| S8663 |
Takinib (EDHS-206)
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Takinib은 IC50이 9.5 nM인 강력하고 선택적인 TAK1 억제제로, 두 번째 및 세 번째 순위 표적인 IRAK4 (120 nM) 및 IRAK1 (390 nM)보다 각각 1.5 log 이상 더 강력합니다. Takinib은 세포자멸사를 유도합니다.
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Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
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Chemosphere, 2024, 368:143785
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Nat Commun, 2023, 14(1):143
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| S8868 |
NG25
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NG25는 TAK1의 새로운 억제제로, TAK1 및 MAP4K2에 대한 효소 IC50 값은 각각 149 및 21.7 nM입니다.
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Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
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Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
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Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
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| E1155 |
HS-276
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HS-276은 Ki 및 IC50이 각각 2.5 nM 및 2.3 nM인 강력하고 고도로 선택적인 경구 생체 이용 가능한 transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) 억제제로, TNF 매개 사이토카인 프로필의 유의미한 억제를 보이며, 이는 염증성 류마티스 관절염(RA)의 콜라겐 유발 관절염(CIA) 마우스 모델에서 관절염 유사 증상의 유의미한 약화와 상관관계가 있습니다.
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| S3607 |
Sarsasapogenin
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Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)은 스테로이드성 사포게닌입니다. 이는 reactive oxygen species의 생성을 유발하고 unfolded protein response (UPR) 신호 경로를 활성화할 수 있습니다. 이 화합물은 LPS로 자극된 대식세포에서 NF-κB 및 MAPK 활성화뿐만 아니라 IRAK1, TAK1 및 IκBα 인산화를 강력하게 억제합니다.
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
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| S3226 |
Dehydroabietic acid
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Pinus 및 Picea와 같은 침엽수 식물에서 유래한 천연 디테르펜 수지산인 Dehydroabietic acid (DAA, DHAA)는 Src-, Syk-, 및 TAK1-매개 경로의 억제를 통해 항염증 활성을 나타냅니다.
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| E2821 |
RGB-286638 free base
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RGB-286638 free base는 Cyclin-dependent kinase (CDK) 억제제로, cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 및 p35-CDK5의 키나아제 활성을 각각 1, 2, 3, 4, 5 및 5 nM의 IC50으로 억제합니다; 또한 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 각각 3, 5, 50 및 54 nM의 IC50으로 억제합니다.
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