연구용

Losmapimod p38 MAPK 억제제

Name: Losmapimod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7215
Rating: 5 (26 reviews)

제품 번호S7215

Losmapimod는 p38α 및 p38β에 대해 각각 8.1 및 7.6의 pK_i를 갖는 선택적이고 강력하며 경구 활성 p38 MAPK 억제제입니다. P38 MAPK는 세포 분화, apoptosis 및 autophagy에 관여합니다. 3상.

Losmapimod p38 MAPK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 383.46

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 p38 MAPK 억제제	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
PBMC	Function assay		1 h		Inhibition of p38alpha-dependent TNFalpha production in human PBMC preincubated for 1 hr before LPS challenge by ELISA, IC50=0.1 μM	19772287
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	383.46	화학식	C₂₂ H₂₆ F N₃ O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	585543-15-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GW856553X, GSK-AHAB			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1F)C(=O)NC2CC2)C3=NC=C(C=C3)C(=O)NCC(C)(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (198.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (198.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 8.1(pKi) p38β (Cell-free assay) 7.6(pKi)
시험관 내(In vitro)	Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB)는 선택적이고 강력하며 경구 활성 p38 MAPK 억제제입니다.
키나아제 분석	생체 외 분석
키나아제 분석	p38α 및 p38β의 억제는 리간드-변위 형광 편광 분석을 사용하여 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	자발성 고혈압 뇌졸중 유발 쥐(SHR-SP)에서 Losmapimod는 생존율, 내피 의존적 및 비의존적 혈관 이완, 신장 기능 지수를 유의하게 개선하고, 이어서 이상지질혈증, 고혈압, 심장 리모델링, 혈장 레닌 활성(PRA), 알도스테론 및 인터루킨-1베타(IL-1베타)를 약화시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04264442	Active not recruiting	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)	Fulcrum Therapeutics	February 13 2020	Phase 2
NCT04004000	Active not recruiting	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy 1	Fulcrum Therapeutics	August 23 2019	Phase 2
NCT04003974	Completed	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)	Fulcrum Therapeutics	August 9 2019	Phase 2
NCT02000440	Completed	Glomerulosclerosis Focal Segmental	GlaxoSmithKline	July 1 2014	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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