TAK1

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S8663 Takinib (EDHS-206) Takinib은 IC50이 9.5 nM인 강력하고 선택적인 TAK1 억제제로, 두 번째 및 세 번째 순위 표적인 IRAK4 (120 nM) 및 IRAK1 (390 nM)보다 각각 1.5 log 이상 더 강력합니다. Takinib은 세포자멸사를 유도합니다.
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S8868 NG25 NG25는 TAK1의 새로운 억제제로, TAK1 및 MAP4K2에 대한 효소 IC50 값은 각각 149 및 21.7 nM입니다.
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
E1155 HS-276 HS-276은 Ki 및 IC50이 각각 2.5 nM 및 2.3 nM인 강력하고 고도로 선택적인 경구 생체 이용 가능한 transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) 억제제로, TNF 매개 사이토카인 프로필의 유의미한 억제를 보이며, 이는 염증성 류마티스 관절염(RA)의 콜라겐 유발 관절염(CIA) 마우스 모델에서 관절염 유사 증상의 유의미한 약화와 상관관계가 있습니다.
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)은 스테로이드성 사포게닌입니다. 이는 reactive oxygen species의 생성을 유발하고 unfolded protein response (UPR) 신호 경로를 활성화할 수 있습니다. 이 화합물은 LPS로 자극된 대식세포에서 NF-κBMAPK 활성화뿐만 아니라 IRAK1, TAK1 및 IκBα 인산화를 강력하게 억제합니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3226 Dehydroabietic acid PinusPicea와 같은 침엽수 식물에서 유래한 천연 디테르펜 수지산인 Dehydroabietic acid (DAA, DHAA)는 Src-, Syk-, 및 TAK1-매개 경로의 억제를 통해 항염증 활성을 나타냅니다.
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base는 Cyclin-dependent kinase (CDK) 억제제로, cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 및 p35-CDK5의 키나아제 활성을 각각 1, 2, 3, 4, 5 및 5 nM의 IC50으로 억제합니다; 또한 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 각각 3, 5, 50 및 54 nM의 IC50으로 억제합니다.