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p38 MAPK 억제제/활성제 (p38 MAPK Inhibitors/Activators)

p38 mapks (P38 mitogen-activated protein kinases) which include p38 isoforms α, β, γ, and δ are a member of mitogen-activated protein kinases family. p38 mapk can be activated by LPS, proinflammatory cytokines, various environmental stresses. p38 MAPK phosphorylates various substrates including MAPK-activated protein kinase 2 (MAPKAPK2). p38 MAPK which is activated in the human brain with Alzheimer’s disease plays more than one role in Alzheimer's disease (AD).

기타 MAPK 억제제

MEK Raf JNK ERK S6 Kinase MNK TOPK Mixed Lineage Kinase TAK1 KLF

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S1077 SB202190 SB202190은 세포 유리 분석에서 IC50이 50 nM/100 nM인 p38α/β를 표적으로 하는 강력한 p38 MAPK 억제제로, 때때로 생체 내 SAPK2a/p38의 잠재적 역할을 조사하기 위해 SB 203580 대신 사용됩니다. 이 화합물은 autophagy 및 헴 옥시게나제-1 유도를 통해 내피세포 apoptosis를 억제합니다. 에라스틴 의존성 ferroptosis를 유의하게 억제합니다.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5
Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277
Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
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S1076 SB203580 (Adezmapimod) Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580)는 THP-1 세포에서 IC50이 0.3-0.5 μM인 p38 MAPK 억제제이며, SAPK3(106T) 및 SAPK4(106T)에 대해 10배 덜 민감하고 IC50 3-5 μM로 PKB 인산화를 차단합니다. SB203580은 mitophagy 및 autophagy를 유도합니다.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556
Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277
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S2726 PH-797804 PH-797804는 p38α의 새로운 피리디논 억제제로, 무세포 분석에서 IC50이 26 nM입니다. p38β에 비해 4배 더 선택적이며 JNK2를 억제하지 않습니다. 2상 연구 중입니다.
Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):273
J Biol Chem, 2025, 301(8):110402
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S1950 Metformin Hydrochloride Metformin Hydrochloride (1,1-디메틸비구아니드 염산염)는 주로 간에서 포도당 신생(간에 의한 포도당 생산)을 억제하여 간세포의 고혈당을 감소시키는 매우 효과적인 혈당 강하제입니다. 또한 단핵 세포의 Mitophagy를 촉진하고 JNK/p38 MAPK 경로 및 GADD153 활성화를 통해 폐암 세포의 Apoptosis를 유도합니다.
Cell Biosci, 2025, 15(1):156
mBio, 2025, e0063425
Placenta, 2025, 165:50-61
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S1574 Doramapimod (BIRB 796) Doramapimod (BIRB 796)는 세포 유리 분석에서 p38α/β/γ/δ에 대해 각각 38 nM, 65 nM, 200 nM 및 520 nM의 IC50을 갖는 팬-p38 MAPK 억제제입니다. THP-1 세포에서 0.1 nM의 Kd로 p38α에 결합하며, JNK2에 비해 330배 더 큰 선택성을 보이고 c-RAF, Fyn 및 Lck에 대한 약한 억제, ERK-1, SYK, IKK2에 대한 미미한 억제를 나타냅니다.
Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277
Nat Commun, 2025, 16(1):3319
Nat Commun, 2025, 16(1):1834
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S1494 Ralimetinib (LY2228820) dimesylate Ralimetinib (LY2228820) dimesylate는 p38 MAPK의 새롭고 강력한 억제제로, 세포 없는 분석에서 IC50가 7 nM이며 p38 MAPK 활성화를 변경하지 않습니다. 1/2상.
Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277
Nat Commun, 2025, 16(1):4325
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):269
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S6005 VX-702 VX-702는 p38α MAPK의 고도로 선택적인 억제제로, p38β에 비해 p38α에 대한 효능이 14배 더 높습니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917
World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089
Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176
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S7215 Losmapimod Losmapimod는 p38α 및 p38β에 대해 각각 8.1 및 7.6의 pKi를 갖는 선택적이고 강력하며 경구 활성 p38 MAPK 억제제입니다. P38 MAPK는 세포 분화, apoptosis 및 autophagy에 관여합니다. 3상.
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302
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S7741 SB239063 SB239063은 44 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 p38 MAPKα/β 억제제이며, γ- 및 δ-키나아제 동형에 대해서는 활성을 보이지 않습니다.
Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(6):503-513
Cancers (Basel), 2023, 15(3)961
J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5
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S1458 Neflamapimod (VX-745) Neflamapimod (VX-745)는 IC50 10 nM의 강력하고 선택적인 p38α 억제제로, p38β 대비 22배 더 큰 선택성을 보이며 p38γ에 대한 억제는 없습니다.
Cell Rep, 2025, 44(1):115205
Biology (Basel), 2022, 11(1)121
EMBO J, 2021, e106188
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