Name: Ralimetinib (LY2228820) dimesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1494
Rating: 5 (86 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.75%

99.75

관련 타겟	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 p38 MAPK 억제제	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) VX-702 Losmapimod SB239063 Asiatic Acid Neflamapimod (VX-745) BMS-582949

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	제형	활성 설명	PMID
RPMI-8226	Kinase assay	~800 nM	DMSO	inhibits phosphorylation of HSP27	18397345
U266	Kinase assay	~800 nM	DMSO	inhibits phosphorylation of HSP27	18397345
MM.1S	Kinase assay	~800 nM	DMSO	inhibits phosphorylation of HSP27	18397345
RPMI-Dox40	Kinase assay	~800 nM	DMSO	inhibits phosphorylation of HSP27	18397345
RPMI-LR5	Kinase assay	~800 nM	DMSO	inhibits phosphorylation of HSP27	18397345
INA-6	Kinase assay	~800 nM	DMSO	inhibits phosphorylation of HSP27	18397345
RPMI-8226	Cytoxicity assay	~1000 nM	DMSO	no significant cytotoxicity	18397345
U266	Cytoxicity assay	~1000 nM	DMSO	no significant cytotoxicity	18397345
MM.1S	Cytoxicity assay	~1000 nM	DMSO	no significant cytotoxicity	18397345
RPMI-Dox40	Cytoxicity assay	~1000 nM	DMSO	no significant cytotoxicity	18397345
RPMI-LR5	Cytoxicity assay	~1000 nM	DMSO	no significant cytotoxicity	18397345
INA-6	Cytoxicity assay	~1000 nM	DMSO	no significant cytotoxicity	18397345
CD14+	Function assay	~800 nM	DMSO	inhibits osteoclastogenesis from CD14 positive cells	18397345
U-87-MG	Function assay	1 μM	DMSO	reduces tumor-driven cord formation	23335506
MDA-MB-231	Function assay	1 μM	DMSO	reduces tumor-driven cord formation	23335506
A-2780	Function assay	1 μM	DMSO	reduces tumor-driven cord formation	23335506
SK-OV-3	Function assay	1 μM	DMSO	reduces tumor-driven cord formation	23335506
LXFA-629	Function assay	1 μM	DMSO	reduces tumor-driven cord formation	23335506
NCI-H1650	Function assay	1 μM	DMSO	reduces tumor-driven cord formation	23335506
PC-3	Function assay	1 μM	DMSO	reduces tumor-driven cord formation	23335506
RAW264.7	Function assay	~20 μM	DMSO	inhibits Anisomycin-stimulated MK2 phosphorylation with IC50 of 35.3 nM	24356814
mouse peritoneal macrophages	Function assay	~20 μM	DMSO	LPS/IFN-γ–stimulated TNF-α production with IC50 of 6.3 nM	24356814
A549	Function assay	~20 μM	DMSO	inhibits LPS-induced CXCL8 production with IC50 of 144.9 nM	24356814
MDA-231	Function assay	~10 μM		suppresses DKK-1 expression	26407843
MCF-7	Function assay	~10 μM		suppresses DKK-1 expression	26407843
MDA-435	Function assay	~10 μM		suppresses DKK-1 expression	26407843
PC3	Function assay	~10 μM	DMSO	suppresses DKK-1 expression	26913608
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	612.74	화학식	C₂₄H₂₉FN₆.2CH₄O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	862507-23-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)(C)CN1C2=C(C=CC(=N2)C3=C(N=C(N3)C(C)(C)C)C4=CC=C(C=C4)F)N=C1N.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 123 mg/mL

DMSO : 35 mg/mL (57.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL (6.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

DMSO : 100 mg/mL (163.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 7 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (163.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (163.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (48.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 7 nM
시험관 내(In vitro)	LY2228820 inhibits p38α, as well as the level of phosphoMAPKAPK-2 (pMK2) in RAW 264.7 cells, with IC50 values of 7 nM and 34.3 nM, respectively. Furthermore, LY2228820 inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced TNFα formation in murine peritoneal macrophages, with IC50 of 5.2 nM. In multiple myeloma (MM) cells, including INA6, RPMI-8226, U266, and RPMI-Dox40, LY2228820 (200 nM–800 nM) significantly blocks p38MAPK signaling, as revealed by its inhibition on phosphorylation of HSP27, a downstream target of p38MAPK, without affecting the expression level of HSP27. LY2228820 (200 nM–400 nM) enhances cytotoxicity and apoptosis, but LY2228820 alone doesn't inhibit the growth of MM.1S cells. LY2228820 (200 nM–800 nM) also inhibits secretion of IL-6 and MIP-1α in long-term BM stromal cells (LT-BMSCs), BM mononuclear cells (BMMNCs), peripheral blood (PB) CD138⁺, CD138⁻ or PB CD14⁺ cells. LY2228820 (400 nM–800 nM) also blocks osteoclastogenesis from CD14⁺ cells.
키나아제 분석	p38α 억제
키나아제 분석	p38α의 억제는 ATP[γ-33P]와 EGFR 21-mer 펩타이드를 기질로 사용하는 표준 필터 결합 프로토콜에서 재조합 인간 p38α를 사용하여 결정됩니다. 쥐 복강 대식세포에서 TNFα의 기능적 억제는 LY2228820 존재 하에 LPS 자극을 사용하여 결정됩니다. 세포 내 p38α 활성을 보다 직접적으로 평가하기 위해, RAW 264.7 세포를 LY2228820으로 처리한 후 anisomycin으로 자극합니다. p38α 활성 수준은 p38α에 의해 특이적으로 인산화된 잔기와 반응하는 phosphoMAPKAPK-2 (pMK2) (Thr 334) 항체를 사용하여 검출됩니다.
생체 내(In vivo)	In LPS-induced mice, LY2228820 effectively inhibits the formation of TNFα with a threshold minimum 50% effective dose (TMED₅₀) less than 1 mg/kg. In a rat model of collagen-inducedarthritis (CIA), LY2228820 displays potent effects on paw swelling, bone erosion, and cartilage destruction, with a threshold minimum 50% effective dose (TMED₅₀)of 1.5 mg/kg.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18039577/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18397345/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15940263/

적용 분야 (Applications)

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-p38 / p38α / p38β / p-MK2 / MK2 / p-HSP27 / HSP27 p-S6K		23335506

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2019-08-14)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02364206	COMPLETED	Adult Glioblastoma	Centre Jean Perrin	2015-06-08	PHASE1; PHASE2
NCT01663857	COMPLETED	Epithelial Ovarian Cancer; Fallopian Tube Cancer; Primary Peritoneal Cancer	Eli Lilly and Company	2012-07	PHASE1; PHASE2
NCT02860780	COMPLETED	Advanced Cancer; Metastatic Cancer; Colorectal Cancer; Non-small Cell Lung Cancer	Eli Lilly and Company	2016-08-10	PHASE1
NCT02322853	TERMINATED	Postmenopausal; Metastatic Breast Cancer	Centre Francois Baclesse	2015-01	PHASE2
NCT02860780	Completed	Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Colorectal Cancer\|Non-small Cell Lung Cancer	Eli Lilly and Company	2016-08-10	Phase 1
NCT02364206	Completed	Adult Glioblastoma	Centre Jean Perrin\|National Cancer Institute France\|ARC Foundation for Cancer Research	2015-06-08	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ralimetinib (LY2228820) dimesylate p38 MAPK 억제제

분자량: 612.74

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

적용 분야 (Applications)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

Ralimetinib (LY2228820) dimesylate p38 MAPK 억제제

분자량: 612.74

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도 (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

적용 분야 (Applications)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)