋ค ฮผL DMSO ์์ก, ๋ค์ ์ถ๊ฐฮผL PEG300, ํผํฉํ๊ณ ํฌ๋ช ํ๊ฒ ํ ๋ค์ ์ถ๊ฐฮผL Tween 80, ํผํฉํ๊ณ ํฌ๋ช ํ๊ฒ ํ ๋ค์ ์ถ๊ฐ ฮผL ddH2O, ํผํฉํ๊ณ ํฌ๋ช ํ๊ฒ ํฉ๋๋ค.
์์ฒด ๋ด ์ ํ ์ค๋น ๋ฐฉ๋ฒ: ์ทจํ๋ค ฮผL DMSO ์์ก, ๋ค์ ์ถ๊ฐ ฮผL ์ฅ์์ ๊ธฐ๋ฆ, ํผํฉํ๊ณ ํฌ๋ช ํ๊ฒ ํฉ๋๋ค.
์ฐธ๊ณ : 1. ๋ค์ ์ฉ๋งค๋ฅผ ์ถ๊ฐํ๊ธฐ ์ ์ ์ก์ฒด๊ฐ ํฌ๋ช
ํ์ง ํ์ธํ์ญ์์ค.
2. ์ฉ๋งค๋ฅผ ์์๋๋ก ์ถ๊ฐํด์ผ ํฉ๋๋ค. ๋ค์ ์ฉ๋งค๋ฅผ ์ถ๊ฐํ๊ธฐ ์ ์ ์ด์ ์ถ๊ฐ์์ ์ป์ ์ฉ์ก์ด ํฌ๋ช
ํ ์ฉ์ก์ธ์ง ํ์ธํด์ผ ํฉ๋๋ค. ์๋, ์ด์ํ ๋๋ ๋จ๊ฑฐ์ด ๋ฌผ ์คํ๊ณผ ๊ฐ์ ๋ฌผ๋ฆฌ์ ๋ฐฉ๋ฒ์ ์ฌ์ฉํ์ฌ ์ฉํด๋ฅผ ๋์ธ ์ ์์ต๋๋ค.
| Targets/IC50/Ki |
KRAS G12D
0.083 nM(Kd)
|
์ฐธ์กฐ |
|---|