| S8663 |
Takinib (EDHS-206)
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Takinib (EDHS-206)은 9.5 nM의 IC50 값을 가진 강력하고 선택적인 TAK1 억제제이며, 이는 2순위 및 3순위 표적인 IRAK4(120 nM) 및 IRAK1(390 nM)보다 1.5 log 이상 더 강력합니다. Takinib (EDHS-206)은 Apoptosis related를 유도합니다.
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Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
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Chemosphere, 2024, 368:143785
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Nat Commun, 2023, 14(1):143
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| S8868 |
NG25
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NG25는 TAK1의 새로운 억제제로, TAK1 및 MAP4K2에 대한 효소 IC50 값이 각각 149 nM 및 21.7 nM입니다.
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International Journal of Biological Sciences, 2024, 606-620
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Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
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BMC Chemistry, 2024, 159
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| E1155 |
HS-276
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HS-276은 2.5 nM 및 2.3 nM의 Ki와 IC50을 갖는 강력하고 매우 선택적인 경구 투여 가능한 transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) 억제제로, TNF 매개 사이토카인 프로필의 상당한 억제를 보여주며, 이는 염증성 류마티스 관절염(RA)의 콜라겐 유도 관절염(CIA) 마우스 모델에서 관절염 유사 증상의 상당한 완화와 상관관계가 있습니다.
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| E2821 |
RGB-286638 free base
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RGB-286638 free base는 Cyclin-dependent kinase (CDK) 억제제로, cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 및 p35-CDK5의 키나아제 활성을 각각 1, 2, 3, 4, 5, 5 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 또한 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 각각 3, 5, 50, 54 nM의 IC50 값으로 억제합니다.
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Masaryk University, Faculty of Science, Department of Experimental Biology, 2015, 26
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| S3607 |
Sarsasapogenin
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Sarsasapogenin(SAR, Parigenin)은 스테로이드성 사포게닌입니다. 이는 ROS 생성을 유도하고 unfolded protein response (UPR) 신호 전달 경로를 활성화할 수 있습니다. 이 화합물은 LPS로 자극된 대식세포에서 NF-κB 및 MAPK 활성화와 IRAK1, TAK1 및 IκBα 인산화를 강력하게 억제합니다.
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Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2022, 174
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
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| S3226 |
Dehydroabietic acid
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Dehydroabietic acid(DAA, DHAA)는 Pinus 및 Picea와 같은 침엽수에서 유래한 천연 디테르펜 수지산으로, Src, Syk 및 TAK1 매개 경로 억제를 통해 anti-inflammatory 활성을 나타냅니다.
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