TAK1

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S8663 Takinib (EDHS-206) Takinib (EDHS-206)은 9.5 nM의 IC50 값을 가진 강력하고 선택적인 TAK1 억제제이며, 이는 2순위 및 3순위 표적인 IRAK4(120 nM) 및 IRAK1(390 nM)보다 1.5 log 이상 더 강력합니다. Takinib (EDHS-206)은 Apoptosis related를 유도합니다.
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S8868 NG25 NG25는 TAK1의 새로운 억제제로, TAK1 및 MAP4K2에 대한 효소 IC50 값이 각각 149 nM 및 21.7 nM입니다.
International Journal of Biological Sciences, 2024, 606-620
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
BMC Chemistry, 2024, 159
E1155 HS-276 HS-276은 2.5 nM 및 2.3 nM의 Ki와 IC50을 갖는 강력하고 매우 선택적인 경구 투여 가능한 transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) 억제제로, TNF 매개 사이토카인 프로필의 상당한 억제를 보여주며, 이는 염증성 류마티스 관절염(RA)의 콜라겐 유도 관절염(CIA) 마우스 모델에서 관절염 유사 증상의 상당한 완화와 상관관계가 있습니다.
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base는 Cyclin-dependent kinase (CDK) 억제제로, cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 및 p35-CDK5의 키나아제 활성을 각각 1, 2, 3, 4, 5, 5 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 또한 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 각각 3, 5, 50, 54 nM의 IC50 값으로 억제합니다.
Masaryk University, Faculty of Science, Department of Experimental Biology, 2015, 26
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin(SAR, Parigenin)은 스테로이드성 사포게닌입니다. 이는 ROS 생성을 유도하고 unfolded protein response (UPR) 신호 전달 경로를 활성화할 수 있습니다. 이 화합물은 LPS로 자극된 대식세포에서 NF-κBMAPK 활성화와 IRAK1, TAK1 및 IκBα 인산화를 강력하게 억제합니다.
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2022, 174
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3226 Dehydroabietic acid Dehydroabietic acid(DAA, DHAA)는 PinusPicea와 같은 침엽수에서 유래한 천연 디테르펜 수지산으로, Src, SykTAK1 매개 경로 억제를 통해 anti-inflammatory 활성을 나타냅니다.