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연구용

BMS-582949 p38 MAPK inhibitor

제품 번호S8124

BMS-582949 (PS540446) is a potent and selective p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor with IC50 of 13nM, inhibiting both p38 kinase activity and activation of p38.
BMS-582949 p38 MAPK inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 406.48

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S812401 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.05%
99.05

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Caco2 Function assay 2 hrs Drug level in apical and basal side of human Caco2 cells assessed as BMS-582949 level incubated at 37 degC for 2 hrs 17292610
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 406.48 화학식

C22H26N6O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 623152-17-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 PS540446 Smiles CCCNC(=O)C1=CN2C(=C1C)C(=NC=N2)NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)NC4CC4)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p38 MAPK
(Cell-free assay)
13 nM
시험관 내(In vitro)
BMS-582949 is found to inhibit p38 activation in cells, as measured by phosphorylation of p38. This compound treatment of cells in which p38 has been activated by LPS rapidly reversed p38 activation as shown by loss of phosphorylation of p38. It is therefore a dual action p38 kinase inhibitor, inhibiting both p38 kinase activity and p38 activation in cells. Its binding to p38a results in a conformational change of the activation loop which is phosphorylated by upstream kinases, therefore it inhibits phosphorylation of p38 by upstream MKK by inducing a less accessible conformation of the activation loop.
생체 내(In vivo)
The mouse clearance rate for BMS-582949 is 4.4 mL/min/kg. And at an oral dose of 10 mg/kg, the mouse AUC0-8 h for this compound is 75.5 μM•h. This chemical exhibited oral bioavailability values of 90% and 60% in mice and rats, respectively.
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00162292 Completed
Rheumatoid Arthritis
Bristol-Myers Squibb
 November 2005 Phase 1