p38 mapks (P38 mitogen-activated protein kinases) which include p38 isoforms α, β, γ, and δ are a member of mitogen-activated protein kinases family. p38 mapk can be activated by LPS, proinflammatory cytokines, various environmental stresses. p38 MAPK phosphorylates various substrates including MAPK-activated protein kinase 2 (MAPKAPK2). p38 MAPK which is activated in the human brain with Alzheimer’s disease plays more than one role in Alzheimer's disease (AD).
p38 MAPK Inhibitors/Activators
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S1077 | SB202190 | SB202190은 p38α/β를 표적으로 하는 강력한 p38 MAPK 억제제로, 세포 무함유 분석에서 50 nM/100 nM의 IC50을 나타내며, 생체 내에서 SAPK2a/p38의 잠재적 역할을 조사하기 위해 SB 203580 대신 사용되기도 합니다. 이 화합물은 autophagy 및 헴 산소화효소-1의 유도를 통해 내피세포의 Apoptosis related를 억제합니다. 또한 Erastin에 의존적인 Ferroptosis를 유의미하게 억제합니다. |
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| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580)은 THP-1 세포에서 0.3-0.5 μM의 IC50을 갖는 p38 MAPK 억제제이며, SAPK3(106T) 및 SAPK4(106T)에 대해 10배 덜 민감하고 3-5 μM의 IC50으로 PKB 인산화를 차단합니다. SB203580은 mitophagy와 autophagy를 유도합니다. |
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| S2726 | PH-797804 | PH-797804는 p38α의 새로운 pyridinone 억제제로, 무세포 분석(cell-free assay)에서 26 nM의 IC50 값을 보입니다. 이는 p38β 대비 4배 더 높은 선택성을 가지며 JNK2는 억제하지 않습니다. 임상 2상. |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide Hydrochloride)는 매우 효과적인 항고혈당제로서, 주로 간의 포도당 신생합성(간에 의한 포도당 생성)을 억제하여 간세포의 고혈당을 감소시킵니다. 또한 단핵구에서 Mitophagy를 촉진하고 JNK/p38 MAPK 경로 및 GADD153을 활성화하여 폐암 세포의 세포 사멸을 유도합니다. |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796)은 무세포 분석에서 p38α/β/γ/δ에 대해 38 nM, 65 nM, 200 nM 및 520 nM의 IC50을 갖는 pan-p38 MAPK 억제제입니다. 이 물질은 THP-1 세포에서 0.1 nM의 Kd로 p38α에 결합하며, JNK2 대비 330배 더 높은 선택성을 보이고 c-RAF, Fyn 및 Lck에 대해서는 약한 억제 효과를, ERK-1, SYK, IKK2에 대해서는 미미한 억제 효과를 나타냅니다. |
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| S1494 | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate는 p38 MAPK의 새롭고 강력한 억제제로, 무세포 분석에서 IC50이 7 nM이며 p38 MAPK 활성화를 변화시키지 않습니다. 임상 1/2상. |
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| S6005 | VX-702 | VX-702는 p38α MAPK의 고도로 선택적인 억제제로, p38β에 비해 p38α에 대하여 14배 더 높은 효능을 보입니다. |
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| S7215 | Losmapimod | Losmapimod는 p38α 및 p38β에 대해 각각 8.1 및 7.6의 pKi를 갖는 선택적이고 강력하며 경구 활성 p38 MAPK 억제제입니다. p38 MAPK는 세포 분화, Apoptosis related 및 Autophagy에 관여합니다. 임상 3상. |
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| S7741 | SB239063 | SB239063은 44 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 p38 MAPKα/β 억제제이며, γ- 및 δ-키나아제 동형 단백질에 대해서는 활성을 보이지 않습니다. |
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| S2266 | Asiatic Acid | Asiatic Acid(Dammarolic acid, Asiantic acid)는 상처 치유에 흔히 사용되는 식물인 Centella asiatica에서 분리된 asiaticoside의 아글리콘입니다. |
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