Name: PH-797804
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2726
Rating: 5 (50 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.07%

99.07

관련 타겟	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 p38 MAPK 억제제	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
human U937 cells	Function assay	Inhibition of p38alpha kinase-dependent HSP-27 phosphorylation in human U937 cells, IC50=0.00105 μM
human monocytes	Function assay	Antiinflammatory activity in human monocytes assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha production, IC50=0.0034 μM
human PBMC	Function assay	Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha release pretreated for 1 hr before LPS treatment measured after 18 hrs, IC50=0.015 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	477.3	화학식	C₂₂H₁₉BrF₂N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	586379-66-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC)N2C(=CC(=C(C2=O)Br)OCC3=C(C=C(C=C3)F)F)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (201.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (201.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (201.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 26 nM p38β (Cell-free assay) 102 nM
시험관 내(In vitro)	이 화합물은 인간 단핵구 U937 세포주에서 LPS 유도 TNF-α 생성 및 p38 키나제 활성을 차단하며, 유사한 IC50 값인 5.9 nM 및 1.1 nM을 보입니다. 1 μM 농도까지 U937 세포에서 JNK 경로(c-Jun 인산화) 또는 ERK 경로(ERK 인산화)에 대한 억제 효과는 없습니다. 이 화학 물질은 원발성 쥐 골수 세포에서 IC50 3 nM로 RANKL 및 M-CSF 유도 파골세포 형성을 농도 의존적으로 억제합니다. 이 화합물에 대한 다음 표적에 대한 IC50 값은 200 μM 이상으로 결정되었습니다(명시되지 않은 경우): CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100 μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2 및 TBK1, 이는 이 화학 물질의 활성이 특이적임을 의미합니다.
키나아제 분석	P38 키나제 분석
키나아제 분석	수지 포획 분석 방법은 p38 키나제에 의한 표피 성장 인자 수용체 펩타이드(EGFRP) 또는 GST-c-Jun의 인산화를 결정하는 데 사용됩니다. 반응 혼합물은 25mM HEPES, pH 7.5, 10mM 마그네슘 아세테이트, ATP(표시된 농도), 0.05~0.3 μCi의 [γ-³³P]ATP, 0.8mM 디티오트레이톨, 그리고 p38α 키나제 반응을 위해 200μM EGFRP 또는 10μM GST-c-Jun을 포함합니다. 반응은 25nM p38α 키나제를 첨가하여 최종 부피를 50μl로 만듦으로써 시작됩니다. p38α 키나제 반응은 25°C에서 30분 동안 배양됩니다. 이 조건에서 p38α 키나제 모두에 대한 생성물 형성은 시간에 따라 선형입니다. 반응은 중단되고, 미반응 [γ-³³P]ATP는 900mM 포름산나트륨, pH 3.0에 있는 150μl의 AG 1 × 8 이온 교환 수지를 첨가하여 제거됩니다. 철저히 혼합된 후 용액은 5분 동안 방치됩니다. 인산화된 기질을 포함하는 헤드 부피의 50μl 분취액을 혼합물에서 제거하여 96웰 플레이트로 옮깁니다. MicroScint-40 섬광 칵테일(150μL)을 각 웰에 첨가하고 TopCount NXT 마이크로플레이트 섬광 및 발광 계수기를 사용하여 방사능 양을 측정합니다.
생체 내(In vivo)	PH-797804를 경구 투여하면 쥐와 게잡이원숭이 모두에서 전신 투여된 내독소에 의해 유도된 급성 염증 반응을 효과적으로 억제합니다. 이 화합물로 10일 동안 치료하면 만성 질환 모델에서 강력한 항염증 활성을 나타내며, 쥐의 연쇄상구균 세포벽 유도 관절염과 생쥐의 콜라겐 유도 관절염에서 관절 염증 및 관련 골 손실을 현저히 감소시킵니다. 용량 반응 분석 결과 쥐와 게잡이원숭이에서 각각 0.07 mg/kg 및 0.095 mg/kg의 ED50 값을 나타냈습니다. 이는 인간 내독소 유발 모델에서 LPS 유도 TNF-α, IL-6 및 MK-2 활성을 용량 및 농도 의존적으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19720877/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19496616/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01217918	Completed	Healthy	Pfizer	October 2010	Phase 1
NCT00827515	Withdrawn	Pain	Pfizer	February 2009	Phase 1
NCT00614705	Completed	Neuralgia Postherpetic	Pfizer	April 2008	Phase 2
NCT00620685	Completed	Arthritis Rheumatoid	Pfizer	March 2008	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PH-797804 p38 MAPK 억제제

화학 구조

분자량: 477.3

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원